Алертек

Алертек је системски антихистаминик, дериват пиперазина.

Цетиризин, који је метаболичка јединица хидроксизина, је снажан, селективни антагонист периферних H1 хистаминских терминала. Тестови синтезе in vitro са терминалима нису показали значајан афинитет за друге терминале осим H1.[ 1 ]

Употреба стандардних доза цетиризина доводи до побољшања квалитета и здравственог стања код особа са сезонским или хроничним ринитисом алергијске етиологије.

Индикације Алертек

Користи се за елиминисање очних и назалних симптома током целе године или сезонског ринитиса (алергијског порекла), као и за елиминисање симптома идиопатске уртикарије (хронична фаза).

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама - 7 или 20 комада у блистер паковању. У кутији се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Поред антагонистичког дејства на H1 завршетке, цетиризин показује антиалергијску активност: код особа са нетолеранцијом изазваном дејством алергена, доза од 10 мг узета 1-2 пута дневно успорава прилив еозинофила у коњунктиву и епидерму.

У плацебо контролисаном испитивању које је користило велику дозу цетиризина (60 мг) током 7 дана, није примећено статистички значајно продужење QT интервала.[ 2 ]

Фармакокинетика

Старије особе.

Код 16 старијих особа, када је примењена једнократна доза од 10 мг, полуживот се повећао за приближно 50%, а стопа клиренса се смањила за 40% у поређењу са другим пацијентима. Претпоставља се да је смањење клиренса лека код старијих добровољаца узроковано бубрежном дисфункцијом.

Деца, укључујући бебе.

У периоду од 6-12 година, полуживот цетиризина је приближно 6 сати, а у старосној подгрупи од 2-6 година - 5 сати. Код деце млађе од 2 године, ова бројка се смањује на 3,1 сат.

Особе са бубрежном дисфункцијом.

Фармакокинетичке карактеристике лека код благог облика бубрежне дисфункције (клиренс креатинина мањи од 40 мл у минути) биле су сличне онима примећеним код здравих особа. Код умереног облика бубрежне дисфункције, полуживот је продужен три пута, а брзина клиренса смањена за 70%.

Код особа које се подвргавају хемодијализи (вредности клиренса креатинина су мање од 7 мл у минути), при коришћењу једне дозе од 10 мг цетиризина, полуживот је био три пута дужи, а вредност клиренса је била 70% нижа. Хемодијализа слабо излучује цетиризин из плазме. Особе са тешком или умереном бубрежном дисфункцијом захтевају промену дозе лека.

Особе са дисфункцијом јетре.

Код пацијената са хроничним патологијама јетре (билијарна цироза и болести јетре изазване холестазом), који су користили 10 или 20 мг Алертека једном, полуживот је продужен за 50%, а стопа клиренса смањена за 40%. Прилагођавање дозе је потребно само ако пацијент има дисфункцију и бубрега и јетре.

Дозирање и администрација

Таблета се узима орално са обичном водом и гута без жвакања.

Узрастна подгрупа од 6-12 година треба да узима 0,5 таблете (5 мг) 2 пута дневно. Особе старије од 12 година и одрасли - 1 таблета 1 пут дневно.

Особе са тешком или умереном бубрежном дисфункцијом.

Пошто се цетиризин излучује путем бубрега, ако алтернативне методе терапије нису могуће, интервале између примене лекова треба индивидуално одабрати (узимајући у обзир степен бубрежне дисфункције).

Прилагођавање дозе за одрасле са бубрежном дисфункцијом:

Без кршења (ниво креацинитета ≥80 мл у минути) – 10 мг лека једном дневно;

Блага дисфункција (клиренс креатинина у распону од 50-79 мл у минути) – 10 мг супстанце једном дневно;

Умерена дисфункција (вредност креацинитета креатинина унутар 30-49 мл у минути) – 5 мг лека једном дневно;

Тешка дисфункција (вредности креацинитета <30 мл у минути) – 5 мг лека са једнократном применом након 2 дана;

Терминална фаза бубрежне инсуфицијенције (код особа на дијализи; ниво креатинина <10 мл у минути) – забрањено за употребу.

За децу са бубрежном дисфункцијом, порција се бира појединачно, узимајући у обзир старост и тежину, као и индикаторе ЦЦ детета.

Трајање терапијског курса бира лекар појединачно, узимајући у обзир природу патологије.

• Пријава за децу

Алертек се не користи код деце млађе од 6 година, јер је са овим обликом ослобађања лека немогуће одабрати дозу погодну за дете.

