Цардил

Кардил је лек из подгрупе супстанци које блокирају дејство Ца канала и има антихипертензивно, антиаритмичко и антиангинално дејство.

Активни елемент лека је дилтиазем, бензодиазепинска супстанца која спречава пролаз Ца у ћелије кардиомиоцита, као и ћелије васкуларних глатких мишића. Са смањењем струје јона калцијума, глатки мишићи васкуларне мембране се опуштају, што омогућава повећање васкуларног лумена, стабилизацију микроциркулације унутар исхемијских подручја и смањење системског отпора периферних судова. Све ово доприноси смањењу крвног притиска. [1]

Индикације Цардил

Користи се за ангину пекторис (ово укључује његове варијанте и стабилне сорте). Лекови се не користе за уклањање акутних напада ангине.

Може се користити са повишеним крвним притиском - на пример, у ситуацијама када је немогуће користити супстанце које блокирају активност β -адренергичких рецептора. Цардил се даје и у монотерапији и у сложеном третману.

Такође се прописује у случају аритмија - на пример, за смањење ритма срчаних комора током атријалне фибрилације.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 30 или 100 комада унутар бочице. Кутија садржи 1 такву бочицу.

Фармакодинамика

Антиангинална својства лека развијају се након коронарне вазодилатације и смањења накнадног оптерећења. У случају стабилне ангине пекторис код особа које користе лекове, постојали су објективни (продужење периода током којег није било депресије СТ сегмента током физичког напора) и субјективни (смањење броја епизода ангине пекторис који захтевају употребу нитрата) побољшање стања. Озбиљност дејства Цардил -а код људи са нестабилном ангином пекторис је у просеку слична дејству нифедипина или верапамила, док је учесталост појаве негативних знакова при употреби дилтиазема мања него код увођења ових лекова.

Антихипертензивни ефекат лека се развија са смањењем повишеног крвног притиска (дијастолни, као и систолни); при нормалним вредностима крвног притиска, дилтиазем га не мења. Употреба лека код особа са хипертензијом није довела до појаве тахикардије рефлексног типа, као реакције на смањење показатеља крвног притиска. [2]

Лек има слаб негативан инотропни ефекат, али када се примењује, не долази до смањења ударног волумена срца, као ни фракције избацивања леве коморе. Код људи са хипертрофијом леве коморе, продужена употреба дилтиазема доводи до регресије поремећаја. [3]

Код особа са суправентрикуларном аритмијом, лек инхибира кретање јона калцијума унутар ћелија синуса и АВ чвора, чиме се стабилизује срчани ритам.

Цардил се може користити у монотерапији или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима (међу њима су диуретици и АЦЕ инхибитори). Лекови се преписују људима који не могу да користе лекове који блокирају дејство β -адренергичких рецептора - са ангиопатијама периферног типа или БА, као и дијабетичарима.

Лек нема негативан утицај на липидну структуру крви.

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Учествује у првом интрахепатичном пролазу (док је ниво апсолутне биорасположивости 40% у опсегу личне варијабилности од 24-74%). Показатељи биорасположивости нису везани за величину оброка и не мењају се употребом различитих облика дозирања у спектру клиничких доза. Серумске вредности Цмак дилтиазема забележене су након 3-4 сата и једнаке су 39-120 нг / мл након једнократне употребе 60 мг лекова.

Око 80% примењеног дела дилтиазема је укључено у синтезу протеина у серуму (око 40% са албумином). Лек лако пролази у ткива; ниво запремине дистрибуције је око 5 л / кг.

Равнотежне серумске вредности дилтиазема у случају редовне употребе 60 мг лека 3 пута дневно бележе се до 3-4. Дана лечења. У случају употребе дневних порција у распону од 0,12-0,3 г, стабилне серумске вредности супстанце су у распону од 20-200 нг / мл (минимални терапеутски ниво је у распону од 70-100 нг / мл).

Метаболички интрахепатични процеси лекова се јављају уз помоћ ЦИП3 А4; лек је супстрат П-гликопротеина. Након примене дилтиазема, долази до смањења дејства хемопротеина ЦИП3 А4.

