Зосин

Зосин је лек из категорије макролидних антибиотика.

Индикације Зосин

Користи се за инфекције које се јављају под утицајем бактерија које су осетљиве на лекове:

• канал горњих дисајних путева: фарингитис са синуситисом или тонзилитисом са ларингитисом;
• доњи део респираторних канала: бронхитис, који се јавља у акутном или хроничном облику, као и упала плућа;
• отитис медиа ;
• микобактерије изазване дисеминираним инфекцијама (Мицобацтериум интрацеллуларе или Мицобацтериум авиум);
• лезије поткожног ткива и епидермиса: фурункулоза или фоликулитис, као и ране;
• комбиновани третман за уништавање Хелицобацтер пилори код особа са чиревима у гастроинтестиналном тракту;
• токсоплазмоза или губа.

[1],

Образац за издавање

Ослобађање се врши у облику таблета.

Фармакодинамика

Кларитромицин показује антибактеријску активност сузбијањем везивања протеина и синтетизованим из микробне подјединице рибосома са осетљивошћу на лекове. Супстанца показује активност против великог опсега грам-позитивних и негативних аеробова са анаеробима. Вредности МИЦ за кларитромицин су често двоструко ниже од оних код еритромицина БМД. Метаболички производ кларитромицин (компонента 14-хидроксикаритромицин) такође има антибактеријско дејство.

Лек је ефикасан ин витро у односу на такве бактерије:

• Грам-позитивни микроби: Стапхилоцоццус ауреус (овдје се додају сојеви са осјетљивошћу на метицилин), пнеумокок, пиогениц стрептоцоццус са стрептоцоццус агалацтиа и листериа моноцитогенес;
• Грам-негативни микроорганизми: Моракелла цатараллис, Легионелла пнеумопхилус, Хаемопхилус бацилли са Хаемопхилус параинфлуензае, као и гонококи, Хелицобацтер пилори и пертуссис бацили;
• микоплазме: уреапласма уреалитицум и микоплазма пнеумонија;
• друге бактерије: Цхламидиа трацхоматис, Хансенове штапове, Мицобацтериум авиум, мицобацтериум фортуитум и кансаси мицобацтериум;
• анаероби: Пептострептоцоццус врсте, индивидуални сојеви бактериоида Фрагилис, Ацне пропионибацтериа, Цлостридиум перфрингенс и Пептоцоццус специес.

Кларитромицин није изазвао канцерогени или мутагени ефекат током тестирања. Резултат Амесовог теста за метаболизам кларитромицина био је негативан.

[2], [3]

Фармакокинетика

Кларитромицин се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта након оралног давања. Подаци о биорасположивости су 55%. Храна не утиче на ниво биодоступности лека.

Активни елемент са својим метаболичким производом (14-хидроксикларитромицин) се дистрибуира у великој количини ткива и течности. Лек пролази кроз опсежне метаболичке процесе унутар јетре, а затим се излучује у жуч.

Цмак вредности серума се развијају после 120 минута. Стабилни ниво Цмак кларитромицина у плазми бележи се након 2-3 дана и износи приближно 1 μг / мл након примене 0,25 г супстанце у 12-часовним интервалима, као и 3-4 μг / мл након примене 0,5 г лека са 8-часовни интервали.

Полувријеме употребе лека је приближно 3-4 сата у случају коришћења прве од ових метода, као и 5-7 сати ако се користи други. Када се користи, 0,25 г лека у интервалима од 12 сати, 14-хидроксиларитромицин добија константну Цмак од приближно 0,6 μг / мл и полуживот од приближно 5-6 сати. Када се користи 0,5 г лека у интервалима од 8-12 сати, ниво Цмак 14-хидроксиларитромицина је око 1 μг / мл, са полуживотом од приближно 7-9 сати.

