Пентоксифилин

Пентоксифилин има вазодилатацијско дејство у односу на периферне судове.

Лек је дериват метилксантина. Принцип његовог деловања заснива се на сузбијању деловања ПДЕ и накупљању цАМП унутар крвних ћелија и васкуларних ћелија глатких мишића, а поред тога и унутар других органа и ткива. [1]

Лек повећава флексибилност еритроцита са тромбоцитима и успорава њихову агрегацију, смањује повећане вредности фибриногена у плазми и потенцира фибринолизу, што слаби вискозитет крви и побољшава реолошке параметре крви. [2]

Индикације Пентоксифилин

Користи се у таквим случајевима:

• са атеросклеротичном или дисциркулаторном енцефалопатијом ;
• исхемијски мождани удар;
• поремећај периферног протока крви узрокован развојем атеросклерозе, упале или дијабетес мелитуса (ово такође укључује дијабетичку ангиопатију);
• ангионеуропатија ( Раинаудов синдром );
• трофичне лезије ткива узроковане венском болешћу или поремећајем микроциркулације (трофични чиреви, озеблине, посттромбофлебитни синдром или гангрена);
• облитеративни ендартеритис;
• поремећаји интраокуларног протока крви (са субакутном, акутном или хроничном инсуфицијенцијом протока крви унутар ретине или хороидне жлезде);
• проблеми са радом унутрашњег уха, који имају васкуларну етиологију (у овом случају се развија оштећење слуха).

Образац за издавање

Ослобађање елемента лека се остварује у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може довести до развоја благог вазодилатационог ефекта, који има миотропну природу. Истовремено, благо слаби системски отпор периферних судова и изазива позитиван инотропни ефекат.

Употреба лека доводи до побољшања микроциркулације и снабдевања ткива кисеоником (углавном унутар централног нервног система са екстремитетима; слабији ефекат се врши на бубреге). Лек изазива извесно ширење коронарних судова. [3]

Фармакокинетика

Главна метаболичка компонента која показује фармаколошке ефекте (1- (5-хидроксихексил) -3,7-диметилксантин) налази се унутар крвне плазме у вредностима које су двоструко веће од непромењеног елемента и налази се у обрнутом биохемијском стању равнотежа у односу на то. Због тога се активна супстанца лека са његовим метаболитом сматра активном целином.

Полувреме пентоксифилина је 1,6 сати. Лек је у потпуности укључен у метаболичке процесе; више од 90% лекова се излучује путем бубрега (у облику некоњугованих, поларних метаболичких елемената растворљивих у води). Мање од 4% примењене дозе излучује се фецесом.

Код људи са тешком бубрежном дисфункцијом, долази до успоравања излучивања метаболичких компоненти лека.

Код особа са дисфункцијом јетре, полувреме елиминације пентоксифилина се продужава.

Дозирање и администрација

Пентоксифилин се користи у количини од 2-4 таблете, 2-3 пута дневно. Таблете се узимају након јела, без жвакања и испиру обичном водом. Дозвољено је максимално 1200 мг лека дневно.

Појединци са нестабилним или ниским нивоом крвног притиска или са значајним слабљењем бубрежне функције (вредност ЦЦ испод 30 мл у минути) и људи из групе са високим ризиком од компликација са смањењем крвног притиска (на пример, у случају тешке лезије у подручју коронарних судова или интензивна стеноза великих можданих судова), потребно је започети терапију са минималним дозама. Делови се бирају лично, а њихово повећање се врши постепено, узимајући у обзир толеранцију терапије.

• Апликација за децу

Нема искуства у употреби лека у педијатрији.

Користите Пентоксифилин током трудноће

Постоји само ограничено искуство са употребом пентоксифилина током трудноће, због чега се не прописује током наведеног периода.

Лек се у малим количинама излучује у мајчино млеко, па је неопходно прекинути дојење током периода терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на пентоксифилин, друге метилксантине или помоћне елементе лека;
• присуство обилног крварења (постоји могућност потенцирања крварења);
• тешко крварење у ретиналној регији или интрацеребрално крварење (постоји ризик од потенцирања крварења). Са развојем крварења у ретиналној области током употребе лекова, морате одмах отказати пријем;
• активна фаза инфаркта миокарда;
• улцерозне лезије у гастроинтестиналном тракту;
• дијатеза која има хеморагични облик.

