Ибупрофен и алкохол, или алкохол у односу на НСАИЛ

Упркос чињеници да сви знају о опасностима алкохола, неке занима да ли је могуће комбиновати их са алкохолом... Дрогама, и, на пример, какво средство против болова се може узети са алкохолом за главобоље или болове у мишићима, болови у зглобовима или неуралгија. [1]

Лекари сматрају да је неприхватљиво истовремено узимати лекове и пити алкохол. И ова изјава није неоснована, већ је потврђују фармаколози.

Ибупрофен и други НСАИД против алкохола

Одмах примећујемо: алкохол је вишеоргански ксенобиотик, а  ибупрофен  је лек велике групе нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД), деривата арилалканске киселине (укључујући деривате арилацетне, пропионске, хетероариоцетне и индол-сирћетне киселине ), који, нажалост, немају само терапеутске ефекте, који такође могу изазвати прилично озбиљне нуспојаве са клиничког становишта.

Прије свега, иритација слузнице желуца и танког цријева забиљежена је стварањем улцерација и пријетњом гастроинтестиналног крварења, потоње је повезано са смањењем синтезе тромбоксана (липида са својствима вазоконстриктора) и агрегатор тромбоцита). Испоставило се да ибупрофен и други нестероидни антиинфламаторни лекови инхибирају стварање тромбоксана, што смањује накупљање тромбоцита током стварања крвног угрушка који зауставља крварење. Ово својство је такође својствено алкохолу, па се повећава ризик од продуженог крварења код оних који узимају ибупрофен након или пре конзумирања алкохолних пића.

Као нуспојава, могући су и функционални бубрежни поремећаји и неисправности јетре; повећан број откуцаја срца и повећан крвни притисак; смањење нивоа тромбоцита и леукоцита у крви итд. Може доћи до главобоље и вртоглавице, хиперхидрозе, поремећаја сна и психомоторних реакција, депресивних стања итд., повезаних са нежељеним ефектима ових лекова на нивоу нервног система (централни и периферни). А ако се ово употпуни ефектима конзумирања алкохола...

Зашто је компатибилност Ибупрофена и алкохола немогућа и зашто је немогуће попити, рецимо, чашу вотке за време ручка (како кажу, „за апетит“), а након јела попити пилулу? Обратите пажњу на одељак "Лековите и друге интеракције" у упутствима за лекове: тамо је све јасно назначено. [2]

Интеракција свих врста НСАИЛ са алкохолом, попут других лекова, може бити фармакодинамичка, у којој етанол слаби или негира њихов терапеутски ефекат, а фармакокинетичка, када се конзумира алкохол (чак и пиће са ниским садржајем алкохола) омета метаболизам лека.

Ибупрофен и алкохол: фармакодинамичка интеракција

Укратко о фармакодинамичкој интеракцији ибупрофена и алкохола.

Општи механизам аналгетичког, антиинфламаторног и хипотермичког (антипиретичког) дејства свих лекова повезаних са НСАИД-има је последица инхибиције мембранског ензима циклооксигеназе (ЦОКС-1 и ЦОКС-2), који заузврат блокира биосинтезу простагландина који преносе упалне и болне сигнале (ПГЕ2, ПГД2, ПГФ2α, ПГИ2).

Алкохол, напротив, индукује ЦОКС-2, а експресија ензима достиже највећи ниво 15-16 сати након узимања последње дозе алкохола (ако је доза велика, онда бржа), а то повећава његову имунолошку реактивност. Штавише, етанол је у стању да активира интраћелијске сигналне путеве стварањем проинфламаторних цитокина (ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8), а интеракцијом са мембранским липидима може активирати рецепторе ТЛР4 и ИЛ-1РИ који преносе бол и упални сигнали.

Иначе, сви синонимни лекови који садрже ибупрофен - Ибуфен, Ибунорм, Имет, Нурофен, Ибупрек,  Ибупром  и алкохол међусобно делују. [3]

Из истих разлога не можете узимати нестероидне антиинфламаторне лекове Кеторолац, Кеторол, Кетолонг или Кетанов и алкохол, Кетопрофен и његов синоним Кетонал и алкохол, као и НСАИЛ, дериват фенилоцетне киселине диклофенак и алкохол. [4],  [5], [6]

На исти начин, лекови Нект или Ибуцлин и алкохол су у антагонистичкој вези, будући да састав ових таблета укључује Парацетомол и Ибупрофен, који је НСАИД.

Алкохол, ибупрофен и други НСАИЛ: фармакокинетичка интеракција

Једном у желуцу, алкохолна пића повећавају доток крви у њега, што изазива повећање желучане секреције. Али проток крви у мишићно ткиво је знатно ослабљен, па се може јавити мишићна слабост и бол.

Иако се алкохол споро апсорбује у желучаној шупљини, може се открити у крви већ пет минута након конзумирања, а сат је довољан да се достигне највећи ниво његовог садржаја, једнак целој узетој дози.

Фармакокинетичке интеракције алкохола, ибупрофена и других НСАИД-а обично се јављају у јетри, где се и лекови који се узимају на уста и конзумирани алкохол трансформишу истим ензимима: цитокром П450 (ЦИП) и цитокром-Ц редуктазе (ЦИП2Е1, као и ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9) ). Међутим, за разградњу етанола је потребан још један ензим - алдехид дехидрогеназа (АЛДХ).