Током 1. Фазе размене одвијају се процеси деацетилације, као и О- и Н-деметилације. Главна метаболичка компонента је деацетилдилтиазем (његов серумски ниво је приближно 15-35% вредности непромењеног дилтиазема), који има активност сличну активном елементу, али је нешто слабији (приближно 40-50% дејство дилтиазема).

Излучивање се врши углавном у облику деривата кроз бубреге; ниво системског клиренса је 0,7-1,3 л / кг / сат. Унутар урина забележено је 5 некоњугованих деривата дилтиазема, а неки од њих имају и коњуговани облик. Елиминација има једностепену кинетику. Према моделу са 3 коморе, полувреме елиминације је 0,1, 2,1 и 9,8 сати током почетне, средње и завршне фазе елиминације. Општи рок за полувреме елиминације је у распону од 4-7 сати.

Дозирање и администрација

Морате користити лекове унутра, без дробљења таблета пре употребе. Величина дозе се израчунава тако да одговара запремини супстанце унутар прве таблете. Начин примене и величину порција бира лекар, узимајући у обзир тежину и ток болести, тежину и старост пацијента, као и истовремени третман.

У просеку, дневно треба користити 0,18-0,24 г лекова; ако је потребно, дозвољено је повећање до максималне дневне дозе од 0,48 г. Ако се током повећања порције развију негативни симптоми, запремине дилтиазема треба смањити. Ако није успостављена потребна контрола нивоа крвног притиска уз увођење максималне дневне дозе лека (0,48 г), али се овај део добро подноси, потребно је додатно применити друге антихипертензивне супстанце (на пример, диуретике или АЦЕ инхибиторе) коришћен.

Почетни део лека дневно треба да буде 60 мг са 3-4 примене. Касније, узимајући у обзир терапијску ефикасност и општу клиничку слику, може се повећати или смањити. За већину пацијената, за контролу вредности крвног притиска и спречавање напада ангине, довољна је 3-кратна примена од 0,12 г дневно.

Старије особе треба прво да примене 3-4 пута 30 мг супстанце. Повећање удела у овој групи пацијената могуће је само под надзором лекара и у одсуству компликација од примене дилтиазема.

Особе са дисфункцијом јетре морају врло пажљиво користити Цардил - имају пажљивије праћење крвног притиска и очитавања ЕКГ -а, а истовремено је прописана нижа почетна доза (3-4 пута дневно по 30 мг).

• Апликација за децу

Забрањена је употреба лека у педијатрији.

Користите Цардил током трудноће

Лек се не користи током трудноће. Током планирања или почетка зачећа када користите дилтиазем, морате се консултовати са својим лекаром о избору алтернативног третмана.

Ако морате да користите Цардил током дојења, морате престати са употребом ХБ пре почетка увођења лекова.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба у случају нетолеранције на дилтиазем или додатне елементе лекова.

Не може се користити за поремећаје срчане проводљивости, укључујући АВ блок (фаза 2-3; осим у случајевима када пацијент има пејсмејкер) и СССУ.

Забрањено је преписивање лека особама са ниским крвним притиском (са систолним ознакама испод 90 мм Хг), тешком брадикардијом (број откуцаја срца мањи од 50 откуцаја / минуту) и декомпензованом срчаном инсуфицијенцијом.

Осим тога, не користи се у активној фази инфаркта миокарда (наставља се са компликацијама), ВПВ синдромом и кардиогеним шоком повезаним са тровањем супстанцама дигиталиса.

