Амловас

Амловас (амлодипин) је лек антагонист калцијумских канала који се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и ангине (бол у грудима изазван исхемијом срца). Амлодипин делује тако што шири крвне судове и побољшава проток крви, што помаже у снижавању крвног притиска и смањењу стреса на срце.

Често се користи као монотерапија или у комбинацији са другим лековима за ефикасну контролу крвног притиска. У неким случајевима, амлодипин се може користити за лечење других стања према препоруци вашег лекара.

Важно је да користите амлодипин само онако како вам је прописао лекар и да се придржавате препорука лекара у вези са дозом и применом како бисте смањили ризик од могућих нежељених ефеката и обезбедили најбољи терапеутски ефекат.

Индикације Амловаса

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Амловас ефикасно снижава крвни притисак ширењем периферних артерија и побољшањем протока крви. То га чини једним од главних лекова за лечење хипертензије.
2. Ангина (стабилна и нестабилна): Амловас се такође користи за лечење ангине, стања у коме срчани мишић не добија довољно кисеоника, што доводи до напада бола у грудима. Амловас помаже у ширењу крвних судова и повећању дотока крви у срце, смањујући учесталост и тежину напада.
3. Исхемијска болест срца: Амловас се може користити у лечењу исхемијске болести срца, која укључује ангину и инфаркт миокарда.
4. Вазоспазми: Понекад се Амловас може користити за лечење вазоспазама (конвулзивне контракције крвних судова), као што је васкуларни спазам код ринопластике.
5. Друга стања која прописује лекар: У неким случајевима, Амловас може да препише лекар за лечење других стања, као што су неки облици срчане инсуфицијенције или неке врсте аритмија.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик ослобађања Амловаса. Таблете могу имати различите дозе, као што су 5 мг или 10 мг, у зависности од медицинских потреба пацијента.

Фармакодинамика

1. Блокирање калцијумових канала: Амлодипин блокира калцијумске канале Л типа у ћелијама глатких мишића крвних судова и миокарда, што доводи до смањења интраваскуларног калцијума и смањења васкуларног тонуса.
2. Дилатација периферних артерија: Блокирајући калцијумове канале у глатким мишићима крвних судова, амлодипин подстиче дилатацију периферних артерија и артериола, што доводи до смањења васкуларног отпора и, као резултат, смањења крвног притиска.
3. Смањење оптерећења срца: Амлодипин смањује касну фазу дијастолног притиска у левој комори срца, што смањује његово оптерећење и потребу за кисеоником. Посебно је користан у лечењу стабилне и нестабилне ангине.
4. Побољшање перфузије миокарда: Проширујући периферне артерије, амлодипин повећава проток крви у миокард, што побољшава његову перфузију кисеоника и исхрану.
5. Умерени ефекат на проводљивост и контрактилност миокарда: За разлику од неких других антагониста калцијумових канала, амлодипин има претежно вазодилататорна својства, са ограниченим ефектима на срчану проводљивост и контрактилност. Међутим, то не искључује могућност нежељених ефеката на срце, посебно у случају предозирања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амлодипин се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 6-12 сати након примене.
2. Биорасположивост: Орална биорасположивост амлодипина је око 60-65% због високог степена метаболизма првог проласка кроз јетру.
3. Метаболизам: Главни пут метаболизма амлодипина одвија се у јетри уз учешће цитокрома П450, претежно изоензима ЦИП3А4. Главни метаболит, 2-пиролидинкарбонска киселина, нема фармаколошку активност.
4. Елиминација: Након метаболизма, већина амлодипина и његових метаболита се излучују кроз бубреге у облику урее у року од 10-12 сати. Код старијих људи и пацијената са инсуфицијенцијом јетре, елиминација амлодипина може бити одложена, што може захтевати прилагођавање дозе.
5. Полувреме: Полувреме амлодипина из крви је око 30-50 сати, што одређује његов дуготрајни ефекат након једне дозе.
6. Интеракције са другим лековима: Амлодипин може да ступи у интеракцију са другим лековима, посебно са инхибиторима или индукторима изоензима ЦИП3А4, што може променити његову фармакокинетику и захтевати прилагођавање дозе када се користи истовремено.

Дозирање и администрација

Начин примене:

• Лек се узима орално, без обзира на оброке, са довољном количином воде.
• Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења.

Препоручене дозе:

1. Артеријска хипертензија:

   • Почетна доза: Препоручена почетна доза за одрасле је 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора пацијента, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 мг једном дневно.

