Анаболички препарати стероида: основни појмови

Како би разумели како анаболички стероиди раде на нашем тијелу, потребно је увести неколико концепата. Не бојте се - од вас не треба посебно знање.

Супстанца се назива ендогеном ако се производи од тела (ендогени тестостерон - тестостерон произведен од стране тела), а егзогени ако је запаљен споља. Сви постојећи начини добивања лекова у тело могу се поделити на две велике групе ентералног (преко дигестивног тракта) и парентерално (заобилазећи дигестивни тракт). Први обухватају: орално ординирање (орално), ресорпција под језиком (сублингуално), увод у дуоденум и ректум (ректално); у другу - увођење лекова уз помоћ ињекција, обично у мишићима, испод коже или у вену. Што се тиче анаболичких стероидних лијекова за које смо заинтересовани, они се дају орално или интрамускуларном ињекцијом; ретко је имало смисла да им се дају сублингуално. Такви лекови као што су инсулин или хормон раста убризгавају се субкутаним ињекцијама.

Лекови дани преко дигестивног тракта морају прећи баријеру јетре пре уласка у општи крвоток. Јетра је увек стражара, штити наше тело од уношења страних супстанци, од којих многи могу бити отровни. Јетра ће уништити, колико је то могуће, сваку супстанцу за коју сматра да је страно. Према томе, обично мања количина активне супстанце улази у укупан крвоток него што је ињектирано у тело. Однос између првог и другог броја се назива биодоступност лека. Једноставно речено, биорасположивост показује који ће проценат администриране количине лека заправо функционисати.

Већина лекова у телу пролази кроз биотрансформацију, тј. Различите трансформације. Постоје два главна типа конверзије дроге: метаболичка трансформација и коњугација. Први значи претварање супстанци услед оксидације, а други биосинтетски процес, праћен додатком већег броја хемијских група или молекула ендогених једињења за лек или његове метаболите. Анаболички стероиди су изложени у организму како за метаболичку трансформацију тако и за каснију коњугацију.

Практично све трансформације које се одвијају у људском тијелу требају неку врсту "спољне" помоћи. Ако нисте потпуно заборавили курс школске хемије, онда је лако запамтити да супстанце које убрзавају ток кемијских реакција називају катализатори. Катализатори истих хемијских реакција који се јављају у било ком живом организму називају се ензими. Али поред катализатора постоје и друге супстанце које успоравају хемијске реакције. Његово име је инхибитор.

Ефекат лекова је у великој мјери одређен њиховом доза: што је већа, то брже се развија ефекат лијека, у зависности од дозе, тежине, трајања, а понекад и природе ефекта се мијења. Доза се назива количина лека у једном тренутку - ово је једнократна доза. Дозе су подељене на праг, просечну терапеутску, вишу терапијску, токсичну и смртоносну.

• Праг је доза у којој лек изазива почетни биолошки ефекат.
• Просјечна терапеутска доза је доза у којој лекови узрокују неопходни фармакотерапијски ефекат код већине пацијената.
• Веће терапеутске дозе примењују се када се захтевани ефекат не постигне помоћу просечних терапијских доза; вреди напоменути да у случају виших терапијских доза нежељени ефекти лека још увек нису изражени.
• У токсичним дозама, лекови почињу да изазивају токсичне ефекте на тело.
• Па, не морате објаснити које су смртоносне дозе за вас.

Разлика између прага и токсичних доза лека се назива ширином терапеутског ефекта.

Са поновљеном употребом лекова, често се смањује њихова ефикасност. Овај феномен се назива толеранција (зависност) и може се повезати са смањењем апсорпције супстанце, повећањем брзине његове инактивације или повећањем интензитета излучивања. Прилагођавање великом броју супстанци може бити узроковано смањењем осетљивости формација рецептора на њих или смањењем њихове густине у ткивима.

Да би се проценила стопа излучивања супстанци из тела, користите такав параметар као полу-живот (или полу-елиминацију коме је погоднији). Полу-живот је време након којег се концентрација активне супстанце у крвној плазми смањује тачно за пола. Такође треба имати на уму да се полу-живот одређује не само уклањањем материје из тела, већ и његовом биотрансформацијом и депозицијом. Сада о рецепторима служе као један од "мета" за лекове. Рецептори су активна група молекула супстрата с којом се супстанца интеракције. Рецептори као другим молекулима имају одређену полуживот: смањује овај пут доводи до смањења броја рецептора у организму, и издужење, наравно, да се повећа овај број. Удаљимо се од свих осталих рецептора, у будућности ћемо бити заинтересовани за хормонске рецепторе, а посебну пажњу посветити рецептору за андрогене. Сви рецептори хормона се могу поделити у две широке категорије: рецепторима унутар ћелије (ово укључује рецепторе стероидних и тироидних хормона) и рецептора на површини ћелија (свих других, укључујући рецепторе хормона раста, инсулину сличан фактор раста, инсулин и адренергичких рецептора). Треба рећи да је број ћелијских површинских рецептора може смањити (ова појава се назива нисходна) и осетљивост на одговарајућим лекови могу тако смање. Рецептори унутар ћелија ниске регулације нису предмет (у сваком случају, за то нема документарних доказа).

Андрогени рецептори (АП), наравно, спадају под опћу дефиницију рецептора. Да бисмо једноставније рекли, андрогени рецептори су такви врло велики протеински молекули, који се састоје од око 1000 аминокиселина и налазе се унутар ћелија. Различите, морам рећи, ћелије, а не само мишићна влакна. Раније се веровало да постоји неколико врста андрогених рецептора; Сада сви знају да је сам.

Треба напоменути да се молекули различитих супстанци могу везати за исти рецептор. Акција коју узрокују у овом случају такође се значајно разликује. Супстанце, молекули који се везују за рецепторе, подељени су на две велике групе - агонисти и антагонисти. Агонисти су оне супстанце чији молекули, везујући за рецепторе, узрокују биолошки ефекат. Ако говоримо о хормонским рецепторима, онда њихови агонисти копирају акцију ендогених хормона, мање или више успјешно. Сами ендогени хормони, наравно, такође су агонисти. Антагонисти се такође везују за рецепторе, али не чине ништа. Антагонисти - такав "пас у јаслу": не могу активирати, рецептор, они у исто вријеме не дозвољавају да се придруже агонистима рецептора и учине нешто "корисно". Употреба антагониста на први поглед изгледа безначајно, али само на први поглед. Ова група супстанци су, на пример, неки антиестрогени лекови; блокирајући рецепторе естрогена, смањују ризик од нежељених ефеката повезаних са ароматизацијом ААС-а скоро знојем.

Овде, можда, и сви основни концепти које треба да разумемо како анаболички стероиди раде.

[1], [2], [3], [4]