Пентаса

Пентаса показује интензивну антиинфламаторну активност. Лек нема системски ефекат, показујући свој ефекат унутар упаљених подручја црева. Уз подршку лековима, шансе за развој колоректалног карцинома су врло мале.

Код особа са упалом која погађа црева, долази до померања леукоцита, абнормалне производње цитокина, повећања производње метаболичких елемената арахидонске киселине (посебно за леукотриене типа Б4) и повећања слободних радикала у запаљеном цревном ткиву. [1]

Индикације Пентаса

Грануле и таблете се користе у лечењу умерених и благих облика улцерозног колитиса (неспецифично).

Супозиторије се обично прописују за терапију улцерозног проктитиса .

Образац за издавање

Отпуштање лека врши се у таблетама - 10 комада унутар ћелијске плоче.

Такође, лек се може произвести у облику гранула у праху - унутар папирне кесице (1 или 2 г).

Продаје се и у облику ректалних супозиторија (заједно са гуменим врховима прстију), 28 комада у паковању.

Фармакодинамика

Сузбијањем хемотаксије леукоцита, лекови спречавају кретање леукоцита унутар жаришта упале, што омогућава смањење инфилтрације. Везивање упалних проводника, укључујући леукотриене, ПГ и друге метаболичке компоненте арахидонске киселине, такође је ослабљено.

Пентаса смањује количину ЛПО компоненти, успоравајући њихов штетан ефекат на цревна ткива. [2]

Фармакокинетика

Грануле лека имају етилцелулозни омотач. Унесени и растворени месалазин се затим постепено ослобађа из свих микрогранула, док таблета пролази кроз гастроинтестинални тракт (при било ком пХ црева). После 60 минута од тренутка узимања лека, унутар дуоденума се одређују микрогрануле (то не зависи од конзумирања хране). Просечан период проласка лекова унутар црева код добровољаца је 3-4 сата.

Процеси размене.

Месалазин се трансформише у елемент Н-ацетил-месалазин (пресистемски унутар цревне слузнице и системски унутар јетре). Слаба ацетилација се јавља уз помоћ микроба дебелог црева, што доводи до стварања Н-ацетил-5-аминосалицилне киселине. Верује се да ацетил-месалазин нема токсичне и терапеутске ефекте.

Апсорпција.

Унутар 30-50% лека након оралне примене апсорбује се у танком цреву. Већ након 15 минута од тренутка примене, месалазин се региструје у крвној плазми. Вредности Цмак у плазми се примећују након 1-4 сата од тренутка примене лека. Даље, ниво супстанце у плазми се постепено смањује; након 12 сати, више се не детектује.

АУЦ у плазми има сличан образац, али су његове вредности и даље веће, а елиминација спорија. Метаболичке интраплазматске пропорције ацетил-месалазина и месалазина су у распону од 3,5-1,3 када се дају орално 0,5 г 3 пута дневно, као и 2 г 3 пута дневно. Ово нам омогућава да закључимо да они зависе од интензитета ацетилације.

Стабилне просечне вредности месалазина унутар крвне плазме једнаке су 2, 8 и 12 μмол / л када се дају дневно 1,5, 4 и 6 г, респективно. За ацетил-месалазин, ови показатељи су једнаки 6, 13 и 16 μмол / л.

Када се даје орално, кретање и ослобађање лека не зависи од конзумирања хране, јер супстанца има слабу системску апсорпцију.

Процес дистрибуције.

Активни елемент лека и његов метаболит не савладавају БББ. Синтеза протеина месалазина је приближно 50%, а ацетил-месалазина приближно 80%.

Излучивање.

Полуживот месалазина је приближно 40 минута, а ацетил-месалазина приближно 70 минута. Иако се месалазин увек ослобађа током кретања кроз гастроинтестинални тракт, немогуће је дефинисати термин његовог полувремена при оралној примени. Тестови су показали да су стабилне вредности месалазина након оралне примене забележене током 5 дана.

Оба елемента лекова се излучују фецесом и урином. Истовремено, ацетил-месалазин се углавном излучује урином.

