Тизанидин ратиопхарм

Тизанидин таблете су мишићни релаксанти са централним ефектом на скелетне мишиће.

Тизанидин се користи као антиспазмодик у лечењу болних акутних грчева мишића, као и спастичних грчева церебралног типа у хроничном облику. Лек смањује отпор пасивним покретима, инхибира клоничне конвулзије са грчевима, а истовремено може побољшати вољну снагу мишића. [1]

Индикације Тизанидин ратиопхарм

Користи се за конвулзивна стања хроничног типа, изазвана дисфункцијама централног нервног система. Осим тога, прописује се у случају локалних грчева мишића .

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар паковања - 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек има директан ефекат на кичмену мождину, где успорава ослобађање побудних аминокиселина које стимулишу завршетке НМДА. Овај ефекат је највероватније повезан са стимулацијом активности α2-завршетака. Као резултат тога, полисинаптички пренос сигнала путем интернеуронских веза унутар кичмене мождине је потиснут (овај пренос доводи до прекомерног мишићног тонуса), што омогућава слабљење мишићног тонуса. [2]

Фармакокинетика

Апсорпција и биорасположивост.

Апсорпција тизанидина је брза и скоро потпуна, али због опсежних метаболичких процеса првог пролаза, просечан ниво биорасположивости супстанце је само око 34%. Показатељи Цмак у плазми се примећују након 1 сата од тренутка узимања лекова. [3]

Процес дистрибуције.

Просечна вредност стабилне запремине дистрибуције (Всс) при интравенозној примени супстанце је 2,6 л / кг. Стопа синтезе протеина - 30%.

У случају давања лека у оброцима од 4-12 мг, примећују се линеарни фармакокинетички параметри. Мала варијабилност вредности АУЦ и Цмак код различитих људи поједностављује процес поуздане процене нивоа ЛА у плазми након оралне примене.

Процеси размене.

Тизанидин пролази кроз опсежне интрахепатичне метаболичке процесе великом брзином. Метаболизам се ин витро реализује углавном уз учешће хемопротеина П4501А2. Метаболичке компоненте тизанидина немају терапеутску активност.

Излучивање.

Последње полувреме елиминације лека из циркулационог система је у просеку 2-4 сата. Тизанидин се излучује углавном путем бубрега (приближно 70% дозе) у облику метаболичких елемената. Око 2,7% излучене компоненте је непромењена активна супстанца.

Код особа са недовољном функцијом бубрега (ниво ЦЦ испод 25 мл / мин), Цмак индикатор је 2 пута већи него код здраве особе. Коначни период полувремена такође се продужава на скоро 14 сати, због чега се такође повећава ниво АУЦ (скоро шест пута).

Дозирање и администрација

Одрасли треба да користе 2-6 мг лека 3-4 пута дневно. Почетна порција не би требало да прелази 6 мг 3 пута дневно. Дозирање лека се постепено повећава, за 2-4 мг, 1-2 пута недељно.

Лековити ефекат се обично развија у случају узимања дневне дозе од 12-24 мг, подељене у 3-4 употребе у једнаким деловима. Дозвољено је највише 36 мг супстанце дневно.

Трајање терапије се бира појединачно.

У случају бубрежних / јетрених дисфункција, дозирање лекова се смањује. Потребно је почети са оброком од 2 мг, једном дневно. Дозу треба постепено повећавати. Ако нема ефекта од почетне дозе, прво се повећава дневна доза која се користи за 1 употребу, а затим се повећава број доза.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији јер нема довољно података о његовој примени код деце.

Користите Тизанидин ратиопхарм током трудноће

Тестови на животињама нису утврдили присуство тератогених ефеката. Контролисано тестирање лека током трудноће није спроведено, због чега се Тизанидин-ратиопхарм не користи током наведеног периода (осим у случајевима када су могуће користи од терапије вероватније од било каквог ризика).

Експериментални тестови су показали да се мале количине тизанидина излучују млеком код животиња; није дозвољено користити лекове за ХБ.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на тизанидин или друге елементе лека;
• тешка дисфункција јетре;
• булбарни синдром астеничног типа;
• комбинована употреба са флувоксамином или ципрофлоксацином.

Последице Тизанидин ратиопхарм

Међу споредним знацима:

• ментални поремећаји: повремено се јављају несаница, проблеми са спавањем и халуцинације;
• проблеми са радом НА: често се примећују вртоглавица или поспаност;
• поремећаји функције ЦВС -а: често долази до смањења крвног притиска и брадикардије;
• симптоми повезани са пробавном активношћу: често се јавља ксеростомија. Повремено се примећују диспептички поремећаји и мучнина;
• лезије хепатобилиарног система: хепатитис се појављује појединачно;
• поремећаји у области везивног ткива, мишића са костима и зглобовима: повремено се јавља слабост мишића;
• системске манифестације: често се примећује повећан умор;
• промена очитавања теста: често долази до смањења крвног притиска. Повремено се вредности серумских трансаминаза повећавају.

Прекомерна доза

Знаци тровања: повраћање, вртоглавица, мучнина, снижен крвни притисак, миоза и кома.

Изводе се симптоматске радње.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са ципрофлоксацином или флувоксамином (сваки од ових лекова успорава дејство хуманог ЦИП4501А2), јер се тиме повећава АУЦ вредност тизанидина (10, односно 33 пута). Као резултат тога, развија се продужено, клинички значајно смањење крвног притиска, чији су симптоми вртоглавица, поспаност и слабљење психомоторне активности.

Немојте комбиновати тизанидин ратиопхарм са другим лековима који успоравају активност ЦИП1А2. Међу њима су одређени антиаритмички лекови (мекселетин са амиодароном и пропафеноном), рофекоксиб, циметидин са тиклопидином, одређени флуорокинолони (пефлоксацин и норфлоксацин са еноксацином, а такође и ципрофлоксацин) и орална контрацепција.

Давање заједно са антихипертензивним лековима (међу њима и диуретицима) може довести до брадикардије и смањења крвног притиска.

Седативи и алкохол могу појачати седативни ефекат тизанидина.

Услови складиштења

Таблете тизанидина треба чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Тизанидин ратиопхарм се може користити 3 године од датума производње терапијског производа.

Аналоги

Аналоги лекова су препарати Тизалуд са Сирдалудом.