Тисерчин

Тисерцинум је неуролептик из подгрупе фенотиазина. Елемент левомепромазин је аналог хлорпромазина, који показује снажнији супресивни ефекат на психомоторну активност.

Левомепромазин је снажан антагонист α-адренергичких рецептора, док има слаб антихолинергички ефекат. Активни састојак повећава праг бола (његов аналгетски ефекат је сличан морфијуму) и има амнестичка својства. Способност појачавања активности аналгетика омогућава употребу левомепромазина као помоћног лека за тешке акутне или хроничне болове. [1]

Индикације Тисерчин

Користи се у случају активних облика психотичних стања, током којих постоји изражена анксиозност и психомоторна агитација (акутни шизофрени напади и други тешки ментални поремећаји).

Прописује се за адјувантно лечење хроничне психозе ( шизофреније и психозе халуцинантног типа).

Образац за издавање

Отпуштање лека се продаје у облику таблета - 50 комада у стакленој бочици.

Фармакодинамика

Левомепромазин блокира завршетке допамина унутар хипоталамуса са таламусом, као и лимбички и ретикуларни систем, што доводи до угњетавања сензорног система, слабљења моторичке активности и развоја снажног седативног ефекта. Уз то, лек показује антагонистички ефекат у односу на друге системе неуротрансмитера (серотонин са норепинефрином, ацетилхолин и хистамин). Резултат ове активности је развој анти-адренергичких, антихистаминских и антихолинергичких ефеката.

Екстрапирамидне негативне манифестације су слабије него у случају употребе моћних антипсихотика. [2]

Фармакокинетика

Када се даје орално, лек се великом брзином апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Показатељи Цмак у плазми достижу 1-3 сата од тренутка пријема.

Супстанца учествује у интензивним метаболичким процесима са стварањем сулфата и коњугата заједно са глукуронском киселином; ови елементи се излучују путем бубрега. [3]

Мали део (1%) се излучује непромењен заједно са изметом и урином. Полувреме је 15-30 сати.

Дозирање и администрација

Одрасли.

Терапију треба започети са малом дозом, постепено је повећавајући (узимајући у обзир толеранцију). Када се приметно побољша стање пацијента, део се смањује на део за одржавање (лекар га лично бира).

Величина почетног дела је у распону од 25-50 мг (1 таблета 1-2 пута дневно). Ако је потребно, почетна доза се може повећати на 0,15-0,25 г (6-10 таблета 2-3 пута дневно). У том случају највећи део дневног оброка треба конзумирати увече. Када се стање побољша, део се смањује на део за одржавање. Дневно се може узети највише 0,25 г Тизерцина.

Трајање терапије лично бира лекар, узимајући у обзир ефекат лека.

За дете од 12 година.

Пошто су деца осетљивија на седативне и антихипертензивне ефекте левомепромазина, не може им се преписати највише 25 мг лека дневно.

• Апликација за децу

Лекови се не могу прописати у педијатрији (код деце млађе од 12 година).

Користите Тисерчин током трудноће

У неким случајевима, приликом употребе фенотиазина током трудноће, примећено је да дете има урођене развојне аномалије, али није било могуће успоставити везу са уносом фенотиазина. Пошто лек није клинички тестиран, није прописан у 3. Тромесечју.

Левомепромазин се излучује мајчиним млеком, због чега се не користи за хепатитис Б.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активним састојком, фенотиазином или другим елементима лека;
• глауком;
• комбинована употреба са другим антихипертензивним супстанцама;
• комбинација са МАОИ;
• примена заједно са депресорима ЦНС -а (лекови за општу анестезију, алкохол и таблете за спавање);
• Паркинсонова болест;
• кашњење процеса уринирања;
• мултипли облик склерозе;
• миастенија гравис и хемиплегија;
• тешки тип кардиомиопатије (затајење циркулације);
• тешка инсуфицијенција јетре / бубрега;
• смањење крвног притиска које има клинички значај;
• болести које утичу на хематопоетске органе;
• порфирија;
• старији људи (старији од 65 година).

Последице Тисерчин

Међу споредним знацима:

• кршења кардиоваскуларног система: често постоји развој ортостатског колапса, у којем постоји вртоглавица, слабост или несвестица. Осим тога, могућа је појава Адамс-Стокесовог синдрома, ННС-а или тахикардије, као и продужење КТ интервала (проаритмогени ефекат, аритмија типа пируете) и срчани удари, који могу изазвати изненадну смрт;
• проблеми са активношћу хематопоетског система: леуко-, тромбоцито- или панцитопенија, агранулоцитоза, венска тромбоемболија (ово укључује плућну емболију и ДВТ), хипергликемија и синдром устезања примећен код новорођенчади;
• поремећаји функције НС: конфузија, кататонија, дезоријентација, напади епилепсије, визуелне халуцинације, повећани ниво ИЦП, нејасан говор, реактивација психотичних манифестација и екстрапирамидални поремећаји (дистонија, дискинезија, опистотонус, паркинсонизам, као и хиперрефлексија);
• лезије повезане са метаболичким процесима и ендокриним системом: поремећаји менструалног циклуса, галактореја и губитак тежине. Појединци који су користили фенотиазин развили су аденом хипофизе. Али да би се идентификовала веза са леком, потребна је детаљнија студија;
• поремећаји урогениталне функције: проблеми са мокрењем, промена боје урина и приапизам. Појединачно се примећују хаотичне контракције материце;
• поремећаји у дигестивном тракту: нелагодност у стомаку, повраћање, ксеростомија, мучнина и констипација, што може изазвати паралитичку опструкцију црева. Осим тога, оштећења јетре (холестаза или жутица) и некротизирајући ентероколитис, који могу довести до смрти;
• епидермалне лезије: еритем, пигментација, фотосензитивност, ексфолијативни дерматитис и уртикарија;
• проблеми са видном функцијом: замућење рожњаче и сочива, као и пигментна ретинопатија;
• симптоми нетолеранције: периферни едем, астма, едем у гркљану и анафилактоидне манифестације;
• други: срчана аритмија, хипертермија, недостатак витамина, нетолеранција на глукозу и развој топлотног удара у влажној топлој просторији.