2. Ангина (стабилна и вазоспастична):

   • Почетна доза: Препоручена почетна доза за одрасле је 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора пацијента, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 мг једном дневно.

Посебне групе пацијената:

1. Старији пацијенти:

   • Почетна доза за старије пацијенте је обично 2,5 мг једном дневно, што помаже да се смањи ризик од хипотензије и других нежељених ефеката. Доза се може постепено повећавати у зависности од клиничког одговора и подношљивости лека.

2. Пацијенти са дисфункцијом јетре:

   • Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, почетна доза је такође 2,5 мг једном дневно. Неопходан је опрез и редовно праћење стања пацијента приликом повећања дозе.

3. Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега:

   • Прилагођавање дозе обично није потребно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега. Амлодипин се првенствено излучује преко јетре, тако да функција бубрега нема значајан утицај на његову фармакокинетику.

Трајање лечења:

• Лечење амлодипином је обично дуготрајно и зависи од пацијентовог стања и одговора на терапију.
• Лек се може користити као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним и антиангиналним лековима.

Напомене:

• Пропуштена доза: Ако пропустите дозу, узмите пропуштену дозу што је пре могуће. Ако је близу ваше следеће дозе, прескочите пропуштену дозу и наставите према уобичајеном распореду. Немојте удвостручити дозу да бисте надокнадили пропуштену.
• Прекид узимања лека: Престанак узимања лека треба да се спроводи под надзором лекара. Нагло укидање амлодипина може довести до погоршања стања.

Користите Амловаса током трудноће

1. Студија о безбедности у раној трудноћи: У студији на 231 жени са хроничном хипертензијом, утврђено је да се учесталост морфолошких абнормалности код новорођенчади изложених амлодипину у првом тромесечју не разликује од оне код новорођенчади чије су мајке узимале друге антихипертензивне лекове. Или их уопште нису узимали (Мито и сар., 2019).
2. Фармакокинетика амлодипина током порођаја и лактације: Студија је показала да амлодипин пролази кроз плаценту у мерљивим количинама, али није откривен у мајчином млеку или плазми одојчади 24-48 сати након порођаја, што указује на његову безбедност за употребу у перипарталном периоду ( Морган ет ал., 2019).
3. Студија случаја употребе амлодипина у првом триместру: У три клиничка случаја, жене су узимале амлодипин у првом тромесечју трудноће. Двоје од троје деце није имало значајне развојне абнормалности. Једна жена је имала спонтани побачај, али то није било директно повезано са амлодипином (Ахн ет ал., 2007).
4. Пилот клиничко испитивање за лечење хипертензије у трудноћи: Студија је показала да је амлодипин у комбинацији са магнезијум сулфатом ефикасан у снижавању крвног притиска и побољшању исхода трудноће код жена са гестационом хипертензијом. Такође је дошло до смањења инциденције постпорођајних компликација и побољшања општег стања новорођенчади (Ксиао-лон, 2015).
5. Фетални ефекти код мишева: Студија на мишевима је показала да високе дозе амлодипина могу изазвати смртност фетуса и промене органа. Међутим, нормалне терапеутске дозе које се користе у клиничкој пракси су безбедне (Орисх ет ал., 2000).

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на Амловас или друге компоненте лека треба да избегавају да га користе.
2. Тешка аортна стеноза: Употреба Амловаса може бити контраиндикована код пацијената са тешком стенозом (ускоћом) аортног залистка због ризика од погоршања стања.
3. Шок: Употреба Амловаса је контраиндикована у стању шока, јер може смањити контрактилност срца и погоршати пад крвног притиска.
4. Неодржива ангина пекторис: Код пацијената са нестабилном ангином пекторис (нпр. Нестабилна ангина), Амловас може бити контраиндикована због могућег ризика од повећања срчаних исхемијских симптома.
5. Срчана инсуфицијенција: У неким случајевима, Амловас може бити контраиндикована код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом због потенцијалних негативних ефеката на срчану функцију.
6. Трудноћа и дојење: Нема довољно података о безбедности Амловаса током трудноће и дојења, тако да његова употреба може бити контраиндикована током ових периода.
7. Оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, прилагођавање дозе амлодипина може бити неопходно због потенцијалног смањења метаболизма и елиминације лека.

