Габапентин

Аналози овог лека су Габагама 100 Габагама 300 Габагама 400 Габалепт, Габантин 100 Габастадин, Гримодин, Ламитрил, Неуронтин, Топилепсин, Тебантин, Епилептал ет ал.

[1], [2],

Индикације Габапентин

Главна примена овог производа - третман епилепсије која је једна од најчешћих хроничних неуролошких болести. Као монотерапија габапентина ординира одраслима и деци изнад 12 година са локалним (делимичне или фокални) негенерализованних конвулзије изазване примарне (идиопатске) епилепсије и тоник клонусни нападе и соматосенсори пароксизама секундарну (симптоматска) епилепсију (темпоралне, мезијалном и други).

Такође, индикације за употребу габапентина су дечја делимична епилепсија са израженим кашњењем у психомоторном развоју, у којем је лечење лијекова неефективно (тзв. Отпорна епилепсија).

Додатно, габапентин се користи као помоћно средство у лечењу одраслих са периферна неуропатија различитих етиологије ( дијабетска, постхерпесном) и неуралгија узроковане херпес зостера.

[3], [4]

Образац за издавање

Формација - капсуле; једна капсула садржи 300 мг активне материје габапентин.

[5], [6], [7]

Фармакодинамика

Терапеутске Неуропротективни својства припреме габапентина и његови аналози на основу њихове активне материје - габапентина, који је 1-аминометил-циклохексан сирћетна киселина и структурално је аналог ендогеног неуротрансмитера - гама-аминобутерне киселине (ГАБА).

Функција коју ГАБА обавља у централном нервном систему је да промени активност неурона, успорава (инхибира) синаптички пренос импулса, као и сигнализацију од неурона до мишићног ткива. Тако, Габапентин - као што је ГАБА - делује као инхибиторни посредник између мембранских рецептора неурона и специјалних делова централног нервног система који се налази у церебралном кориту церебралне хемисфере.

Поред тога, активно припрема једињење габапентина побољшава ниво гама-аминобутерне киселине у крвној плазми, што смањује концентрацију моноаминских неуротрансмитера ексцитаторан активности и патолошка ЦНС ексцитационим. Као резултат, узбудљиви и инхибитни процеси долазе до равнотеже.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Максимална концентрација габапентина у крвној плазми се примећује 2-3 сата након узимања лека унутар. Са протеином у плазми не веже се више од 3-5% активне супстанце.

Апсолутна биорасположивост лека у облику капсула не прелази 60%, а повећава се биодоступност дозирања. Просјечан полуживот габапентина из плазме је између пет и седам сати и не зависи од узете дозе.

Габапентин се не метаболише и не мења се из тела из бубрега. Лек не промовира производњу оксидативних ензима јетре укључених у метаболизам лијекова. У старијим пацијентима и пацијентима са оштећеном функцијом бубрега, смањена је стопа пречишћавања крвне плазме из габапентина, па се дозирање треба прилагодити.

[13], [14], [15]

Дозирање и администрација

Капсуле габапентина узимају се орално без обзира на унос хране, са пуно воде. Дозирање лека одређује лијечник. Уз епилептичне нападе, третман почиње узимањем једне капсуле (300 мг) првог дана; две капсуле - два пута током другог дана; три капсуле - три пута током трећег дана.

Други прихватљиви начин коришћења габапентина: једна капсула (300 мг) три пута дневно. Да би се спречило наставак напада, лек треба узимати у интервалима који не прелазе 12 сати.

Максимална дневна доза овог лека је 3600 мг, која је подељена на три једнаке пријемне количине. Избор дозе за бубрежну инсуфицијенцију врши се на основу података испитивања ефикасности бубрега на пречишћавању крви од метаболичких производа - клиренса креатинина.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Користите Габапентин током трудноће

Пошто нема података о коришћењу габапентина током трудноће, употреба овог лека (и њених аналога) за лечење трудница је оправдана само ако очекиване здравствене користи од очекиване мајке премашују могући ризик за фетус.
Габапентин продире у мајчино млеко, али ефекат овог лека на дете није проучаван. Из тог разлога, ако се узимање габапентина поклапа са периодом лактације, препоручује се зауставити дојење.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу антиепилептичких лекова Габапентин и његови аналоги су преосјетљиви на компоненте које чине лијек, као и узраста до 12 година. Администрација овог лијека пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом захтева опрез.

[16],

Последице Габапентин

Нежељени споредни ефекти габапентина и свих његових аналога са кардиоваскуларног система испољавају у виду тахикардије (палпитације), повећање крвног притиска и повећати лумен крвних судова (вазодилатацију) који се јавља услед привременог смањења мишићног тонуса васкуларног зида.

ЦНС нежељени ефекти приметио вртоглавицу, главобољу, зујање у ушима, умор, поремећаји спавања, анксиозност, конфузију и халуцинације, амнезија, депресија и слабовида - реверзибилне смањење вида (амблиопије) и сенке (Доубле Висион).

Узимање овог лека може изазвати и абдоминални бол, дијареју, надутост, суха уста, мучнина и повраћање, жутице. Могућа едема и алергијске реакције на кожи (пруритус, осип, ексудативни еритем). Често су болови у мишићима, болни осјећаји у леђима и зглобовима, крхкост костију се повећава.

Међу могућим нежељеним ефектима габапентина такође се примећује повећање телесне тежине и флуктуације нивоа глукозе у крви код пацијената са дијабетесом мелитусом.

[17], [18]

Прекомерна доза

Вишак лека дозе габапентина и његових аналога манифестују симптоми као што су вртоглавица, поспаност, губитак столице (пролив), диплопије (Доубле Висион слике), говор као и интензивније испољавање нежељених ефеката овог лека.

У случајевима превелике дозе габапентина, потребно је извести гастрично лаваге, треба активирати активни угаљ и извршити заказивање именовања на симптоматску терапију. У случају тешке бубрежне инсуфицијенције, пацијенти могу подвргнути екстерналном пречишћавању крви (хемодијализа).

[25], [26]

Интеракције са другим лековима

Употреба габапентина заједно са другим антиепилептичким лековима сматра се могућом, али ова комбинација смањује ефикасност оралних хормоналних контрацептива. Алкохол и седатив могу побољшати све горе наведене нежељене ефекте габапентина.

Биолошка употребљивост габапентина значајно смањује антациде који садрже магнезијум и алуминијум (који се користе у лечењу зависности од гастроинтестиналних болести зависних од кисеоника). Стога се препоручује да узмете габапентин не мање од два сата након узимања антацида.

Коришћени са чир на желуцу и дуоденални улкус антихистамински циметидин смањује излаз габапентина од стране бубрега.

[27], [28]

Услови складиштења

Габапентин и сви његови аналоги треба да се чувају на температури која није већа од + 24-25 ° Ц - на сувом месту, заштићена од светлости и ван домашаја деце.

[29], [30], [31], [32]

Рок трајања

Рок употребе лека је 24 месеца.