Бисептрим

Бисептрим је антибактеријски лек за системску примену. Садржи комбинацију сулфонамида и триметоприма.

Сложени бактерицидни лек, који садржи елемент сулфаметоксазол (то је сулфонамид са просечним трајањем изложености), који успорава везивање витамина Б9 кроз развој конкурентног антагонизма са ПАБА. Такође, лек укључује компоненту триметоприм, која успорава микробну дихидрофолат редуктазу, која је одговорна за процесе везивања биоактивног тетрахидрофолата. [1]

Индикације Бисептрим

Примењује се у случају таквих кршења:

• инфекције уретре повезане са дејством на лекове осетљивих сојева Клебсиелла, Морган бактерија, Есцхерицхиа цоли, обичног Протеуса, Ентеробацтериацеае и Протеус мирабилис;
• лезије у дигестивном систему повезане са сојевима Сонне и Флекнер схигелла (бактеријска шигела);
• токсоплазмоза ;
• терапија и спречавање развоја упале плућа изазване утицајем пнеумоцистис царинии (дијагностикована бактериолошки);
• активни стадијум хроничног бронхитиса (код одраслих) и отитиса (код деце), повезан са пнеумококима осетљивим на лекове и Хаемопхилус инфлуензае;
• дијареја путника , изазвана Е. Цоли.

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце остварује се у облику таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања (унутар кутије - 2 таква паковања).

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол показује ин витро активност против Есцхерицхиа цоли (ово укључује ентеропатогене сојеве), сојеве индола позитивног типа Протеуса (међу њима уобичајени Протеус), Клебсиелла, пнеумококе, Морганове бактерије, Протеус мирабилис, Схигелла Сонне и Флекнер, ентеробактерије и инфлуенца цоли. [2]

Комбинација елемената, делујући на један од ланаца биохемијских трансформација, изазива синергизам антибактеријског ефекта и успорава развој микробне резистенције. [3]

Фармакокинетика

Оба елемента лека се великом брзином апсорбују у крв из гастроинтестиналног тракта. Цмак вредности у серуму обе компоненте су забележене након 1-4 сата од тренутка гутања. Синтеза са протеином сурутке је 70% (триметоприм) и 44-62% (сулфаметоксазол).

Процеси дистрибуције сваке супстанце су различити: дистрибуција сулфаметоксазола се јавља само у ванћелијском окружењу, а триметоприм - унутар свих телесних течности.

Високе вредности триметоприма бележе се унутар бронхијалног секрета, жучи и простате. Ниво сулфаметоксазола унутар течности је нешто нижи. Оба елемента се налазе у високим вредностима у спутуму, течности у средњем уху и вагиналном секрету.

Показатељ запремине дистрибуције сулфаметоксазола је 360 мл / кг; триметоприм - 2 л / кг. Оба елемента су укључена у интрахепатичне метаболичке процесе: сулфаметоксазол се ацетилира и синтетише са глукуронском киселином, док се триметоприм оксидује и хидроксилује.

Излучивање се углавном врши путем бубрега - уз помоћ активног лучења тубула и филтрирања. Индикатор активних супстанци унутар урина значајно премашује вредности крви. Током 72 сата, 84,5% сулфаметоксазола и 66,8% триметоприма се излучује урином.

Полувреме је 10 (сулфаметоксазол) и 8-10 сати (триметоприм). Са недовољном функцијом бубрега, овај индикатор за обе супстанце је продужен.

Дозирање и администрација

Морате узети лек орално, са храном или после ње, са чистом водом.

Тинејџери од 12 година и одрасли.

У случају упале у пределу уретре, активног стадија хроничног бронхитиса и инфекција дигестивног система повезаних са шигелом, потребно је узимати у просеку 2 таблете дневно 2 пута дневно.

У случају упале у пределу уринарног тракта, Бисептрим се користи 10-14 дана, са инфекцијама гастроинтестиналног тракта изазваним Схигелом - 5 дана, са активним стадијумом хроничног бронхитиса - 2 недеље.

За лечење путничке дијареје, 2 таблете треба узимати у интервалима од 12 сати све док знакови болести не нестану.

Са токсоплазмозом, лек се узима према доле описаним шемама:

• 2 таблете дневно током прве недеље;
• 2 таблете дневно (узима се сваки други дан, 3 пута недељно);
• 2 таблете 2 пута дневно (сваки други дан, 3 пута недељно).

У случају бактериолошки дијагностиковане упале плућа изазване Пнеумоцистис царинии, треба применити 90-120 мг / кг лека дневно (подељено на једнаке једнократне порције). Таблете морате узимати са паузама од 6 сати у периоду од 2-3 недеље. Иста шема се користи за децу од 6-12 година.

Да би се спречио развој пнеумоцистис пнеумоније код људи у ризику, 2 таблете се користе 1 пут дневно током прве недеље.