Последице Амловаса

1. Вртоглавица и слабост: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката Амловаса. Пацијенти могу осетити вртоглавицу или осећај слабости, посебно ако дође до нагле промене положаја тела.
2. Оток: Амлодипин може изазвати оток код неких људи, обично у ногама или потколеницама. Ово настаје услед проширења периферних крвних судова.
3. Главобоља: Неки пацијенти могу да доживе главобољу или осећај тежине у глави.
4. Бол у стомаку и мучнина: Неки људи могу искусити нелагодност у стомаку, мучнину или повраћање.
5. Црвенило коже и свраб: Неки пацијенти могу искусити алергијске реакције на амлодипин, које се манифестују црвенилом коже, сврабом или осипом.
6. Поспаност: Неки људи могу да се осећају поспано или уморно.
7. Цури нос и отежано дисање: Ретко, амлодипин може изазвати цурење из носа или отежано дисање код неких пацијената.
8. Нежељени ефекти на срце: У неким случајевима, амлодипин може да изазове нежељене ефекте срца као што су погоршање срчане инсуфицијенције или погоршање аритмија.

Прекомерна доза

1. Озбиљно смањење крвног притиска: Ово је један од главних знакова предозирања амлодипином. Озбиљно смањење крвног притиска може довести до несвестице, вртоглавице, па чак и шока.
2. Тахикардија или брадикардија: Код пацијената са предозирањем амлодипина може доћи до убрзаног или спорог откуцаја срца.
3. Оток: Предозирање амлодипином може изазвати оток, посебно у доњим екстремитетима.
4. Срчане аритмије: Могу се јавити срчане аритмије, као што су атријална фибрилација или атријална фибрилација.
5. Промене у стању свести: Ово може укључивати поспаност, конфузију или чак губитак свести.
6. Депресија миокарда: Ово је стање у којем срчани мишић не може ефикасно да се контрахује због смањеног протока калцијума у ћелије.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори ЦИП3А4: Лекови који инхибирају ензим ЦИП3А4 могу повећати концентрацију амлодипина у крви, што може довести до појачаних ефеката. Ови лекови укључују антибиотике (нпр. Еритромицин, кларитромицин), антимикотике (нпр. Кетоконазол, итраконазол), антивирусне лекове (нпр. Ритонавир) и неке антимикотике и друге лекове.
2. Инхибитори или индуктори ЦИП3А4: Амлодипин може утицати на метаболизам других лекова, углавном оних који се такође метаболишу преко ензима ЦИП3А4. Ово може повећати или смањити ефекат других лекова.
3. Лекови који снижавају крвни притисак: Када се амлодипин узима у комбинацији са другим лековима који снижавају крвни притисак (нпр. Бета блокатори, инхибитори ензима који конвертује ангиотензин), може доћи до појачаног хипотензивног ефекта, што може довести до озбиљног смањења крвни притисак.
4. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем: Ово укључује антиаритмике, лекове који повећавају срчану проводљивост (нпр. Дигоксин) и друге антагонисте калцијума или лекове који утичу на тонус крвних судова.
5. Лекови који повећавају концентрацију калијума у крви: Концентрација калијума у крви може да се повећа када се амлодипин узима истовремено са диуретицима који штеде калијум или лековима који садрже суплементе калијума, што може довести до хиперкалемије.

6. Антихипертензивни лекови:

   • Други блокатори калцијумових канала, бета блокатори, диуретици и АЦЕ инхибитори:
     • Истовремена употреба може да појача хипотензивни ефекат амлодипина, што може довести до прекомерног смањења крвног притиска.

7. Антиангинални лекови:

   • Нитрати и други антиангинални агенси:
     • Комбинована употреба може да појача антиангинални ефекат, што је пожељан ефекат, али захтева праћење како би се спречило прекомерно смањење крвног притиска.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • Истовремена употреба са амлодипином може повећати концентрацију симвастатина у крви. Препоручује се ограничавање дозе симвастатина на 20 мг дневно када се узима истовремено са амлодипином.

9. Имуносупресиви:

   • Циклоспорин и такролимус:
     • Амлодипин може повећати концентрацију ових лекова у крви, што захтева праћење и могуће прилагођавање дозе.

10. Сок од грејпфрута:

    • Сок од грејпфрута може повећати концентрацију амлодипина у крви инхибирањем метаболизма путем ензима ЦИП3А4. Препоручује се избегавање пијења сока од грејпфрута док узимате амлодипин.