Царбидопа и Леводопа Тева

Карбидопа и леводопа-тева је комплексан анти-паркинсонски лек, који садржи допамински метаболички прекурсор (леводопа), као и супстанцу која успорава периферну допа-декарбоксилазу (карбидопу).

Вјерује се да су знаци парализа подрхтавања узроковани недостатком допамина. Са нормалним нивоима допамина, он делује као неуротрансмитер и производе га неке мождане ћелије које контролишу мишићну активност. Због тога се верује да се моторни поремећаји јављају због недостатка допамина унутар организма.

Индикације Царбидопа и Леводопа Тева

Користи се током парализа који дрхти.

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце врши се у таблетама - 10 комада у блистер паковању. У паковању - 5 или 10 таквих пакета.

Фармакодинамика

Антипаркинсонска активност леводопе је повезана са њеном трансформацијом у допамин (због декарбоксилације која се јавља директно у централном нервном систему), због чега се допуњује недостатак допамина у нервним ћелијама.

Карбидопа не може превазићи БББ; спречава процесе екстрацеребралне декарбоксилације леводопе, што повећава његов унос у мозак са накнадном трансформацијом у допамин унутар централног нервног система. Ови процеси узрокују слабљење знакова дрхтања парализе код великог броја пацијената.

[1], [2],

Фармакокинетика

Обе активне компоненте лекова се добро апсорбују; Цмак вриједности плазме су забиљежене након 1-3 сата. Термин полуживот леводопе (са излагањем карбидопи) је приближно 2 сата. Под утицајем карбидопе, излучивање леводопе у плазми је смањено за 50%. Када је изложен карбидопи, леводопа се обично трансформише у аминокиселине (мали део се претвара у деривате катехоламина). Све метаболичке компоненте леводопе са карбидопом се излучују у урину.

[3], [4], [5]

Дозирање и администрација

Избор оптималне дневне дозе лека спроводи се пажљивом титрацијом сваког пацијента појединачно.

Узимајући у обзир интензитет патологије, потребно је око шест месеци да би се постигао оптималан ефекат лекова.

Особе које нису користиле леводопу.

За људе који почињу да користе лекове, прво морате узети пола табеле 1-2 пута дневно. Ако је потребно, додајте још пола табеле дневно или са дневним прекидима док не добијете потребну количину карбидопе.

Ефекат лека развија се одмах на дан уноса (понекад чак и након првог дијела). Потпуно се постиже након 7 дана (употреба леводопе, траје седмице или мјесеци).

Људи који користе леводопу.

Увођење леводопе мора бити поништено најмање 12 сати (или 24 сата ако се лијекови користе са спорим отпуштањем) прије почетка лијечења лијеком. Можете узети леводопу ујутро, а затим је не користити ноћу. Послуживање треба да буде приближно 20% од претходне дневне дозе леводопе.

Иницијални део.

Особе које конзумирају мање од 1,5 г леводопе дневно морају прво користити 0,075-0,1 г карбидопе и 0,3-0,4 г леводопе (користити лекове са дозом од 1к4 карбидопа / леводопа), -4 усе.

За људе који конзумирају више од 1,5 г леводопе дневно, прво узмите прву таблету лека 3-4 пута дневно.

Потпорни део.

Неопходно је користити лијек узимајући у обзир особне карактеристике особе, постепено мијењати дио (узимајући у обзир ефекат лијекова).

Ако је потребно узети већу количину леводопе, дозирање се може повећати на прву таблету 3-4 пута дневно. Ако је потребно, порција се може повећати за пилулу за 0.5-1-бунар на дан (у исто време, не може се узети више од 8 таблета дневно).

У случајевима када се током трансфера пацијента из Леводопе у Царбидопа и Леводопа-Тева, примењују други агенси који успоравају декарбоксилазу, давање лекова мора бити поништено најмање 12 сати пре коришћења лека. Примену лека треба започети са делом сличним количини леводопе и супстанце која успорава декарбоксилазу у претходним лековима.

Особе које користе друге антипаркинсонске супстанце.

Комбинација лекова и МАОИ-Б може повећати активност лека прве са контролисаним манифестацијама дискинезије или акинезије.

Дозвољено је наставити са узимањем других стандардних антипаркинсонских супстанци које нису леводопа, уз увођење карбидопе са леводопом, иако се ињекционим деловима може захтевати прилагођавање.

[7]

Користите Царбидопа и Леводопа Тева током трудноће

Нема информација о ефектима карбидопе и леводопе-теве на ток трудноће, али је леводопа, као и његова комбинација са карбидопом, довела до појаве аномалија у развоју скелета са унутрашњим органима током тестирања на животињама. Не користите лек током дојења и трудноће. Жене у репродуктивном добу које користе дроге треба да користе поуздану контрацепцију.