Дозирање и администрација

Грануле или таблете треба узимати орално без жвакања. Да би се олакшало гутање, лек се испире соком или обичном водом. Величину послуживања бира лекар који лично лечи.

Одрасла особа са рецидивом НУЦ -а или Црохнове болести треба да узима 4000 мг лека дневно. Величина дозе одржавања у случају Црохнове болести је 4 г лека, а у случају НУЦ - 2 г. Дневни део је дозвољено поделити у неколико апликација.

Деци се прописују 30 мг / кг лекова; дневни део такође треба конзумирати током неколико употреба.

Ректалне супозиторије се убацују у анус - 1-2 комада дневно, све док отпор кружног мишића на ову процедуру не престане. Пре извођења увода потребно је очистити црево клистиром. Да бисте осигурали потребну хигијену током поступка, требало би да користите гумене врхове прстију који долазе са леком. Да бисте олакшали уметање свеће, можете је навлажити водом.

Ако је супозиториј спонтано испао из црева, поступак се мора поновити у наредних 10 минута.

• Апликација за децу

Не могу се давати особама млађим од 2 године.

Користите Пентаса током трудноће

Пентасу није прописан за труднице. Лек се може користити само у првом тромесечју, ако постоје строге индикације. Употреба лека треба престати месец дана пре порођаја (ако ток патологије то дозвољава).

За време лечења морате престати дојити.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са месалазином и његовим метаболичким елементима (примећена је унакрсна резистенција на салицилате);
• употреба код особа са тешком дисфункцијом јетре или секреције;
• ослабљено згрушавање крви;
• улцерозна патологија.

Последице Пентаса

Међу споредним симптомима:

• поремећаји у гастроинтестиналном тракту: диспептички поремећаји, абдоминалгија, мучнина, поремећаји столице. Понекад се јавља повраћање. Такође, биохемијским тестовима може се забележити повећање дејства јетрених ензима;
• проблеми са функционисањем централног нервног система: дискоординација, тинитус, вртоглавица, депресија, дрхтавица и трнци у екстремитетима;
• кршења секреторне активности: хематурија или протеинурија, као и уринарни поремећаји, који се могу развити у анурију;
• знаци алергија: епидермално печење или свраб, као и егзантема;
• лезије повезане са ЦВС -ом: бол у грудној кости, субјективни осећај избледелости срца, повећање или смањење СБП -а, брадикардија и диспнеја;
• индикације крвног теста: имуносупресија, сузбијање свих хематопоетских клица и поремећај коагулације;
• други: повремено се јавља алопеција или се смањује процес лакримације.

Прекомерна доза

Постоје само ограничени подаци о тровању Пентасом. Симптоми су обично слични онима који се јављају код интоксикације салицилатном соли. Заједно са дехидрацијом, постоји хипервентилација плућа, кршење кисело-базних параметара и хипогликемија.

Изводе се симптоматске радње, а жртва је хоспитализована у болници. Лек нема противотров.

Током првих сати након узимања лека унутра, врши се испирање желуца. Такође се врши редовно праћење параметара електролита и ЦБС -а, као и бубрежне активности.

Интеракције са другим лековима

Увођење лека заједно са метотрексатом, меркаптопурином и азатиоприном повећава токсична својства овог другог.

Лек слаби ефекат варфарина.

Пентаса појачава хипогликемијску активност деривата сулфонилурее.

Канцерогени ефекат ГЦС -а је појачан у комбинацији са леком.

Лек појачава терапеутски ефекат антикоагуланса.

Дејство лекова рифампицина, сулфонамида и диуретика типа тиазида је ослабљено у случају комбинације са активним елементом лека.

Комбинација са леком доводи до потискивања апсорпције цијанокобаламина.

Увођење заједно са урикозуричним супстанцама повећава њихово лековито дејство.

Услови складиштења

Пентаса се мора чувати на температурама које не прелазе ознаку од 25 ° Ц.

Рок трајања

Пентаса се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапијског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Буденофалк, Тиквеол, Медрол и Пробифор са хидрокортизоном, кантарион са Дефенормом, а поред тога и Депо-медрол, Атзилакт и Цортеф са Солу-медролом, као и Бифилиз и ризом петељке.