Тввир

Тенвир је лек који има ефекат на хепатитис типа Б, као и ХИВ инфекцију.

Индикације Таннира

Користи се за терапију у ХИВ-у и АИДС-у. Поред употребе у појединачним шемама комбинованог третмана типа хепатитиса Б. Такође се мора узимати током антиретровиралног третмана.

[1]

Образац за издавање

Припрема се продаје у облику таблета, 30 комада по контејнеру, опремљеним торбама које садрже силика гел. У пакету је 1 такав контејнер.

[2]

Фармакодинамика

Супстанца тенофовир дисопроксила након апсорпције се претвара у активни елемент тенофовир, који је аналог монофосфатног нуклеотида. Након тога, супстанца се претвара у производ активне деградације, тенофовир 2-фосфат (уз учешће конструктивно експресионих ћелијских ензима).

Интрацелуларни полувријеме тенофовир 2-фосфата је једнако 10 сати у активном стању, а такође и 50 сати, док се у мирном стању налази у мононуклеарним ћелијама периферне крви.

Овај елемент успорава реверзне транскриптазе ХИВ-1 и ХБВ полимеразе коришћењем конкурентну директном синтезом из природних деоксирибонуклеотид члана супстрата, чиме разбијање ланца ДНК након повезивања уз њу.

Тенофовир 2-фосфат има слаб ефекат ретардирања на ћелије полимеразе α, β, као и γ. Ин витро тестови показују да тенофовир на нивоу до 300 μмол / л утиче и на везивање митохондријалне ДНК или у процес стварања млечне киселине.

[3]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Постоје докази да конзумирање од стране пацијента са ХИВ, тенофовир дизопроксил фумарат апсорбује при великој брзини и претвара у тенофовир елемент. У употреби, мноштво делова тенофовир дизопроксил фумарат са храном код особа са ХИВ инфекцијом је примећена за просечног тенофовир параметри Цмак (326 (36.6%) нг / мл), ниво вредности АУЦ 0-∞ (3.324 (41,2%) нг · х / мл), као и вредности Цмин (64,4 (39,4%) нг / мл).

Пеак серумске вриједности тенофовир-а се снимају након око 60 минута са постом и око 120 минута с храном. Након узимања лекова на празан стомак, ниво биорасположивости је око 25%. Када се користи заједно са масном храном, повећана је биорасположивост лека (поред тога се повећала и АУЦ (приближно 40%) и Цмак (приближно 14%).

Када примају први део лека, који је уведен након конзумирања масних намирница, средња вриједност Цмак серума била је приближно 213-375 нг / мл. У овом случају, употреба лека са лакшим посуђем није имала значајан утицај на његов фармакокинетички профил.

Дистрибуциони процеси.

Примјецено је да се унутрашњост ТЕНВИР-а дистрибуира у различитим ткивима, при чему се највише вриједности виде у јетри са бубрезима, као и садржај црева (претклинички тестови). Синтеза са плазма или серумским протеином у тестовима ин витро била је једнака мањој од 0,7%, односно 7,2% (са опсегом ЛС у опсегу 0.01-25 μг / мл).

Процеси размене.

Тестирање ин витро открило је да ни активни елемент лека, нити његови метаболички производи нису супстрати ЦИП450 ензима.

Излучивање.

Тенофовир се углавном излучује кроз бубреге - кроз филтрацију, као и кроз активни систем транспортног цевног типа. Непромењена компонента се излучује у урину (око 70-80% прихваћене дозе).

Ниво укупног клиренса је око 230 мл / сат / кг (приближно 300 мл / мин). Вредности бубрежног клиренса су приближно 160 мл / х / кг (приближно 210 мл / мин), што је веће од брзине гломеруларне филтрације. Ова чињеница потврђује високу важност тубуларне секреције током излучивања тенофовир.

Уз оралну примену, крајњи полувријеме тенофовира је 12-18 сати.

Дозирање и администрација

Узети Тенвире дозвољено је само као део антиретровиралног третмана. Ако се узму као монотерапија, без додавања других терапијских средстава, жељени ефекат се неће развити, јер тенофовир има слаб инхибиторни ефекат.

Потребно је конзумирати лек пре оброка или уз њега, у количини прве пилуле, једном дневно. Интервал између употреба не би требао бити дужи од 24 сата. Уколико вам недостаје време потребно је што прије да узимате лек.

Не повећајте дозу. На дан (једном) може се узимати максимално 0,3 г медикамента. У принципу, забрањено је независно повећање или смањење величине дела, јер се тиме може повећати вероватноћа превелике дозе или ослабити ефикасност лека.

Таблете се користе у цјелини без претходног брушења. Попиј их са пуно воде.

