Натулан

Натулан је антинеопластични лек из групе метилхидразина.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Индикације Натулана

Користи се у лечењу лимфогрануломатозе, лимфосаркома, ретикулосаркома, а поред тога лимфобластома макрофоликуларна.

[7],

Образац за издавање

Отпуштање лека се прави у капсулама, 50 комада у стакленој бочици. У кутији постоји једна таква бочица.

Фармакодинамика

Тачна схема медицинског ефекта прокарбазина још није проучавана. Лек успорава везивање протеина, као и синтезу ДНК и РНК, уништавајући процес трансметилације - кретање радикала пропеланта који се преносе из метионина у регион тРНК. У одсуству нормално функционалне тРНК, везивање протеина и ДНК у РНК је прекинуто.

Важан елемент у процесима изложености медикамента је формирање Х2О2 супстанце, која се јавља као резултат самоокикидације. Ова компонента ступа у интеракцију са сулфхидрилним категоријама протеина који живе у ткивима. Ово помаже у затегњавању спирале молекула ДНК, а поред тога што компликује процес транскрипције.

Фармакокинетика

Елемент прокарбазин се у потпуности и брзо апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Са оралним давањем лекова, супстанца пролази кроз БББ, брзо достизе равнотежу између нивоа течности и плазме. Пеак вредности након оралног коришћења се примећују 60 минута.

Метаболизам супстанце процарбазин тече унутар бубрега са јетром; процес се састоји од 4 фазе: оксидације, а затим изомеризације и хидролизе, након чега се поново оксидира, чиме се формира производ метаболизма - Н-изопропилтерефталне киселине.

Полувријеме компоненте је око 10 минута. Приближно 70% супстанце се излучује заједно са урином 24 сата.

[8]

Дозирање и администрација

Лек се употребљава усмено након једења.

Терапија почиње узимањем мале дозе, која се затим постепено повећава до максималне вредности од 0,25-0,3 г / дан:

• Први дан - унос 50 мг;
• 2. Дан - потрошња 0,1 г;
• 3. Дан - унос 0,15 мг;
• 4. Дан - примена 0.2 г;
• 5. Дан - употреба 0.25 г;
• 6. И даљи дан - унос 0,25-0,3 г.

Наставак терапије.

Терапију узимањем дела од 0,25-0,3 г / дан треба наставити док се не постигне максимална опуштеност болести. Поред тога, потребно је извршити терапију одржавања узимањем 50-150 мг лијека дневно.

Терапија се не може зауставити све док се не постигне заједничка доза од најмање 6 г, јер пре ове границе тешко је процијенити резултате ремисије. Ако у почетној фази лечења број бијелих ћелија смањује 3000 јединица, а број тромбоцита износи до 80,000, употреба лекова треба привремено зауставити. Прихватање делова одржавања може се наставити када се параметри горе наведених елемената поново повећавају. Због тога је изузетно важно да се стално подвргавају тестовима како би се утврдило стање крви.

Комплексан третман.

У случају цитостатичких схема, 0,1 г / м ² ЛС се узимају дневно 10-14 дана. За одрасле користите само 2-4 мг / кг дневно или дијелите део у неколико одвојених доза и конзумирајте током првих 7 дана. После тога, потребно је пребацити на део, који се израчунава према шеми од 4-6 мг / кг / дан, и за лечење док се не појаве симптоми засићености (појављивање тромбоцита и леукопеније). Даље, лек се узима у одељењу за одржавање, израчунато као 1-2 мг / кг / дан.

[10], [11]

Користите Натулана током трудноће

Контраиндикован је да се Натулан преписује трудницама. Жене репродуктивне доби требају користити поуздану контрацепцију током примјене овог лијека.

Пацијенти који се лече лековима треба одбити дојење.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство високе осетљивости у односу на лек и његове саставне елементе;
• леуком или тромбоцитопенијом у тешкој мери;
• проблеми са хепатичном или бубрежном активношћу, који имају изражен карактер.

Последице Натулана

На почетку првих дана терапије често су забележене мучнине и губитак апетита, али су ове манифестације увек пролазиле након неког времена.

Употреба лекова такође узрокује развој следећих нежељених ефеката:

• поремећаји крвних и лимфних функцијама: супресија функције коштане сржи, тромботсито-, пантсито- или леукопенија, еозинофилија, и анемија (повремено њен хемолитичка облик);
• проблеми са радом дигестивног тракта: повраћање, запртје, бол у стомаку, мучнина, дијареја, стоматитис и анорексија;
• дисфункција НС: неуропатија, главобоља, парестезија и конвулзије;
• менталне поремећаје: стање депресије, психоза, осећај поспаности или конфузије, као и халуцинације;
• поремећаји хепатобилиарног система: хепатитис, хепатична патологија и жутица;
• лезије које утичу на респираторни систем: интерстицијска пнеумонија;
• поремећаји васкуларне активности: појава крварења;
• лезије подкожних ткива и епидермиса: алопеција, осип, уртикарија, ТЕН и Стевенс-Јохнсонов синдром;
• Имунски поремећаји: знаци алергије, укључујући Куинцкеов едем и анафилаксију;
• поремећаји метаболичких процеса: развој анорексије;
• проблеми који утичу на репродуктивну функцију: продужена азооспермија;
• неоплазија: не-лимфоидна секундарна неоплазија, укључујући бронхогени карцином и акутну миелоцитну леукемију. Миелодиспласиа такође развија;
• визуални поремећаји: проблеми са визијом;
• лезије које утичу на ткива, мишиће и скелет: некроза костију или лигамента и миалгија;
• заразни поремећаји: сепса или инфекција међусобне природе;
• општи поремећаји: астенија или пирексија.

[9]

Прекомерна доза

Међу знаковима интоксикације: дијареја, вртоглавица, тахикардија, мучнина, конвулзије, тремор и повраћање, а поред халуцинација, повећан крвни притисак и депресија.

Да би се елиминисали поремећаји, изазивали повраћање или испирање желуца, а затим извршити интравенозне процедуре рехидрације. Стање крви и функције јетре треба надгледати до 14 дана након стабилизације стања пацијента. Поред тога, спроводи се антимикробна профилакса.

Интеракције са другим лековима

За период терапије потребно је одбити од употребе алкохолних пића (у вези са могућношћу развоја симптома сличних дисулфирама).

Прокарбазин - слаба МАОИс, тако да у време његове примене из своје исхране искључити намирнице које садрже велике количине тирамином (међу њима сира), и поред тога не може да одвојене лекове. Потребно је напустити комбинацију Натулан лекова против едема и симпатикомиметике.

Пошто медицал ефекат Натулан може повећати са њим заједно са пажњом и у малим порцијама које треба предузети такве лекове: инхибиторе са централном акцијом (нпр, барбитурати и анестетика, а уз то опијати), лекови са својствима цхолинолитиц (укључујући триклитсе), фенотиазин и хипотензивни лекови.

[12], [13]

Услови складиштења

Натулан треба држати на сувом месту недоступном за малу децу. Температуре нису веће од 25 ° Ц.

[14]

Рок трајања

Натулан се може користити 3 године након отпуштања лека.

Апликација за децу

Деца било које старосне доби лек се примењује у дозама од 0,1 г / м ²  (за 2-3 употребе).

[15]

Аналоги

Аналог терапијског агенса је Процарбазин.