Билумиде

Билумид садржи компоненту бикалутамид, која је антиандрогена супстанца нестероидне природе; Лек нема никаквог другог утицаја на ендокрини систем. Уласком у једињење са андрогенским завршецима, и без вођења експресије гена, лек блокира андрогену активност, чиме се доприноси регресији неоплазме у простати.

Бикалутамид је рацемат, али само Р (-) - енантиомер има антиандрогени ефекат.

Индикације Билумиде

Доза од 50 мг се користи за уобичајени облик карцинома простате (у каснијим фазама) у комбинацији са аналогом елемента ПХГР или са хируршком кастрацијом.

Део од 0,15 г се прописује за локални карцином простате (ТК-Т4, неки Н, М0; поред тога Т1-Т2, Н + и М0) у облику монотерапије или као додатак радиотерапији или радикалној простатектомији.

Локално се користи за карцином простате који се јавља без метастаза, када се хируршка кастрација или друге медицинске процедуре сматрају немогућим или непрактичним.

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање лека се врши у таблетама - 7 комада унутар ћелијског паковања, 4 паковања унутар кутије (50 мг запремине), и 28 комада у посебном контејнеру опремљеном са СЦ-поклопцем (запремина 0,15 г).

Фармакокинетика

Бикалутамид има добру апсорпцију унутар гастроинтестиналног тракта када се прогута. Нема информација о клинички значајном ефекту хране на биодоступност лекова. Излучивање (С) -енантиомера се одвија много брже него аналогни процес у (Р) -енантиомеру; Термин полуживота потоњег је приближно 7 дана.

У случају дневне примене лека, вредности плазме (Р) -енантиомера повећавају се приближно десет пута, због продуженог периода полуживота.

После дневне примене 0.15 г лека, ниво (Р) -енантиомера у плазми је приближно 22 μг / мл. У исто време, скоро 99% свих енантиомера који циркулишу унутар крви су активни (Р) -енантиомери.

Фармакокинетички параметри (Р) -енантиомера су независни од старости, функције бубрега и степена оштећења јетре.

Постоје подаци да се код пацијената са тешким поремећајима у јетри јавља плазма елиминација (Р) -енантиомера.

Лијек има високи капацитет за синтезу протеина (у рацемату је 96%, ау Р-бикалутамиду 99,6%), као и интензиван метаболизам (оксидација и формирање глукуронске киселине са коњугатима).

Метаболичке компоненте се излучују жучом и урином у приближно истим пропорцијама.

Дозирање и администрација

У случају карцинома простате уобичајене природе: мушкарци (и старији) треба да користе прву таблету лека (50 мг) 1 пут дневно. Терапију треба започети заједно са употребом аналога КХРЛХ или извођењем хируршке кастрације.

У случају локално прогресивног карцинома простате: за мушкарце (и за старије особе) потребно је узети 1 таблету од 0,15 г 1 пут дневно. Дозирни облик од 0,15 г мора се аплицирати непрекидно најмање 2 године или до појаве промјена у току патологије.

У случају тешког или умереног степена јетреног поремећаја, бикалутамид се може акумулирати унутар организма - због тога се Билумид веома пажљиво прописује за такве пацијенте.

[3]

Користите Билумиде током трудноће

Билумид се користи у лечењу простате, тако да није прописан женама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција на бикалутамид или друге елементе лека;
• комбинација лекова са астемизолом, терфенадином или цисапридом.

Последице Билумиде

Билумид се често толерише без појаве компликација. Само повремено са развојем негативних знакова потребно је укидање лека. Употреба дрога може изазвати таква кршења:

• најчешће: вруће трепће, гинекомастија или бол у грудној кости;
• такође често: мучнина, повећање телесне тежине, дијареја, холестаза, привремено повећање активности интрахепатичних трансаминаза, жутица, као и астенија, импотенција, свраб, слабљење либида и алопеција;
• понекад: депресија, хематурија, абдоминални бол, диспепсија и интерстицијални процес који погађа плућа. Поред тога, примећени су знаци нетолеранције, укључујући уртикарију и ангиоедем;
• појединачно: сувоћа коже, повраћање и недостатак функције јетре.

Поремећаји везани за јетру су углавном привремени и ослабљени или потпуно нестају ако се терапија настави или након што се терапија поништи. Забиљежена је само једна неуспјех јетре, док није утврђена узрочна веза с лијеком. Потребно је периодично праћење активности јетре.

У исто време, када се комбинује лек са ЛХРХ аналогом, могу се појавити такве нуспојаве:

• ЦАС лезије: развој ХФ;
• проблеми са радом дигестивног тракта: диспепсија, анорексија, надутост, сувоћа, утицаја на оралне слузнице и констипација;
• дисфункција централног нервног система: поспаност, вртоглавица, слабљење либида и несаница;
• поремећаји респираторног система: диспнеја;
• лезије урогениталног тракта: ноктурија или импотенција;
• поремећаји крви: анемија;
• инфекција поткожног ткива и епидерма: хирзутизам или алопеција, хиперхидроза и осип;
• метаболички поремећаји: едем, дијабетес, губитак тежине или повећање тежине, и хипергликемија;
• системске манифестације: бол који захвата грудну кост, абдоминалну област или карлицу, као и грозницу и главобоље.

Прекомерна доза

Информације о тровању у особи недостају.

Не постоји антидот, па је пацијенту прописане симптоматске процедуре. Дијализу не треба изводити, јер лијек има високи капацитет за синтезу протеина и није откривен унутар урина у непромијењеном стању. То захтева спровођење општих активности подршке и праћење рада виталних органа.

Интеракције са другим лековима

Нема података о интеракцијама лекова када се комбинују бикалутамид и ЛХРХ аналози.

Утврђено је да Р-бикалутамид инхибира деловање ЦИП 3А4, као и мање активно ЦИП 2С9 и 2С19 са 2Д6. Увођење компоненте 28 дана уз примену мидазолама довело је до повећања АУЦ вредности за 80%.

Комбиновање билумида са астемизолом, терфенадином или цисапридом је забрањено.

Неопходно је веома пажљиво комбиновати лек са супстанцама које блокирају активност Ца канала или циклоспорина. Можда ће бити потребно смањити порције ових лекова, посебно ако сумњате или развијате негативне симптоме.

Особе које користе циклоспорин треба пажљиво пратити, посебно у почетној фази терапије и по завршетку терапије.

Потребан је опрез у комбинацији са лековима који инхибирају метаболичке процесе лекова (кетоконазол или циметидин). Потенцијално, таква комбинација може узроковати повећање билумидних вриједности, што повећава учесталост нуспојава.

Бикалутамид је у стању да измени варфарин (кумарински антикоагулант) из области његове синтезе протеина. Због тога, увођењем лекова код људи који користе кумаринске антикоагуланте, потребно је стално пратити перформансе ПТВ-а.

[4], [5]

Услови складиштења

Билумид се мора чувати на мјесту недоступном малој дјеци. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Билумид се може користити у периоду од 24 месеца од тренутка примене лека.

Апликација за децу

У педијатрији, лек се не користи.

Аналогс

Аналози лекова су супстанце Андроблоцк, Калумид, Балутар са Бикана, а поред тога Бикалутамид, Бикапрост и Бицалутера са Цасодеком.