Нема информација о томе да ли се лек излучује у мајчино млеко. Да би се спријечила појава негативних симптома код новорођенчади, потребно је донијети одлуку о укидању лијекова или престанку дојења (узимајући у обзир потребу за пријемом жене).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• јака осетљивост повезана са активним елементима лека или његових других састојака;
• глауком;
• неуспех срца да напорно ради;
• аритмија срца, која има озбиљан карактер;
• тешка психоза;
• комбинована употреба са селективним МАОИ-А, као и неселективним МАОИ (осим за мале порције неких МАОИ-Б). Ови лекови морају бити поништени најмање 14 дана пре почетка коришћења лека;
• сумњивих, као и недијагностикованих епидермалних болести, или меланома, доступних у историји.

Лијек се не прописује особама које не могу узимати симпатомиметици.

Последице Царбидопа и Леводопа Тева

Негативни симптоми који се јављају приликом узимања лекова су обично повезани са неурофармаколошком активношћу допамина. У основи, они пролазе или слабе након смањивања порције.

Често се при коришћењу лекова јавља дискинезија (дистонијски, корени и други покрети који имају невољну природу). Ако се појаве блефароспазми и грчеви у мишићима, смањите дозу.

Друге озбиљне нуспојаве укључују менталне промене (психозе са параноидним мислима, као и депресију са суицидалним тенденцијама или не) и деменцију. Постоје извештаји о развоју хиперсексуалности или узбуђења које има патолошки карактер, и поред тога, повећаног либида (нарочито када се користе велики делови лека). Такви симптоми нестају након смањења дозе или прекида узимања лека.

Међу негативним манифестацијама везаним за леводопу и њене комбинације:

• лимфне и хематопоетске лезије: анемија (такође хемолитичка), тромбоцити или леукопенија и агранулоцитоза;
• имуни поремећаји: манифестације нетолеранције, укључујући уртикарију и ангиоедем;
• поремећаји функције кардиоваскуларног система: несвјестица, палпитација, флебитис, поремећаји ритма срчаног откуцаја, повишене вриједности крвног притиска, склоност ка губитку свијести и ортостатским знаковима, укључујући смањење показатеља крвног притиска;
• проблеми са радом НА: атаксија, кореја, брадикинезија или дискинезија, вртоглавица и феномен тзв. "он-офф" (понекад се јавља неколико месеци касније или година након почетка терапије уз увођење леводопе; највјероватније се развија због прогресије болести (са прекршаји могу захтијевати промјену величине порција и интервал између ињекција)). Поред тога, трисмизам, дистонија, повећан тремор, захватање руку, грчеви мишића, моторичке и екстрапирамидалне манифестације, парестезије, мишићно трзање, ЦСН, губитак свести и склоност слабости, као и поремећај хода, конвулзије и активација латентног окулосимпатичког синдрома;
• ментални поремећаји: манија, депресија, конфузија, исцрпљеност, ноћне море и покушаји самоубиства. Поред тога, несаница, вртоглавица, деменција, делиријум, еуфорија, велика анксиозност и халуцинације. На листи су и промјене у менталном стању (то укључује привремену психозу и параноидно размишљање), узнемиреност, страх, конвулзије, поремећаје размишљања или ходања, главобоље, дезоријентацију и тромост, као и изненадну јаку поспаност;
• лезије повезане са гастроинтестиналним трактом: дисфагија, дијареја, сухе слузнице усне шупљине, диспепсија, хиперсаливација, бруксизам и мучнина, као и појава горког укуса, штуцање, повраћање и надутост, опструкција, бол у абдоминалној зони, глосар, бол, гастроинтестинална зона, крварење унутар дигестивног тракта, спаљивање језика, тамна боја пљувачке и чир који погађа дуоденум;
• проблеми са метаболичким процесима: отицање, повећање тежине или анорексија;
• поремећаји повезани са поткожним слојевима и епидермом: хиперхидроза, алопеција, пруритус, активација меланома малигне природе, хиперемија, осип, тамни зној и реуматска пурпура;
• проблеми са радом респираторног система: промукли глас, диспнеја, бол у грудној кости и респираторни дистрес;
• лезије мускулоскелетне структуре: грчеви мишића;
• оштећена мокраћна функција: инконтиненција или задржавање урина, приапизам и тамна мокраћа;
• поремећаји вида: диплопија, оштећење вида, грчеви у очима, мидријаза, блефароспазам, окуломоторна криза. Блефароспазам може бити рани знак тровања;
• промене у резултатима теста: повећане вредности активности јетре (АЛТ, заједно са алкалном фосфатазом и АСТ, билирубином, креатинином, ЛДХ, мокраћном киселином и азотом урее у крви), позитиван одговор од Цоомбсовог теста, повећање нивоа шећера у серуму, смањење хематокрита са хемоглобином, бактериуријом и леукоцитозом са хематуријом;
• друго: умор, опћи осјећај слабости, оштро погоршање постојећих болести, погоршање здравља, хиперемија, испирање крви у пределу коже лица и меланом, који је малиган;
• импулзивни поремећаји одлучивања: преједање и импулзивна потреба за куповином када се убризгавају агонисти допамина или други лекови који садрже допамин (међу њима и леводопа са карбидопом).