Са увођењем 0,25 г кларитромицина у интервалима од 12 сати, 20% порције се излучује у урину (у непромењеном стању), а када се користи 0,5 г супстанце у 12-часовним интервалима, ова цифра је приближно 30%. Излучивање у 14-хидроксиларитромицину је 10% или 15% (користити, респективно, 0,25 или 0,5 г лека у интервалима од 12 сати).

Кларитромицин се излучује у мајчином млеку.

Трајање полуживота се повећава код људи са отказивањем бубрега.

[4], [5], [6], [7]

Дозирање и администрација

Тинејџери од 12 година и одрасли морају да користе лек 2 пута дневно, у порцији од 0,25 г, са интервалом од 12 сати. Могуће је повећати дозу на 0,5 г 2 пута дневно (у тешким облицима болести). Циклус третмана је 7-14 дана.

За улцере који утичу на црева, потребно је убризгати 0,5 г лека 3 пута дневно, у комбинацији са 40 мг омепразола (1 пут дневно). Циклус траје 2 недеље.

Деци од 0,5 до 12 година треба дати 7,5 мг / кг супстанце у интервалима од 12 сати, у току 5-10 дана.

Особе са инсуфицијенцијом бубрега у тешком степену морају да прилагоде део. Са КК вредностима мањим од 30 мл / мин, доза је 0,25 г, 1 пут (благе или умерене лезије) или 2 пута дневно (тешке фазе).

[9]

Користите Зосин током трудноће

Забрањено је користити Зосин током дојења или трудноће. Једини изузеци су ситуације у којима се очекиване користи од третмана очекују више од ризика од компликација.

Контраиндикације

Контраиндикован је за именовање особа са јаком интолеранцијом у погледу кларитромицина или других макролида.

Забрањено је комбиновање лека са терфенадином, ергот алкалоидима, пимозидом или цисапридом.

Последице Зосин

Често се лијек толерира без појаве компликација.

Међу споредним ефектима су главобоље, дијареја, повраћање, стоматитис, бол у предјелу абдомена и мучнина.

Повремено се примећују знакови алергије, почевши од благог епидермалног осипа и уртикарије, а завршавају се анафилаксијом. Може доћи до тромбоцитопеније или Стевенс-Јохнсоновог синдрома. Могући је и поремећај рецептора укуса.

Могу се јавити пролазни негативни симптоми који утичу на функцију централног нервног система - вртоглавица, халуцинације, осећај замућења свести или анксиозности, као и несаница.

Постоје извјештаји о развоју псеудомембранозног облика колитиса због употребе кларитромицина - он може имати и слабу експресију и бити опасан по живот.

Могуће је и развити дисфункцију јетре, холестазу (праћену жутицом или не) или хепатитис и промјену у свједочењу лабораторијских тестова.

[8]

Прекомерна доза

Интоксикација доводи до појачавања негативних манифестација.

Треба извршити испирање желуца и симптоматске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека са теофилином може довести до повећања серумских индикатора и потенцијалне токсичности потоњег.

Терапијска својства варфарина са дигоксином могу се појачати у комбинацији са Зосином.

Комбинација лекова са зидовудином код одраслих са ХИВ-ом може да доведе до смањења трајног нивоа зидовудина.

Постоје докази који указују да макролиди могу да утичу на метаболизам терфенадина, чиме се повећавају његови параметри у плазми, што може изазвати срчане аритмије. Због тога, када се лек користи заједно са терфенадином или другим антихистаминским лековима који нису седативног типа, треба бити опрезан.

Слични ефекти су примећени када се користи кларитромицин у комбинацији са пимозидом или цисапридом.

Зосин је у стању да повећа активност карбазепина - успоравајући процесе његове елиминације.

[10], [11]

Услови складиштења

Зосин се мора чувати на сувом месту затвореном за децу. Температура је стандардна.

[12]

Рок трајања

Зосин се може пријавити у року од 36 месеци од тренутка када се фармацеутски производ ослободи.

Апликација за децу

Нису спроведени клинички тестови на одојчад која нису достигла пола године старости. Старија деца толеришу лек без компликација.