Бисокард

Бисокард је β1-адренергички блокатор кардиоселективног типа.

Лек има слаб афинитет за β2-адренергичке рецепторе глатких мишића бронхија и крвних судова, као и за β2-завршетке, који регулишу метаболичке процесе. Због тога има мали утицај на отпорност бронхијалног стабла и метаболичке процесе, који зависе од β-завршетака. [1]

Селективност лека према β1-адренергичким рецепторима одржава се чак и када се прекораче потребне дозе лека.

Индикације Бисокард

Користи се за лечење коронарне артеријске болести (ангине пекторис), високог крвног притиска и срчане инсуфицијенције .

Образац за издавање

Отпуштање лека врши се у таблетама запремине 5 или 10 мг, по 30 комада свака у ћелијском паковању; унутар кутије - 1 или 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Нема коначних података о тачном принципу изложености лековима са повишеним крвним притиском. Познато је да лек значајно слаби интраплазматску активност ренина. [2]

Код људи са ангином пекторис, Бисокард смањује потребу за кисеоником миокарда, снижавајући вредности минутног волумена срца и откуцаја срца. Истовремено, минутни волумен крви се благо смањује; пораст притиска клина унутар капилара плућа и притиска унутар десне преткоморе је такође безначајан. [3]

Клинички тестови су показали да код људи са срчаном инсуфицијенцијом и стабилном симптоматском инсуфицијенцијом систолног типа (ејекциона фракција је <35%) када се користе лекови:

• стопа морталитета се смањује;
• смањује се број инцидената са изненадном коронарном смрћу и случајева са затајењем срца и даљом хоспитализацијом;
• побољшано када га оцени НИХА.

Код људи са коронарном артеријском болешћу и без ЦХФ, лек смањује број откуцаја срца и ниво систолног волумена, што смањује потребу за кисеоником миокарда и запремину избацивања.

Вредности ОПСС -а уз употребу лекова прво расту, а затим, са продуженом употребом, опадају.

Фармакокинетика

Након оралне примене, скоро се потпуно апсорбује. Индекс биорасположивости је приближно 90%. Синтеза протеина је 30%.

Полувреме бисопролола је приближно 10-12 сати (што вам омогућава да га узимате једном дневно).

Излучивање лека се остварује путем бубрега (непромењена супстанца је 50%, а остатак су метаболити без активности, формирани унутар јетре), само 2% се излучује фецесом. Због чињенице да су бубрези са јетром еквивалентни учесници у елиминацији бисопролола, људи са недовољном функцијом једног од ових органа не морају прилагођавати дозу.

Фармакокинетичка својства лека су линеарна. Код особа које користе 10 мг лека дневно, Цмак у плазми је 64 ± 21 нг / мл, а полувреме елиминације је 17 ± 5 сати.

Код особа са ЦХФ (НИХА класа ИИИ), ниво бисопролола и период полуживота премашили су вредности забележене код добровољаца.

Дозирање и администрација

Препоручена дневна доза је 5 мг. Ако је потребно, овај део се може повећати на 10 мг (али само у екстремним случајевима). Дозвољено је највише 20 мг лека дневно. Величина дозе се бира појединачно.

Таблете се прогутају целе са обичном водом. Морате користити Бисокард пре оброка или са њим (препоручује се узимање лека у исто доба дана).

Терапијски циклус је прилично дуг. Његово трајање зависи од тока и тежине болести. Забрањено је нагло отказати терапију, курс се завршава постепеним смањењем дозе.

Особе са оштећеном функцијом бубрега / јетре.

Људи са тешким оштећењем функције јетре / бубрега (вредности ЦЦ мање од 20 мл у минути) не би требало да користе више од 10 мг лека дневно.

• Апликација за децу

Не можете користити лек у педијатрији (код особа млађих од 18 година).

Користите Бисокард током трудноће

Забрањено је преписивати Бисокард током трудноће и ГВ.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на елементе лека;
• декомпензована ХФ, ССС, кардиогени шок, изражен облик синоатријалне блокаде, као и АВ степен 2-3 степена;
• симптоматска брадикардија са откуцајима срца испод 50 откуцаја у минути, сниженим крвним притиском (систолни притисак мањи од 100 мм Хг);
• опструктивни бронхитис и тешка астма;
• Раинаудов синдром, поремећај периферног протока крви у касној фази;
• нелечени феохромоцитом;
• метаболичка ацидоза.

