Визудин

Визудин припада групи антинеопластичних лекова који се користе за извођење поступака фотодинамичког лечења.

Активни елемент лека вертепорфин је такозвани дериват бензопорфирин монокиселине (БПД-МА), који укључује комбинацију региоизомера БПД-МАД са БПД-МАЦ, који имају исту активност (ове компоненте су садржане у Однос 1 према 1). Лек се користи као супстанца која активира светлост (то је фотосензибилизатор). [1]

Индикације Визудин

Користи се за такве болести:

• неоваскуларизација хороидалног субфовеалног типа (углавном класична или латентна), узрокована макуларном дегенерацијом узрокованом променама везаним за узраст;
• неоваскуларизација субфовеалне хороидалне природе повезана са окуларном хистоплазмозом , патолошком миопијом или другим лезијама у макуларној регији.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се реализује у облику инфузионог лиофилизата - унутар бочица од 15 мг (унутар паковања - 1 бочица).

Фармакодинамика

Вертепорфин производи цитотоксине искључиво у присуству кисеоника, активираног светлом. Након апсорпције порфирином, енергија се претвара у кисеоник, након чега настаје кратак синглетни кисеоник, који има снажну реактивност. Уништава биолошке структуре у подручју дифузије, што узрокује локалну васкуларну оклузију и оштећење ћелија. Осим тога, под одређеним условима може доћи и до ћелијске смрти. [2]

Селективност фотодинамичког третмана вертепорфином заснива се, поред локалног утицаја светлости, на убрзаној апсорпцији и селективном задржавању вертепорфина који производе ћелије које се брзо размножавају (међу њима и ендотел хороидалног подручја неоваскуларизације). [3]

Фармакокинетика

Процес дистрибуције.

Цмак након 10-минутне инфузије за 6 и 12 мг / м2 телесне површине је приближно 1,5 и 3,5 μг / мл.

Интраплазматска синтеза супстанце се јавља са фракцијама липопротеина (90%) и албумином (око 6%).

Процеси размене.

Естерска подгрупа вертепорфина учествује у хидролизи помоћу естераза јетре и плазме, што доводи до стварања 2-главног деривата бензопорфирина (БПД-ДА). Овај елемент је такође фотосензибилизатор, али је његов укупни ефекат слабији (5-10% дејства вертепорфина показује да се лек углавном излучује непромењен).

Излучивање.

Излучивање вертепорфина након инфузије је биекспоненцијално. Ниво изложености и Цмак у плазми одговарају дози од 6-20 мг / м2.

Полуживот у плазми је приближно 5-6 сати. Ова цифра је била око 20% већа код људи са благим затајењем јетре.

Комбиновано излучивање вертепорфина и БПД-ДА заједно са урином је мање од 1%, што указује на то да се излучују жучом.

Дозирање и администрација

Терапија се изводи у 2 фазе.

Током прве, врши се 10-минутна инфузија Визудина у делу од 6 мг / м2 површине тела (потребно је разблажити део у 30 мл раствора).

Раствор се припрема на следећи начин: лек се разблажи у 7 мл течности за ињекције (потребно је направити 7,5 мл раствора, чија је концентрација 2 мг / мл). Да бисте унели дозу од 6 мг / м2, потребно је да растворите потребну количину добијене течности у 5% ињекционој глукози (декстрози) са коначном запремином од 30 мл. Не могу се користити физиолошки раствори. Треба користити стандардни врх за капање са хидрофилним зидовима (величина пора најмање 1,2 µм).

У другој фази, лек се активира светлошћу (након 15 минута од почетка инфузије). Поступак се изводи помоћу диодног ласера који емитује црвену, нетермичку светлост (са таласном дужином од 689нм + 3нм). Усмерава се у подручје неоваскуларне хороидалне повреде кроз уређај од оптичких влакана монтиран на прорезну лампу (помоћу одговарајућег контактног сочива). У случају коришћења препорученог интензитета светлости од 600 мВ / цм, пренос потребне количине светлости од 50 Ј / цм једнак је 83 секунде.

Пацијенте треба прегледати свака 3 месеца. Лечење се врши у истом периоду са грешком од +/- 2 недеље.

• Апликација за децу

Употреба лека у педијатрији није проучавана.

Користите Визудин током трудноће

Употреба лека Визудине током трудноће није проучавана, па се може прописати само у ситуацијама када је вероватноћа користи већа од могућег ризика од компликација код фетуса.

Вертепорфин, са 2 главна метаболичка елемента, налази се у мајчином млеку. Увођењем једне дозе од 6 мг / м2, индекс вертепорфина у мајчином млеку износио је 66% одговарајућег нивоа у плазми и није се појавио након 12 сати. 2-главни метаболит имао је ниже вредности Цмак, које су трајале до око 48 сати. Због недостатка информација о утицају ових компоненти на одојчад, потребно је напустити хепатитис Б или одложити терапију (узимајући у обзир ризик од одлагања за жену). Узимајући у обзир смањење показатеља 2-главног метаболита у периоду од 48 сати, дојење не треба изводити у року од 96 сати након употребе лека.

Контраиндикације

Контраиндиковано је прописивање са тешком нетолеранцијом на вертепорфин или друге елементе лекова, као и порфирију.

Последице Визудин

Главни споредни знаци:

• визуелни поремећаји: често се јављају поремећаји вида, укључујући светлосне бљескове, маглину, дефекте видног поља (појава тамног / сивог ореола), замућење, замагљен вид и замагљен вид, црне мрље и скотом. Понекад постоји одвајање мрежњаче, крварење у стакластом телу или ретинално / субретинално крварење;
• кршења у подручју ињекције: често се примећују оток, трансудација, бол и упала. Понекад се појављују симптоми нетолеранције, промене боје и крварења;
• опште негативне манифестације: често су се јављали болови повезани са инфузијом (углавном дорзално), астенија и знаци фотосензитивности (опекотине од сунца, обично се јављају у року од 24 сата након инфузије). Понекад се примећују мучнина, хипертензија, грозница и хипестезија. Повремено је дошло до стварања пликова у подручју убризгавања или зачепљења хороидалних или ретиналних судова;
• системски поремећаји: симптоми вазовагуса и знаци нетолеранције (понекад тешки). Системске манифестације укључују слабост, вртоглавицу, несвестицу, цефалалгију, знојење, диспнеју, уртикарију, осип, свраб и испирање коже лица, као и промене крвног притиска или откуцаја срца.
• Бол у грудима и леђима изазван инфузијом може се проширити на друга подручја (грудну кост или раме и карлични појас).

Прекомерна доза

Тровање лековима или светлом које се користи у терапији може селективно блокирати здраве судове мрежњаче, што може озбиљно оштетити вид.

Предозирање лековима може повећати период повећане фотосензитивности код пацијената за неколико дана. У таквим случајевима, узимајући у обзир степен тровања, пацијенти морају продужити рок како би избегли излагање јаким вештачким светлом и директној сунчевој светлости очима и кожи.

Интеракције са другим лековима

Када се користе друге фотосензитивне супстанце (на пример, фенотиазини, тетрациклин, антидијабетички лекови, сулфонамиди, грисеофулвин, сулфонилурее и тиазидни диуретици), вероватноћа појаве симптома фотосензитивности може се повећати.

Услови складиштења

Визудин треба чувати ван домашаја мале деце. Температурне вредности- не више од 25оС.

Рок трајања

Визудин се може користити у трајању од 4 године од датума продаје терапијског средства. Рок употребе реконституисане и разблажене течности је 4 сата.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Окорален, Аммифурин, Ламадин са Берокан и Аласенс.