Прекомерна доза

Међу знаковима тровања:

• промене у главним виталним функцијама (хипертермија, смањење крвног притиска);
• поремећаји срчане проводљивости (тахикардија типа пируете, продужење КТ интервала, вентрикуларна фибрилација или тахикардија и блокада);
• екстрапирамидалне манифестације;
• седативни ефекат;
• узбуђење активности централног нервног система (епилептични напади) и неуролептички синдром;
• промена очитавања ЕКГ -а, губитак свести, дискинезија и хипотермија.

Симптоматски поступци се прописују узимајући у обзир податке из контроле основних виталних функција.

У случају смањења вредности крвног притиска, потребно је убризгати течност, пребацити пацијента у положај Тренделенбург, а поред тога користити норепинефрин или допамин (лекар мора са собом имати комплет за реанимацију; када се даје норепинефрин или допамин, потребно је пратити рад срца путем ЕКГ -а).

Диазепам се користи за нападе; када се понављају, уводи се фенобарбитал или фенитоин.

Манитол се користи искључиво када се појави рабдомиолиза.

Поступци хемодијализе, принудне диурезе и хемоперфузије немају жељени ефекат. Повраћање се не може изазвати, јер се током пролазних епилептичких напада може јавити аспирација повраћања (због спастичних покрета вратом главом).

Дозвољено је испирање желуца и праћење индикација виталних функција чак и након 12 сати од тренутка примене лека, јер антихолинергички ефекат Тизерцина инхибира процес пражњења желуца. Да би ослабили апсорпцију лекова, додатно узимају лаксатив и активни угаљ.

Са НМС -ом, требало би одмах престати са узимањем антипсихотика и спровести терапију са прехладом. Дантролен На се може додати. Ако постоји потреба за накнадном употребом антипсихотика, они се користе врло пажљиво.

Интеракције са другим лековима

Не можете комбиновати лекове са антихипертензивним лековима, јер то повећава вероватноћу изразитог смањења крвног притиска.

Забрањено је убризгавање лека заједно са МАОИ, јер у овом случају постоји потенцирање и продужење негативних манифестација Тизерцина.

Неопходно је врло пажљиво комбиновати лекове са антихолинергичним супстанцама (атропин, трициклични, Х1 -антихистаминици, сукцинилхолин, одређени антипаркинсонски лекови и скополамин) - због потенцирања антихолинергичких ефеката (задржавање мокраће, паралитичка блокада црева и глауком). Примена заједно са скополамином изазива развој екстрапирамидних поремећаја.

У случају употребе антипсихотика заједно са тетрациклинима (на пример, мапротилином), вероватноћа аритмија се може повећати.

Комбинација са три- или тетрацикличким лековима такође може изазвати појачавање и продужење антихолинергичких и седативних ефеката, а осим тога, повећава се вероватноћа појаве ЗНС-а.

Увођење заједно са депресорима ЦНС-а (супстанце за општу анестезију, опојни лекови, средства за смирење, седативно-хипнотички лекови, антипсихотици и трициклички лекови) потенцира ефекат на централни нервни систем.

Тисерцинум смањује активност стимуланса централног нервног система (деривати амфетамина су међу њима).

Употреба лека у великој мери слаби антипаркинсонијски ефекат леводопе - због антагонистичке интеракције која се развија услед блокаде допаминергичких завршетака од стране неуролептика.

Комбинација лека са оралним хипогликемијским супстанцама доводи до слабљења ефеката потоњег. То може изазвати развој хипергликемије.

Комбинација лека са лековима који продужавају КТ интервал (макролиди, одређене антиаритмичке супстанце класа ИА и ИИИ, цисаприд, одређени антидепресиви, антихистаминици, одређени азолни антимикотици и диуретици са хипокалемијским ефектом) може изазвати адитивни ефекат и повећати учесталост аритмије.

Употреба лека са дилевалолом потенцира активност оба лека - то је због међусобног потискивања метаболичких процеса. Уз комбиновану употребу ових лекова, доза било ког од њих (или оба) мора се смањити. Слична интеракција не може се искључити увођењем других β-блокатора. 

Када се примењује са лековима који имају фотосензибилизујући ефекат, фотоосјетљивост се може повећати.

Приликом употребе Тизерцина забрањено је конзумирање алкохолних пића или супстанци које садрже алкохол. Алкохол може појачати супресивни ефекат на централни нервни систем, а такође повећава ризик од екстрапирамидалних поремећаја.

Комбинација са витамином Ц слаби недостатак витамина узрокован употребом лека.

Услови складиштења

Тисерцин треба чувати ван домашаја мале деце. Температурни ниво - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Тисерцин се може користити у року од 5 година од датума производње медицинског производа.

Коментара

Тизерцин добија мешане критике од пацијената који су га користили. Постоји снажан хипнотички и седативни ефекат лека, али указује на присуство великог броја нежељених знакова и контраиндикација.