Користите Алертек током трудноће

Нема довољно информација о ефектима лека на труднице. Тестирање на животињама не показује директне или индиректне ефекте на ток трудноће, фетални и ембрионални развој, као ни на процес порођаја или постнатални развој. Лек треба користити веома пажљиво током трудноће - само у ситуацијама када лекар утврди да је корист од примене лека вероватнија од ризика од компликација за фетус.

Цетиризин се може излучити у мајчино млеко у количинама које чине 25-90% нивоа у плазми (у зависности од времена које је прошло од узимања лека). Због тога се лек користи са изузетним опрезом током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активним састојком или помоћним компонентама лека, као и са хидроксизином или било којим дериватом пиперазина;
• они са тешком бубрежном дисфункцијом (клиренс креатинина је испод 10 мл у минути);
• ретки облици нетолеранције на галактозу (наследни), недостатак Лап лактазе или малапсорпција глукозе-галактозе (ове контраиндикације се односе на лек у облику филм таблета).

Последице Алертек

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји који утичу на крвни систем и лимфу: повремено се примећује тромбоцитопенија;
• имуни поремећаји: повремено се примећује нетолеранција. Повремено се развија анафилакса;
• проблеми са режимом исхране и метаболичким процесима: могуће повећање апетита;
• Ментални поремећаји: понекад се примећује агитација, праћена анксиозношћу. Повремено се примећују депресија, несаница, конфузија, агресија и халуцинације. Спорадично се јавља нервни тик. Могу се појавити суицидалне мисли;
• проблеми са функционисањем нервног система: понекад се јавља парестезија. Повремено се јављају поремећаји покрета или напади. Повремено се развијају дискинезија, синкопа, дисгеузија, дистонија или тремор. Могу се јавити поремећаји памћења или амнезија;
• лезије које погађају органе вида: повремено замагљен вид, поремећај акомодације или поремећај покрета који погађа очне јабучице;
• поремећаји слушних органа и равнотеже: може се јавити вртоглавица;
• проблеми са срчаном активношћу: повремено се јавља тахикардија;
• гастроинтестинални поремећаји: понекад се примећује дијареја;
• симптоми из хепатобилијарног система: повремено се примећује дисфункција јетре (повећани нивои алкалне фосфатазе, билирубина, трансаминаза и ГГТ);
• лезије у епидермису и поткожном слоју: понекад се развијају осип или свраб. Уртикарија се ретко јавља. Фиксни лековити еритем или Квинкеов едем се примећују изоловано;
• поремећаји који погађају бубреге и уретру: енуреза или дизурија се спорадично примећују. Може се развити задржавање урина;
• системски проблеми: понекад се јавља малаксалост или астенија. Повремено се јавља оток;
• промене у резултатима дијагностичких и лабораторијских тестова: повремено се повећава тежина.

Прекомерна доза

Знаци тровања цетиризином углавном су повезани са ефектима на централни нервни систем или са симптомима који су слични антихолинергичком ефекту.

Код тешких предозирања (најмање пет пута већих од стандардне дневне дозе), примећени су дијареја, мидријаза, ступор, конфузија, главобоља, анксиозност, јак умор, тахикардија и вртоглавица. Поред тога, пријављени су малаксалост, свраб, тремор, поспаност, задржавање урина и седација.

Лек нема антидот. У случају тровања, врши се испирање желуца (у ситуацијама када је прошло мање од 60 минута од узимања лека) и предузимају се симптоматске мере. Поступак дијализе неће бити ефикасан.

Интеракције са другим лековима

Приликом тестирања вишеструких доза теофилина (0,4 г једном дневно) заједно са цетиризином, примећено је безначајно (16%) смањење нивоа клиренса потоњег. Истовремено, нису дошло до промена у вредностима теофилина са овом комбинацијом.

У тестовима са вишеструким дозама ритонавира (0,6 г два пута дневно) и цетиризина (10 мг дневно), трајање изложености цетиризину се повећало за приближно 40%. Сличне вредности за ритонавир показале су смањење од 11%.

Апсорпциони волумен цетиризина се не смањује када се узима са храном, иако се брзина апсорпције успорава за 60 минута.

Услови складиштења

Алертек треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости, влаге и мале деце. Температура - највише 25°C.

Рок трајања

Алертек је одобрен за употребу у року од 4 године од датума производње фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Зиртек, Цетрилев, Алерголик, Зодак са Алероном, Аналергин и Ксизал са Алерцетином. Поред тога, на листи су Летизен, Амертил, Лазин са контрахистичком алергијом, Цетиринакс и Гленцет са Левзирином, Цетрином, Егизином и Цетиризин са Цетриналом.