Последице Пентоксифилин

Главни нежељени симптоми:

• поремећаји у раду ЦВС -а: тахикардија, валунзи, смањење или повећање вредности крвног притиска, аритмија, периферни едем и ангина пекторис;
• проблеми са хематопоетском функцијом: крварење, апластична анемија, неутро- или леукопенија, панцитопенија, која може довести до смрти, као и тромбоцитопенија заједно са пурпуром тромбоцитопеничног типа;
• поремећаји у раду Народне скупштине: главобоље, парестезије, халуцинације, вртоглавица и конвулзије, као и поремећај сна, узнемиреност, тремор и менингитис асептичне природе;
• лезије које утичу на гастроинтестинални тракт: осећај притиска у желуцу, повраћање, хиперсаливација, гастроинтестинални поремећаји, мучнина, констипација, надутост и дијареја;
• симптоми повезани са поткожним слојем и епидермисом: уртикарија, црвенило, свраб, осип, СС и ТЕН;
• имунолошки поремећаји: бронхијални грч, анафилактички или анафилактоидни симптоми, анафилакса и Куинцкеов едем;
• проблеми са активношћу жучних канала и јетре: интрахепатична холестаза;
• поремећаји вида: коњунктивитис, одвајање мрежњаче или крварење у њој, као и дисфункција вида;
• промена очитавања теста: повећање вредности трансаминаза;
• други: развој хиперхидрозе или хипогликемије и повећање температуре.

Прекомерна доза

Међу раним манифестацијама акутне интоксикације су вртоглавица, мучнина или смањење крвног притиска. Уз ово, могу се појавити следећи знаци - узбуђење, тахикардија, аритмије, налети врућине, грозница, арефлексија и напади који имају тонично -клонички облик. Такође може доћи до губитка свести и појаве повраћања, које има тамносмеђу нијансу (симптом крварења у гастроинтестиналном тракту).

Уклањање акутног тровања и спречавање развоја компликација спроводи се симптоматским процедурама и интензивним специфичним медицинским праћењем стања пацијента.

Интеракције са другим лековима

Антидијабетички ефекат који се развија употребом хипогликемичних лекова за оралну примену, као и инсулина, може се појачати у случају примене лекова. Због тога особе које лече дијабетес мелитус морају бити под сталним медицинским надзором.

У постмаркетиншким студијама утврђено је повећање антикоагулантног ефекта код појединаца који су користили лек заједно са антагонистима витамина К. Током именовања или промене дозе Пентоксифилина, потребно је пратити антикоагулантни ефекат у таквим комбинацијама.

Лек може појачати антихипертензивна својства антихипертензивних супстанци и других лекова који могу довести до смањења вредности крвног притиска.

Употреба лека заједно са теофилином може изазвати повећање крвне слике потоњег код неких особа. Због тога се озбиљност и учесталост развоја нуспојава теофилина могу повећати.

Код неких пацијената, примена заједно са ципрофлоксацином изазива повећање серумског нивоа пентоксифилина. Због тога се може повећати интензитет нежељених ефеката и повећати учесталост њиховог развоја.

У теорији, адитивни ефекат се може развити када се користе супстанце које успоравају агрегацију тромбоцита. Због повећане вероватноће крварења, комбинујте ове супстанце (међу њима тирофибан, клопидогрел са илопростом, анагрелидом, тиклопидином и ептифибатидом са абциксимабом, а поред тога и дипиридамол, епопростенол, НСАИЛ (искључујући селективне инхибиторе активности ЦОКС-2) и ацетиле). Потребно је бити изузетно опрезан.

Употреба у комбинацији са циметидином може изазвати повећање нивоа пентоксифилина у плазми заједно са његовим метаболичким елементом И.

Услови складиштења

Чувајте пентоксифилин ван домашаја мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Пентоксифилин се може користити у року од 36 месеци од датума стављања на тржиште терапијског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Трентал, Латрен са вазонитом, Пентоксфарм и Агапурин са ксантинол никотинатом, а поред тога и Флекитал, Пентилин и Трентан.