Користите Таннира током трудноће

Лијек треба пажљиво прописати трудницама. Пошто нема информација о томе како тенофовир утиче на развој фетуса, неопходно је прво процијенити користи женама од његове употребе и вјероватноће ризика за фетус.

Људи који се лијече са Тенвир-ом треба да користе поуздане контрацепције током овог периода.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• људи који, поред основне патологије, такође пате од полинеуропатије;
• функционални поремећаји бубрега у тешкој мери;
• Присуство преосетљивости на елементе који су део лека.

У таквим случајевима је неопходно упозорење приликом употребе:

• отказивање бубрега, у којем је ниво КЦ у опсегу од 30-50 мл / минут;
• пацијенту треба сесије хемодијализе.

Ако имате горе наведене факторе, узмите лек под надзором лекара. Медицинска контрола се такође захтева када се користи код људи старијих од 65 година.

Ако морате узети Тенвира од жене у лактацији током трајања терапије, морате зауставити дојење.

[4]

Последице Таннира

Употреба лека може узроковати нежељене ефекте:

• повреде функције системског крвотока и лимфе: развој анемије или неутропеније;
• имунолошки поремећаји: појављивање знакова алергије;
• проблеми са метаболичким процесима: развој лактацидозе, хипергликемије, као и хипофосфатемије или хипертриглицеридемије;
• менталне поремећаје: настанак несанице или абнормалних сања;
• поремећаји у раду Народне скупштине: појава главобоље, грудног или респираторног поремећаја, као и вртоглавица и тешкоћа у респираторном процесу;
• поремећаји који утичу на пробавну активност: развој повраћања, дијареја, симптоми диспепсије, мучнина, бол у епигастичном региону и панкреатитис. Такође постоји повећање нивоа амилазе (на пример, у региону панкреаса), надимања и повећања вредности серумске липазе;
• уништавање епидерма и поткожних слојева: осип, Пустулар имају, мацулопапулар или везикуларни форма, промена боје епидермиса (повећана пигментације), пруритус и уртикарија;
• проблеми са мускулоскелетном активношћу и функцијом везивних ткива: повећање вредности креатин киназе. Остеомалација, рабдомиолиза, као и мишићна слабост и миопатија могу се развити;
• поремећаји функције бешике: протеинурија, повећање вредности креатинина, бубрежна инсуфицијенција (акутна или хронична фаза), бубрежне тубулопатхи имају проксималном карактера (овде спадају Фанконијева синдром), и поред акутне тубуларном некрозе и других облика.

[5], [6]

Интеракције са другим лековима

Треба напоменути да је комбиновање лека са већином лекова забрањено. Ово је због чињенице да је Тенвир некомпатибилан са многим лековима. Због тога, уз истовремену употребу лекова може се развити прилично тешки негативни симптоми, као и слабити или потпуно неутралисати терапеутску ефикасност Тенвир-а. Испод су интеракције лека са појединачним лековима.

Када се комбинује са диданозином, његове медицинске вредности се повећавају. Због тога је таква комбинација забрањена (само у неколико случајева може се размотрити варијанта са смањењем дозе диданозина).

Комбинација са атазанавиром узрокује смањење индекса, као и паралелно повећање вредности тенофовир. Оваква комбинација лека је допуштена само уз додатну потентацију ефекта атазанавира са ритонавиром.

Истовремени пријем са ритонавир и лопинавир повећава ниво тенофовирја, па је ова комбинација забрањена.

Апликација заједно са дарунавиром приближно за 20-25% повећава вредности тенофовир. Користите ове лекове у стандардним порцијама, пажљиво пратећи нефротоксичне ефекте тенофовира.

Када се комбинује Тенвир са цидофовир, ганцикловир или валганцикловир, индекси тенофовира или лека који се узимају истовремено са њим повећавају се. Стога, ови лекови треба користити опрезно, избегавајући развој нежељених ефеката. Нефротоксични лекови такође могу да повећају серумски ниво тенофовир.

Ако пацијент има хроничну патологију која захтева редовну употребу лекова, неопходно је да се консултујете са својим доктором о њиховој компатибилности са Тенвир-ом.

[7], [8], [9]

Услови складиштења

Тенвир се мора држати на мјесту које је затворено од влаге и сунчеве светлости, где нема приступа малој деци. Ниво температуре мора бити највише 30 ° Ц.

[10],

Рок трајања

Тениер се може примијенити у року од 24 мјесеца након издавања терапеутског лијека.

Апликација за децу

Не додељујте особама млађим од 18 година.

[11], [12]

Аналоги

Аналоги лека су Зеффик, Ламивудин и Епивир са Себиво, Азимит, Ретровир и Тенофовир-ТЛ.

[13]