Последице Бисокард

Међу нежељеним ефектима:

• често се примећују поремећаји у раду НА: вртоглавица, умор, чудна слабост, цефалгија и несаница. Понекад се примећују депресија, поремећај пажње, астенија, парестезије, поспаност, тинитус и анксиозност, емоционална нестабилност, напади, поремећаји вида и смањена производња суза. Повремено се јављају халуцинације;
• проблеми са видном функцијом: ретко долази до смањења лакримације (мора се узети у обзир при ношењу контактних сочива). Коњунктивитис се јавља појединачно;
• поремећаји кардиоваскуларног система и крвотока: често се јавља брадикардија. Понекад се примећују ХФ, аритмија, снижене вредности крвног притиска (такође ортостатски колапс), блокада, испрекидана клаудикација, тромбоцитопенија, агранулоцитоза, Раинаудова болест и тромбоцитопенична пурпура;
• лезије у гастроинтестиналном тракту: често долази до повраћања, констипације, ксеростомије, мучнине, диспептичних симптома, дијареје и исхемијског колитиса. Повремено се развијају метаболички поремећаји (повећање вредности триглицерида у крви) и хепатитис, а повећава се и интраплазматска активност јетрених ензима (АЛТ са АСТ);
• респираторни поремећаји: понекад постоји диспнеја, фарингитис, кашаљ, синуситис, ларинго и бронхијални грч, инфекција респираторног тракта и цурење из носа алергијске природе;
• знаци повезани са урогениталним системом: ретко, долази до слабљења либида, циститиса, периферног едема, импотенције, колике у бубрезима и Пеиронијеве болести;
• епидермалне лезије: понекад се примећују свраб, хиперхидроза, симптоми алергије, осип, црвенило епидермиса, акне, псоријатични осип (псоријаза се погоршава) и дерматитис. Алопеција је посебно запажена;
• дисфункција мишићно -коштаног система: понекад се појављују грчеви и миастенија гравис;
• метаболички проблеми: повремено се развија хиперурикемија, повећава се резистенција на инсулин и повећава тежина.
• други: мијалгија, астенија, артралгија, оштећење слуха.

Прекомерна доза

Знаци тровања: бронхијални грч, хипогликемија, брадикардија, блокада, снижен крвни притисак и активна срчана инсуфицијенција.

Повремено, са увођењем највећег оброка од 2 г, дошло је до смањења откуцаја срца или пада крвног притиска. Особе са затајењем срца су осетљивије на повећане дозе бисопролола, па је потребно постепено повећавати дозу лекова.

Поступци хемодијализе су неефикасни. У случају интоксикације, морате отказати употребу лијека, извршити испирање желуца, узети активни угљен и провести симптоматске поступке:

• брадикардија - интравенозна примена атропина (изопреналин или други лекови са хронотропним ефектом); ако је потребно, користи се привремени пејсмејкер;
• снижене вредности крвног притиска- употреба вазоконстриктора, интравенозна ињекција течности која замењује плазму, глукагон;
• АВ блокада 2-3 -ог степена - интравенозна ињекција изопреналина, праћење стања пацијента; ако је потребно, користите пејсмејкер;
• активна фаза ЦХФ - интравенозна употреба инотропних лекова, диуретика и вазодилататора;
• бронхијални грч - удисање β2 -адреностимуланса, употреба аминофилина или бронходилататора (изопреналин);
• хипогликемија - интравенозна ињекција глукозе.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је користити лек заједно са таквим супстанцама:

• средства која блокирају Ца канале (дилтиазем, верапамил и нифедипин) - то негативно утиче на АВ проводљивост, контрактилност миокарда и крвни притисак;
• клонидин - постоји могућност смањења откуцаја срца и оштећења провођења импулса унутар миокарда; отказивање клонидина може изазвати нагло повећање крвног притиска;
• МАОИ (искључујући МАОИ -Б) - након отказивања употребе МАОИ, може се развити хипертензивна криза.

Потребан је опрез у комбинацији са таквим лековима:

• барбитурати, трициклички лекови, деривати фенотиазина и други антихипертензивни лекови - постоји могућност снажног смањења вредности крвног притиска;
• лекови који успоравају активност ЦОКС - смањују антихипертензивни ефекат бисопролола;
• антихолинергици (такрини) - постоји могућност продужења АВ проводљивости;
• гликозиди дигиталиса - ризик од аритмије и брадикардије;
• деривати ерготамина - ова комбинација појачава поремећаје периферног крвотока;
• други β -блокатори (такође у облику капи за очи) - међусобно повећање терапијског ефекта;
• антиаритмичке супстанце класе И (кинидин са дисопирамидом) - продужење периода атријалне проводљивости и негативан инотропни ефекат;
• симпатомиметици - међусобно смањење активности лекова (када користите Бисокард са адреналином, морате повећати дозу потоњег);
• супстанце за општу анестезију и инхалациону анестезију - вероватноћа потискивања функције миокарда и рефлексне тахикардије, смањење вредности крвног притиска; док комбинација бисопролола и анестетика смањује вероватноћу аритмије током интубације и почетне фазе анестезије. Пре употребе лека потребно је обавестити анестезиолога о употреби лека;
• орално узети антидијабетичке лекове и инсулин - повећање вероватноће хипогликемије;
• рифампицин - благо смањење полувремена елиминације бисопролола;
• НСАИД - смањење антихипертензивне активности лека.

Услови складиштења

Бисокард се мора чувати ван домашаја деце. Индикатори температуре - не више од 30 ° С.

Рок трајања

Бисокард се може користити 3 године од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Тирез, Цонцор, Бипрол са Бисопрололом, Арител и Цоронал, а поред овог Бидоп и Биол са Нипертеном, Цординорм и Бисогамма са Бисомиром.