Биоран

Биоран је лек из подгрупе НСАИД. Његова активна компонента је диклофенак На (нестероидни елемент са снажним антиинфламаторним, антипиретичким и аналгетским ефектом).

Главни принцип дејства диклофенака је успоравање биосинтезе ПГ (ови елементи су важни учесници у развоју бола, упале и грознице). [1]

Током реуматских лезија аналгетски и противупални ефекти лекова изазивају значајно смањење интензитета бола који се јавља током кретања или у мирном стању, укоченост ујутру и отицање зглобова, а поред тога побољшавају функционисање зглобови.

Индикације Биоран

Користи се за следеће повреде:

• реуматске лезије дегенеративне или инфламаторне природе ( артритис реуматоидног типа, остеоартритис, анкилозантни спондилитис и спондилоартритис);
• бол који утиче на кичму;
• реуматски поремећаји у подручју меких ткива изван зглобова;
• активна фаза гихта;
• бол који је резултат операције или повреде (праћен отоком и упалом);
• тешки облици напада мигрене;
• колике жучне или бубрежне природе.

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце остварује се у облику ињекционе течности - унутар ампула запремине 3 мл / 75 мг. Кутија садржи 5 таквих ампула.

Фармакодинамика

У ин витро тестовима, диклофенак На у вредностима сличним онима које су примећене током терапије није потиснуо биосинтезу протеогликана који се јављају унутар хрскавог ткива.

У случају упале повезане са операцијом или повредом, лекови брзо ублажавају бол (спонтани или настају током кретања) и ублажавају отицање изазвано упалом или постоперативном раном. [2]

Лек има значајан аналгетски ефекат код тешких и умерених болова нереуматске природе. Биоран може ублажити бол и смањити интензитет губитка крви у случају примарне дисменореје.

Уз то, лек показује високу ефикасност у развоју напада мигрене.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Са интрамускуларном ињекцијом од 75 мг диклофенака, одмах почиње да се апсорбује. Вредности Цмак у плазми, са просечним нивоом од око 2,5 μг / мл, бележе се након приближно 20 минута. Одмах након тога, вредност лека у плазми се брзо смањује. Запремине апсорбованог активног елемента линеарно зависе од величине дозе лека.

Уз поновљену употребу лекова, фармакокинетика остаје непромењена. Ако се поштују прописани интервали између ињекција супстанце, не долази до њеног накупљања.

Процес дистрибуције.

Синтеза протеина супстанце једнака је 99,7% и углавном се остварује са албумином (за 99,4%). Индикатор запремине дистрибуције је 0,12-0,17 л / кг.

Такође, диклофенак се налази унутар синовије (његове Цмак вредности се овде примећују 2-4 сата касније него унутар крвне плазме). Замишљени термин за синовијални полуживот је 3-6 сати. Након 2 сата од тренутка одређивања Цмак у плазми, ниво диклофенака унутар синовије прелази интраплазматску ознаку, а ови показатељи остају већи још 12 сати.

Процеси размене.

Размена диклофенака делимично се остварује глукуронизацијом непромењеног молекула, али углавном једнократном и вишеструком метоксилацијом, што узрокује стварање неколико метаболичких елемената фенолног типа (3'-хидрокси-, 4'-, 5'-, и истовремено елементи 4 'и 5 дихидрокси-са 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенаком), од којих се већина претвара у коњугате глукуронидног облика. 2 од ових фенолних разградних елемената имају биоактивност, али је њихова експресија много слабија од оне диклофенака.

Излучивање.

Системски показатељи клиренса лека су једнаки 263 ± 56 мл у минути. Крајњи полуживот је 1-2 сата. Полуживот 4 метаболичка елемента (укључујући 2 компоненте са терапијском активношћу) је такође краткотрајан и једнак је 1-3 сата. Истовремено, полуживот 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенака је дужи, али уопште нема терапеутски ефекат.