Дневна количина оброка може бити до 1920 мг (4 таблете).

Код особа са нивоом ЦЦ унутар 15-30 мл у минути, доза се преполовљује.

За децу узраста 6-12 година.

Уз активну фазу упале средњег уха, упале уретре и инфекције гастроинтестиналног тракта повезане са активношћу Схигелле, 1 таблета се користи 2 пута дневно.

У случају упале уринарног тракта и отитиса, лек се користи 10 дана, а за инфекције у гастроинтестиналном тракту - 5 дана.

• Апликација за децу

Лек у овом облику ослобађања се не користи код особа млађих од 6 година.

Користите Бисептрим током трудноће

Бисептрим се не сме прописати за ХБ и трудноћу.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на елементе лека;
• отказивање јетре / бубрега (ЦЦ индикатор је испод 15 мл у минути);
• анемија (мегалобластична, апластична, са недостатком фолата и штетна);
• леукопенија и агранулоцитоза;
• недостатак Г6ФД компоненте;
• БА;
• хипербилирубинемија код деце;
• болести у штитној жлезди.

Последице Бисептрим

Међу нежељеним ефектима:

• поремећаји у раду Народне скупштине: вртоглавица и цефалалгија. Можда развој депресије, тремора, менингитиса асептичне природе, апатије и периферног неуритиса;
• проблеми са радом респираторног система: инфилтрати унутар плућа, бронхијални грч;
• поремећаји пробавне функције: повраћање, бол у трбуху, губитак апетита и мучнина, гастритис, стоматитис, дијареја и глоситис. Осим тога, холестаза, хепатитис, ентероколитис псеудомембранозног типа, хепатонекроза и повећање активности јетрених трансаминаза;
• лезије хематопоетских органа: тромбоцито-, леуко- или неутропенија, анемија мегалобластичног типа и агранулоцитоза;
• симптоми повезани са уринарним системом: кристалурија, полиурија, хематурија, тубулоинтерстицијски нефритис, повећане вредности урее, хиперкреатининемија, бубрежна дисфункција и токсични облик нефропатије (праћен ануријом и олигуријом);
• проблеми са активношћу ОДА: мијалгија или артралгија;
• знаци алергије: ТЕН, осип, МЕЕ (такође укључује СС), фотосензитивност, свраб, миокардитис алергијске природе, ексфолијативни облик дерматитиса, хиперемија која погађа беоњачу, Куинцкеов едем и грозница.

Прекомерна доза

Знаци тровања: мучнина, цревне колике и повраћање, поспаност, вртоглавица, депресија, цефалалгија, конфузија и несвестица; поред тога, такође кристалурија, хематурија, поремећаји вида и грозница. Са продуженом интоксикацијом развија се жутица, леуко-, тромбоцитопенија или анемија мегалобластичног типа.

Потребно је извршити испирање желуца и закисељавање урина (повећава излучивање триметоприма), узимање оралне течности и Ца фолината - 5-15 мг дневно (елиминише дејство триметоприма на коштану срж). Ако је потребно, врши се хемодијализа.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава антикоагулантни ефекат индиректних антикоагуланса, метотрексата и антидијабетичких лекова.

Бисептрим слаби озбиљност интрахепатичних метаболичких процеса фенитоина (продужава полувреме елиминације за 39%), као и варфарина, појачавајући њихов ефекат.

Лек смањује поузданост оралних контрацептива (потискује цревну микрофлору и смањује цревно-јетрену циркулацију хормонских елемената).

Пириметамин у порцијама већим од 25 мг недељно повећава вероватноћу мегалобластне анемије.

Рифампицин смањује полувреме елиминације триметоприма.

Диуретици (углавном тиазиди) повећавају вероватноћу тромбоцитопеније.

Терапеутски ефекат лека је ослабљен у комбинацији са прокаином, бензокаином, прокаинамидом, током чије хидролизе настаје ПАБА.

Може доћи до унакрсне алергије између унетих антидијабетичких супстанци (деривати сулфонилурее) и диуретика (фуросемид, тиазиди итд.), С једне стране, и антимикробних сулфонамида, с друге стране.

ПАСК и фенитоин барбитурати појачавају симптоме недостатка Б9.

Деривати салицилне киселине појачавају активност Бисептрима.

Хексаметилентетрамин и витамин Ц, који закисељавају урин, повећавају вероватноћу кристалурије.

Колестирамин слаби апсорпцију, због чега се користи 4-6 сати пре или 1 сат након примене ко-тримоксазола.

Лекови који потискују хематопоетске процесе у коштаној сржи повећавају вероватноћу мијелосупресије.

Услови складиштења

Бисептрим се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурни ниво - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Бисептрим се може користити 36 месеци од тренутка продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су Бисептол, Суметролим са Б-септ, Гросептол, Бацтисептол и Ориприм.