Аллопуринол

Алопуринол спада у категорију лекова који потискују стварање мокраћне киселине. То је лек против гихта који инхибира везивање мокраћне киселине и њених соли у телу.

Лек је у стању да успори активност ензима ксантин оксидазе, који је учесник у процесима трансформације хипоксантин / ксантин и ксантин / мокраћна киселина. Као резултат таквих интеракција, серумска вредност урата се смањује, што спречава њихово таложење унутар бубрега и ткива. [1]

Индикације Аллопуринол

Код одраслих, лек се користи за такве повреде:

• хиперурикемија (са очитавањем серумске мокраћне киселине од 500+ μмол / л), која се не може контролисати исхраном;
• патологије повезане са повећањем вредности мокраћне киселине у крви (нарочито уратна нефропатија, гихт и уратна уролитијаза);
• хиперурикемија секундарног типа различите природе (такође псоријаза);
• повезана са различитим хемобластозама (лимфосарком, активни облик леукемије и хронична мијелоична леукемија), примарна или секундарна хиперурикемија;
• цитотоксично лечење болести мијелопролиферативне и неопластичне природе.

Деца су прописана за такве болести:

• уратни облик нефропатије, који се развио током лечења леукемије;
• хиперурикемија секундарног типа различитог порекла;
• урођена ензимска инсуфицијенција (укључујући потпуни или делимични недостатак ХГФТ; Лесцх-Ниен синдром) и урођени недостатак АТПТ.

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце се остварује у облику таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања. У кутији се налази 5 таквих пакета.

Фармакодинамика

Унутар тела, алопуринол се претвара у оксипуринол, који спречава стварање мокраћне киселине, али је његова активност слабија од активности алопуринола.

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се потпуно апсорбује и великом брзином. Готово да нема апсорпције унутар желуца, апсорпција се одвија унутар дуоденума и у горњем делу танког црева.

Метаболички процеси доводе до стварања главне метаболичке компоненте оксипуринола активне у леку. Показатељи Цмак окипуринол се примећују након 3-4 сата; стопа формирања је повезана са брзином и степеном личних процеса пресистемске размене. Оксипуринол са алопуринолом скоро нису укључени у синтезу протеина.

Полувреме елиминације алопуринола у плазми је приближно 40 минута, а оксипуринола 17-21 сат. 80% оба елемента се излучује путем бубрега; црева се излучују 20%. Код особа са оштећеном бубрежном функцијом, полуживот оксипуринола се продужава.

Дозирање и администрација

Аллопуринол се мора узимати орално након оброка; таблете се прогутају целе са обичном водом. Не можете жвакати таблете. Током терапије, пацијент треба да узима пуно течности како би одржао стабилну функцију диурезе. Понекад се врши алкализација урина ради побољшања излучивања мокраћне киселине.

Величине дозе и трајање лечења бира лекар лично, узимајући у обзир тежину патологије и клиничку ситуацију.

Приликом одабира дневне дозе лека, неопходно је узети у обзир индикатор мокраћне киселине у плазми. Пацијент може узети 0,1-0,3 г лекова дневно. Прилагођавање дозе се врши 1 пут у 1 или 3 недеље. Дозвољено је највише 0,8 г лека дневно.

• Апликација за децу

Забрањена је употреба лека за особе млађе од 3 године.

Користите Аллопуринол током трудноће

Нема доступних информација о употреби Аллопуринола током трудноће. С обзиром да активни елемент лека утиче на метаболичке процесе пурина, а нема информација о потенцијалним ризицима за људе, забрањено је преписивање лека трудницама.

Лек се излучује у мајчино млеко, због чега се не користи за хепатитис Б. Током терапије потребно је одбити дојење.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на алопуринол или друге елементе лека;
• тешка дисфункција јетре / бубрега (вредности ЦЦ испод 2 мл у минути);
• активна фаза напада гихта.

Последице Аллопуринол

Међу споредним знацима:

• метаболички поремећаји: у почетној фази терапије може се развити активан гихтни напад, који је повезан са мобилизацијом мокраћне киселине у подручју гихтних чворова и других депоа;
• проблеми са функцијом јетре и гастроинтестиналног тракта: повраћање, излечиво повећање нивоа алкалне фосфатазе и трансаминаза у крви, стоматитис, мучнина, хепатитис, дијареја и активни облик холангитиса;
• поремећаји хематопоетских процеса: леукоцитоза, леукопенија или еозинофилија. Тешка оштећења коштане сржи (агранулоцитоза, тромбоцитопенија и апластична анемија), посебно код особа са оштећеном функцијом бубрега;
• симптоми повезани са активношћу ЦВС -а: повећан крвни притисак и брадикардија;
• лезије у централном нервном систему: поспаност, цефалалгија, умор, вртоглавица, атаксија, слабост, конвулзије и неуропатија, као и мијалгија, депресија, парестезија и пареза, као и периферни облик неуритиса;
• манифестације повезане са чулним органима: катаракта, укус или поремећај вида;
• поремећаји уринарних процеса: уремија, тубулоинтерстицијски нефритис, праћени инфилтрацијом лимфоцита, ксантогени каменци и хематурија;
• знаци алергија: уртикарија, грејни елементи, зимица, МЕЕ, свраб, еритем, грозница и артралгија;
• други: импотенција, дијабетес мелитус, ћелавост и гинекомастија.

Код особа са оштећеном бубрежном функцијом, када се користи стандардна доза, може доћи до васкулитиса са епидермалним променама; касније овај процес може ићи у јетру са бубрезима. Ако се развије васкулитис, морате одмах престати узимати Аллопуринол.

Прекомерна доза

Понекад људи који немају бубрежне дисфункције и узимају 20 г лекова дневно доживе повраћање, поремећај столице, мучнину и вртоглавицу.

Дуготрајна употреба лекова код особа са бубрежном дисфункцијом понекад изазива еозинофилију, хипертермију, епидермални осип и погоршање бубрежних патологија. Не постоји противотров за лек, због чега се морају спровести симптоматске радње у случају тровања.

Интеракције са другим лековима

Ефекат лека је ослабљен при употреби лекова са урикозуричним ефектом (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), као и при великим дозама салицилата.

Алопуринол је у стању да успори активност ксантин оксидазе, као и метаболичке процесе деривата пурина (међу њима меркаптопурин и азатиоприн), због чега би њихову стандардну порцију требало смањити за 50-75%.

Велике дозе лека смањују брзину излучивања пробенецида и инхибирају метаболизам теофилина.

Комбинација лека са хлорпропамидом захтева смањење дозе потоњег.

Увођење Аллопуринола у комбинацији са кумаринским антикоагулансима захтева смањење њиховог дела. Осим тога, морате редовно пратити стопе згрушавања крви.

Употреба лека заједно са каптоприлом повећава вероватноћу развоја епидермалних симптома, посебно ако пацијент има ЦРФ.

Комбинација са цитостатицима може изазвати повећање учесталости промена параметара крви (у поређењу са одвојеном употребом ових лекова), због чега се препоручује да се крвни тест ради чешће него обично.

Комбиновањем лека са амоксицилином и ампицилином повећава се вероватноћа развоја знакова алергије.

Услови складиштења

Алопуринол се мора чувати ван домашаја деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Алопуринол се може користити у року од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналог лека је лек Аллохекал.