[6]

Прекомерна доза

Међу раним манифестацијама интоксикације: невољни облик покрета, трзање мишића, поремећај срчаног ритма, повећање крвног притиска, блефароспазам, тонички облик, губитак апетита, а тиме и повећање срчаног ритма, несаница, анксиозни облик узбуђења, збуњеност и анксиозност.

Потребно је одмах испирање желуца и индукција повраћања.

Симптоматска дејства: инфузије се пажљиво примењују; мора узети у обзир степен проходности респираторног тракта. У случају аритмија, терапија се врши уз помоћ ЕКГ-а. Нема података о употреби дијализе у случају тровања. Употреба пиридоксина ће бити неефикасна.

[8], [9]

Интеракције са другим лековима

Потребан је опрез када се користи са следећим лековима.

Антихипертензивни лекови.

Код појединаца који су користили неке антихипертензивне лекове, употреба комбинације леводопе и начина успоравања дејства декарбоксилазе, довела је до појаве симптоматског ортостатског колапса. Због тога је у почетној фази терапије неопходно прилагодити дозу хипотензивне супстанце.

Антидепресиви.

Постоје посебни извјештаји о појављивању негативних симптома (међу њима и дискинезије и повећања крвног притиска) који су повезани са комбинацијом лијекова и трицикличких лијекова.

Дозвољена је употреба лека само са селективним ИМАО-Б, у препорученим порцијама (на пример, са селегилином).

Анестхетицс.

Када се примењује заједно са анестетиком, може се јавити аритмија.

Цхолинолитиц другс.

Они могу показати синергију са леводопом док је тремор ослабљен, стога се ова особина често користи за повећање утицаја лијекова. Али треба имати на уму да таква комбинација може довести до погоршања покрета који имају неконтролисани карактер.

Велики делови ових супстанци могу ослабити позитиван ефекат леводопе, јер смањује брзину његове апсорпције, чиме се повећавају интрагастрични метаболички процеси лекова.

Преостали лекови.

Бензодиазепини, фенитоин са фенотиазинима, бутирофенонима, папаверином и изониазидом могу ослабити љековиту активност леводопе.

Процеси размене леводопе су појачани увођењем антиконвулзива.

Будући да се Леводопа такмичи са појединачним аминокиселинама, код појединаца који прате високопротеинску исхрану, могуће је да се апсорпција лека смањи.

Употреба карбидопе спречава јачање метаболичких процеса трансформацијом леводопе у допамин, који се јавља под утицајем пиридоксина. Дозвољено је давање лека особама са паркинсонизмом које користе супстанце које садрже пиридоксин хидрохлорид.

Увођење у комбинацији са селегилином може изазвати озбиљан ортостатски колапс.

Фе лијекови могу инхибирати апсорпцију леводопе.

Симпатомиметици појачавају негативне симптоме леводопе повезане са кардиоваскуларним болестима.

Амантадин и допамин антагонисти се могу комбиновати са лековима. Када их дијелите, може бити потребно прилагодити дозу.

Вредности леводопе у плазми се повећавају када се користи метоклопрамид.

Увод заједно са елементима који успоравају катехолометилтрансферазу (енакапапон са толкапоном) може повећати ниво биодоступности леводопе.

Дозвољена је комбинација са другим антипаркинсонским супстанцама, које не садрже леводопу.

[10]

Услови складиштења

Карбидопа и леводопа-тева треба држати на месту затвореном од продора мале деце. Температурне вриједности су максимално 25 ° Ц.

[11], [12], [13]

Рок трајања

Карбидопа и леводопа-тева могу се користити у року од 36 месеци од тренутка продаје лека.

[14],

Апликација за децу

Информација о сигурности употребе лијека у педијатрији је одсутна, због чега се не користи код особа млађих од 18 година.

[15],

Аналогс

Аналози лекова су лекови Левоц, Дуодопа, Сталево са Левоцарбхекал и Нацом.

[16]