Око 60% дела Биорана излучује се заједно са урином у облику коњугата (глукуронски тип) непромењеног активног елемента, а истовремено у облику метаболичких компоненти, од којих су већина такође коњугати глукуронске природе.

Мање од 1% излученог диклофенака има непромењен облик. Остатак дела лека се излучује у облику компоненти распадања заједно са изметом, као и жучом.

Дозирање и администрација

Лек је прописан за интрамускуларне ињекције - дубоко унутар мишића задњице. Забрањено је давати ињекције дуже од 2 дана заредом. Ако је потребно, терапија се наставља уз употребу Биоран таблета.

Током ињекције, како бисте избјегли оштећење других ткива или живаца у подручју захвата, морате се придржавати ових правила. Лек се убризгава дубоко у спољни горњи квадрант мишића задњице. Величина оброка је обично 75 мг (1 ампула запремине), са 1 дозом дневно.

У тешким поремећајима (на пример, у случају колике), као изузетак, могу се применити 2 ињекције у дози од 75 мг, са размаком од неколико сати (друга ињекција се мора извршити у другу задњицу).

Алтернативно, можете користити следећу шему: ињекција лека (75 мг дневно) испрекидана је оралном применом таблета Биоран (максимална запремина оброка дневно је 0,15 г).

• Апликација за децу

Забрањена је употреба лека у педијатрији (млађа од 18 година).

Користите Биоран током трудноће

Током трудноће Биоран није прописан.

Ако морате да користите лекове током дојења, прво морате донети одлуку о отказивању дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чир који утиче на гастроинтестинални тракт;
• тешка нетолеранција на диклофенак или друге елементе лека (међу њима натријум метабисулфат);
• особе са алергијском реакцијом на употребу аспирина или других НСАИЛ (међу симптомима алергије су уртикарија, напади астме или активна фаза прехладе).

Последице Биоран

Међу споредним знацима:

• поремећаји који утичу на функцију гастроинтестиналног тракта: понекад се јављају мучнина, диспепсија, надутост, бол у епигастричној зони и анорексија, а поред тога и грчеви у трбуху, дијареја и повраћање. Повремено се јављају чиреви у гастроинтестиналном тракту (могу или не морају бити праћени перфорацијом / крварењем) и крварење из гастроинтестиналног тракта (мелена, повраћање или крвава дијареја). Могући развој глоситиса, стоматитиса, поремећаја повезаних са доњим цревима (ово укључује панкреатитис, констипацију, неспецифични хеморагични колитис и активну фазу трансмуралног илеитиса или улцерозног колитиса), као и промене у раду једњака, као и појаву стриктуре унутар црева сличне дијафрагми;
• лезије повезане са радом централног нервног система: понекад се јављају вртоглавица (понекад јака) или главобоља. Повремено се примећује поспаност. Можда развој оштећења памћења, несаница, тремор, дезоријентација, поремећаји осетљивости (на пример, парестезије), депресија и ноћне море, а поред овога и грчеви, анксиозност, раздражљивост, психотични симптоми и менингитис асептичне природе;
• поремећаји активности чулних органа: могући поремећаји слуха, тинитус, сметње вида (диплопија или замагљен вид) и поремећаји укуса;
• знаци алергије: понекад се примећују епидермални осипи. Ретко се развија уртикарија. Можда ћете доживети екцем или осип;
• бубрежна дисфункција: ретко долази до отока. Може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције, тубулоинтерстицијског нефритиса, промена уринарног седимента (протеинурија или хематурија), нефротског синдрома или некротизујућег папилитиса;
• дисфункција јетре: понекад се вредности серумских аминотрансфераза повећавају. Повремено се развија хепатитис (са или без жутице). Могућа је појава фулминантног хепатитиса;
• хематопоетски поремећаји: могу се развити анемија (апластична или хемолитичка), леуко- или тромбоцитопенија и агранулоцитоза;
• симптоми нетолеранције: повремено се јавља астма или опште анафилактоидне или анафилактичке манифестације (међу њима смањење вредности крвног притиска). Могућ је развој упале плућа или васкулитиса;
• оштећење функције ЦВС -а: могу се појавити болови у грудној кости, тахикардија и ЦХФ или повећање крвног притиска;
• Остали: Понекад постоје симптоми у подручју убризгавања (индурација или бол). Могућа је појава локалне некрозе или апсцеса у подручју примене лека.

