Аксастрол

Аксастрол је протитуморски лек.

Индикације Аксастрола

Примјењује се у сљедећим случајевима:

• терапија са карциномом дојке широко распрострањене природе код жена у постменопаузалном периоду. Код појединаца са негативним одговором на тест за завршетак естрогена није било доказа о ефекту лека (осим када је претходно откривен позитиван одзив лекова на тамоксифен);
• рана фаза рака дојке, која има хормонско-позитивну природу, код постменопаузних пацијената (адјувантни третман);
• рани карцином дојке хормонске позитивне природе код жена у постменопаузи, након терапијског циклуса са увођењем тамоксифена 2-3 године (адјувантни третман).

Образац за издавање

Лек се производи у облику таблета, у количини од 14 комада. Унутар кутије налазе се 2 блистер плоче.

Фармакодинамика

Лијек је селективни инхибитор компоненте ароматазе, која није стероидна. На постменопаузној фази, највећи део естрадиола се формира од естрона произведеног у периферним ткивима када се претвори из андростенедиона (користећи ензим ароматазе).

Спуштање вредности циркулирајућег естрадиола постаје катализатор за развој лековитих ефеката код жена са карциномом дојке. У постменопаузи, дневна доза анастрозола (1 мг) узрокује смањење вредности естрадиола одједном за 80%.

Анастрозол нема андрогени, прогестоген и естрогенски ефекат. У медицинским деловима не утиче на процес отпуштања алдостерона са кортизолом.

Фармакокинетика

Процеси апсорпције и расподеле.

У анастрозол снажним перформансама (када се узима орално апсорпција је 83-85% дозе). Вредности Цмак плазме често се примећују након 2 сата након употребе дрога (када се узимају на празан желудац). Храна благо смањује стопу апсорпције, без утицаја на његов степен. Пошто промена стопе апсорпције није значајан, клинички смислена ефекат добијања детаље плазма Цсс Анастрозол не развија (у случају 1-једној дневној порцији лекова). Приликом коришћења 7-дневних доза, ниво анастрозола у плазми износи 90-95% вредности Цсс.

Синтеза протеина анастрозола у плазми достиже 40%.

Процеси размене и излучивање.

Анастрозол се подвргава интензивном метаболизму код жена у постменопаузи. Мање од 10% коришћене дозе се излучује у непромењеном стању са урином 72 сата након ингестије. Процеси размене Анастрозола се изводе кроз кораке хидроксилације, Н-деалкилације, као и коњугације са глукуронском киселином. Главни плазма метаболички производ анастрозола, триазол супстанце, не успорава активност ензима ароматазе.

Излучивање метаболичких производа углавном се јавља у урину. Излучивање анастрозола врши се при малим брзинама, а полуживот у плазми је 40-50 сати.

Дозирање и администрација

Фармацеутску медицину треба узимати орално, у дозама од 1 мг, 1 пута дневно.

Трајање циклуса лечења одређује тежина и облик патологије. Ако се јављају симптоми прогресије болести, употреба лекова треба да се откаже.

[2]

Користите Аксастрола током трудноће

Забрањено је прописивати Аксастрол током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на компоненте лекова;
• пременопаузални период;
• Употреба тамоксифена на позадини терапије са аксастролом или лековима који садрже естрогене;
• бубрежна инсуфицијенција, која има изражен карактер (вредности ЦЦ су <20 мл / мин);
• изражен или умерен облик недостатка активности јетре (пошто нема информација о сигурности и ефективности лијека у примени лијекова под таквим условима).

Последице Аксастрола

Употреба лекова може узроковати развој нежељених ефеката:

• Поремећаји утичу на рад чула и Народне скупштине: несанице, парестезије, вртоглавица, и штавише осећај анксиозности или тешке поспаности, изразио главобоља, депресија и астхениц стање;
• проблеми повезани са хемостаза, процесима ствара крв и активности ССС: тромбоемболије, анемије, тромбофлебитис, и поред, леукопенија (пратњи инфекцијом или не) и повећања крвног притиска (изражен као вртоглавица и трајању дуго времена, главобоље);
• поремећаји респираторне функције: рунни нос, фарингитис, диспнеја, а поред бронхитиса и синуситиса;
• лезије које утичу на цревни тракт: мучнина или сувоћа оралне слузокоже, слабљење апетита, дијареја или задебљање, као и повраћање;
• манифестације алергије: осип, Стевенс-Јохнсонов синдром, као и мултиформе еритема и свраб;
• други: сувоћа вагиналне слузокоже, артралгија, врућа бљеска, крварење из вагине, бол у леђима или грудни кош и мијалгија. Осим тога, постоји и хиперхидроза, смањена мобилност зглобова, периферна грчева, синдром попут грипа, а уз то и алопеција или значајно проређивање косе. Поред тога, списак укључује повећање телесне тежине, развој хиперхолестеролемије и повећање АСТ, АЛП или АЛТ (код људи са метастазама јетре).

[1],

Прекомерна доза

Постоје само ограничене информације о тестирању анатрозолне интоксикације.

Клинички тестови су изведени са различитим деловима анастрозол: до 60 мг по појединачној дози 1, који је управља мушких добровољаца као иу деловима до 10 мг дневно, код жена у постменопаузи додели позорнице чест облик карцинома дојке. Такве дозе су толерисане без компликација. Није било могуће одредити једнократни део анастрозола који би могао довести до пријетње животу.

Лек нема противотров, па ако је тровање неопходно извести симптоматске мере. Такође је неопходно узети у обзир могућу употребу другог лијека или неколико лекова.

Ако је особа свесна, треба повраћати. Извођење дијализе може помоћи у излучивању већ апсорбованог дела лека, јер анастрозол има ниску вредност протеинске синтезе.

Такође је неопходно спровести опште процедуре подршке, укључујући редовно праћење рада критичних система и органа, као и блиско праћење жртве.

Интеракције са другим лековима

Анастрозол изразито слаби терапеутска својства естрогена.

Клинички тестови су показали да је приликом комбиноване употребе аксастрола са циметидином или антипирином вероватноћа развоја интеракције изазване лековима, повезаним са индукцијом ензимске активности у хепатичким микросомима, веома ниска.

[3], [4]

Услови складиштења

Аксастрол се мора држати на месту које неће бити доступно малој деци. Ознаке температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Аксастрол се може користити у року од 4 године од производње фармацеутске медицине.

Апликација за децу

Не можете користити медицину у педијатрији - људима који нису стигли до 18 година.

Аналоги

Аналози Друг су Актастрозол лекови летрозол, ексеместан са Анастерои, Аримидек анастрозол и Лезра са Летротерои. Поред тога, листа Анатеро, Фемара, Армотраз, Етрузил са Летораипом, Нексазол са Летромарои, а истовремено Егистрозол, Маммозол и Фемизет са Тексолом.