Пошто се повећава оптерећење јетре и њеног ензимског апарата, негативан утицај алкохола на метаболизам ових лекова у јетри је несумњив. Више информација у материјалу -  Метаболизам лекова у јетри

И више о јетри. Због преоптерећења, његова способност неутрализирања и уклањања свега непотребног из тијела смањује се уз помоћ антиоксидативног ензима глутатиона који производи, који спрјечава слободне радикале да оштете ћелије. А комбинацијом разградње алкохола и узетог лека долази не само до стварања додатног реактивног кисеоника, већ и до смањења количине глутатиона у митохондријама ћелија јетре. Као резултат тога, ћелије су изложене оксидативном стресу.

Истраживачи су открили да се код људи који ретко пију алкохол мали део етанола разлаже ензим ЦИП2Е1. Али код оних који редовно пију, активност овог ензима се повећава скоро десет пута, па се нежељени ефекти Ибупрофена и других НСАИЛ јављају чешће и јачи су.

Део конзумираног алкохола (не више од 10%) трансформише се метаболизмом првог проласка кроз јетру, остатак из јетре улази у системску циркулацију и шири се у сва ткива тела, а затим се враћа у јетру. Прво, алкохол се оксидира помоћу ензима АЛДХ, услед чега се водоник одваја од етанола и добија етаналдехид, односно најотровнији метаболит је ацеталдехид; у другој фази, ацеталдехид се претвара у етанску (сирћетну) киселину, а већ се цепа у угљен -диоксид и Х20. Овај процес траје 8-12 сати, а етанол се налази у урину дуже него у крви. Према овим параметрима, можете израчунати колико дуго можете узимати Ибупрофен након алкохола. [7]

НСАИД -и се разлажу на хидроксатне и карбоксиране метаболите и ацилглукурониде, а лекови морају да се „такмиче“ са алкохолом, тако да се њихова елиминација одлаже. С тим у вези, ризик од кумулативног ефекта са развојем компликација није искључен.

Колико се ибупрофен излучује из тела? Једна доза лека која се узима орално након оброка апсорбује се у крв са максималном концентрацијом у плазми након 60-90 минута. У серуму крви лек је присутан око 4-5 сати, а након последње узете дозе потпуно се уклања из тела (из свих биолошких течности) тек након 24 сата. [8]

Алкохол и антипиретици

Чак и слаби алкохол и антипиретички лекови су некомпатибилни, а комбинација етанола са антипиретичким лековима може довести до развоја негативних последица по слузницу желуца, као и ткиво јетре.

Функционалне промене у терморегулацијским ефекторским механизмима током конзумирања алкохола научно су доказане, јер утичу на ретикуларну формацију можданог дебла и аутономна језгра продужене мождине.

Са повећањем дотока крви у кожу, особа прво постаје црвена од знојења, али знојење изазива губитак топлоте зависан од дозе и смањење температуре језгра тела (понекад много испод физиолошке норме). Због тога лекари не препоручују истовремено узимање алкохола и антипиретика.[9]

Фармакокинетичка интеракција укључује аналгетик и антипиретик Парацетамол и алкохол. Скоро 97% овог лека се трансформише цитокром -Ц -редуктазама јетре: 80% - коњугацијом са сулфатима и глукуронском киселином (са стварањем неактивних метаболита), а остатак - хидроксилацијом, услед чега се неколико стварају се активне супстанце. Њихов коначни метаболизам и деактивирање такође лежи у комбинацији, али већ са претходно споменутим антиоксидативним ензимом глутатионом. С недостатком - у случајевима конзумирања алкохола - ови метаболити имају хепатотоксично дејство. [10]

Прочитајте такође -  Антипиретички лекови

Цитрамон и алкохол

Не -наркотични аналгетик Цитрамон и алкохол - у случајевима главобоље или грознице - такође се не могу узимати истовремено, будући да је овај лек 56% састављен од аспирина (који је НСАИД) и, поред њега, садржи парацетамол и кофеин. [11], [12]

О интеракцији НСАИЛ и парацетамола са алкохолом говорило се горе, а кофеин, који стимулише мозак и поспешује вазодилатацију, у комбинацији са етанолом негативно утиче на ћелије мозга и кардиоваскуларни систем, што се може изразити повећањем главобоље и појавом повећане нервне ексцитабилности, као и повећање крвног притиска и поремећаја срчаног ритма. [13]

Кофеин се метаболише првенствено цитокромом ЦИП1А2 у јетри.

Толперизон и алкохол

Користи се у симптоматском лечењу мишићне хипертоније и спастичних стања скелетних мишића, релаксант мишића са централним дејством Толперисон (други трговачки називи - Толизор, Калмирек, Мидоцалм) је ароматични кетон и опушта мишиће блокирањем јонских канала нервних влакана. Осим тога, овај лек, делујући на периферне нервне завршетке, помаже у смањењу болова код ишијаса, ишијаса и лумбодиније. [14]

Према бази података ДругБанк-а, тачан механизам активне супстанце лека-2-метил-1- (4-метилфенил) -3- (1-пиперидинил) -1-пропанон-није у потпуности схваћен. И у званичним упутствима за лекове напомиње се да тренутни клинички подаци указују на то да Толперисон и алкохол не интерагују. [15]