Прекомерна доза

Нема података који описују типичне клиничке симптоме који се развијају у случају тровања Биораном.

У случају акутне интоксикације са НСАИД супстанцом, потребно је предузети симптоматске и подржавајуће радње. На пример, спроводе се у случају отказивања бубрега, сузбијања дисања, смањења крвног притиска и поремећаја гастроинтестиналног тракта. Вероватноћа да ће хемоперфузија, присилна диуреза или хемодијализа помоћи у излучивању НСАИД -а је врло мала, јер се активни елементи ових лекова у суштини синтетишу са протеинима и укључени су у интензивне метаболичке процесе.

Интеракције са другим лековима

Супстанце дигоксина и литијума.

Лек може повећати вредности дигоксина или литијума у плазми.

Диуретици.

Као и други НСАИЛ, Биоран је у стању да ослаби интензитет диуретичког ефекта. Примена заједно са диуретицима који штеде калијум могу повећати вредности К у серуму (са таквом комбинацијом лекова овај индикатор се мора стално пратити).

НСАИД лекови.

Системска употреба са НСАИЛ може повећати учесталост негативних знакова.

Антикоагуланти.

Иако ефекат лекова на антикоагуланте није забележен у клиничким тестовима, постоје неке информације које указују на повећање вероватноће крварења код људи који користе такве комбинације. Због тога, са таквом комбинацијом, морате стално и врло пажљиво пратити пацијента.

Хипогликемијске супстанце.

У клиничким тестовима је утврђено да се Биоран може комбиновати са хипогликемијским лековима без промене терапеутског ефекта потоњег. Али постоје неки подаци о појави са таквом комбинацијом хипер- или хипогликемије, због чега је, када се даје са леком, било потребно променити дозу антидијабетика.

Метотрексат.

Неопходно је опрезно користити НСАИЛ ако се дају мање од 24 сата пре или после примене метотрексата, јер то може повећати његову крвну слику и појачати токсичну активност.

Циклоспорин.

НСАИЛ утичу на процесе везивања ПГ у бубрезима, што може појачати нефротоксична својства циклоспорина.

Антибактеријски агенси (деривати кинолона).

Постоје одвојене информације о појави напада код људи који су комбиновали НСАИЛ са дериватима кинолона.

Често је забрањено мешање течности из ампула Биорана са растворима за ињекције других лекова.

Услови складиштења

Биоран се мора чувати ван домашаја деце, сунчеве светлости и влаге. Немојте замрзавати ампуле. Температурне вредности- максимално 25 ° С.

Рок трајања

Биоран је дозвољено користити у року од 3 године од датума производње медицинске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Дикломелан, Дифен, Артрекс и Диклофенак са Диклоријумом, а поред тога Верал, Диклонац и Доросан са Волтареном, Диклофенакол и Диклак са Диклогеном, као и Дикло-Ф и Диклофенаклонг. Осим тога, на списку су и Диклобене, Диклоран са Дикловитом, Ортофен и Дикломакс са натријум диклофенаком, Пенцеид и Диклофен, као и Реметан и Наклофен са Санфинцем, Наклофом и Флектором, Ортофер, Уницлофен и Ортофлек са Табаком, Фелораном и Ортофлексом са Табаком, Фелораном и Ортофлексом са Табаком, Фелораном и Ортофлексом са Табаком, Фелораном и Ортофлексом Фелоран и Ортофлек са Табаком, Фелораном и Диклофеном.