Последице Цардил

Могући нежељени симптоми укључују:

• проблеми са активношћу ЦВС -а: брадикардија, синусни или АВ блок (стадијум 1; ређе - 2-3.), ЦХФ, снижен крвни притисак, потискивање активности синусног чвора и парадоксално погоршање ангине пекторис, а осим ове тахикардије и лупање срца, аритмија, синкопа, екстрасистола, хиперемија лица, губитак свести и периферни едем;
• дисфункција гастроинтестиналног тракта: мучнина, повећање телесне тежине, смањен апетит, ксеростомија, повраћање, поремећаји столице, диспептички симптоми, гингивитис и хиперплазија гингиве;
• лезије поткожног слоја и епидермиса: СС, уртикарија, пруритус, еритематозни лупус, ТЕН, егзантем и петехије, а поред тога и Куинцкеов едем, васкулитис, ексфолијативни дерматитис и фотосензитивност;
• поремећаји хепатобилиарне активности: хипергликемија, повећана активност интрахепатичних ензима и хепатитис грануломатозног типа;
• проблеми са крвним системом: тромбоцито- или леукопенија, као и продужење периода крварења;
• дисфункција централног нервног система: конфузија, промене личности, амнезија, депресија, парестезије и халуцинације, а поред тога, поспаност, дрхтавица, бука у ушима, поремећаји сна, сметње у ходу и поспаност;
• Остало: мијалгија, еозинофилија, диспнеја, лимфаденопатија, поремећаји укуса и њуха, иритација ока или амблијапија, назална конгестија или крварење, полиурија, бол који погађа кости или зглобове, ноктурија, гинекомастија, еректилна дисфункција и повећане вредности креатин киназе.

Епидермалне манифестације изазване увођењем дилтиазема нестају саме од себе, без отказивања употребе лекова. Али ако епидермални поремећаји наставе да трају дуже време, требало би размотрити могућност прекида терапије леком Цардил.

Прекомерна доза

Увођењем превеликих порција лека може доћи до појачавања интензитета негативних симптома који су карактеристични за дилтиазем. Након увођења 900-1800 мг лека, примећује се умерено или тешко тровање. Озбиљно тровање се јавља једном ињекцијом од 2600 мг лекова код старијих особа и 5900 мг код млађих одраслих особа. Употреба 10,8 г Цардил -а изазвала је изузетно тешко тровање.

Знаци интоксикације појављују се у просеку 8 сати након примене лека. Међу главним манифестацијама су раздражљивост, АВ блок, хипотермија и поспаност, као и смањење вредности крвног притиска, хипергликемија, брадикардија, мучнина и срчани застој.

Нема противотров. У случају интоксикације, потребно је извршити испирање желуца и узети ентеросорбенце, као и извршити симптоматске и подржавајуће радње. Потребно је редовно пратити респираторну функцију, показатеље киселинско-базне и електролитске вредности, као и хемодинамске вредности.

У случају смањења крвног притиска, допамин или ЦаЦл се користе интравенозно. Ако постоји брадикардија или, у неким ситуацијама, АВ блок због предозирања леком, користи се интравенозна ињекција атропина или употреба електростимулатора (ако терапија лековима не делује).

Интеракције са другим лековима

Лек појачава својства других антихипертензивних супстанци.

Употреба заједно са дигоксином, амиодароном или β-блокаторима доводи до потенцирања АВ проводљивости и повећања ризика од развоја брадикардије.

Потенцирање супресивног ефекта изофлурана и халотана на миокард се примећује када се користе заједно са дилтиаземом.

У случају интравенозне примене парентералних лекова Ца, терапијски ефекат Цардила је ослабљен.

Примарни метаболички процеси лекова се спроводе коришћењем ЦИП3 А4. Супстанце које успоравају деловање овог ензима (међу њима и циметидин), у комбинацији са леком, могу довести до повећања индекса дилтиазема унутар плазме. Активност супстанце се такође може повећати у комбинацији са макролидима, нифедипином, антимикотицима, као и са дериватима азола, тамоксифеном, флуоксетином и средствима која успоравају ХИВ протеазу.

Лекови који индукују ефекте ЦИП3 А4 умањују ефекте лека. На пример, примећује се смањење ефикасности у комбинацији са рифампицином, карбамазепином или фенобарбиталом.

Кардил слаби метаболичке процесе узроковане активношћу ЦИП3 А4 и П-гликопротеина. Неопходно је врло пажљиво комбиновати лек са супстанцама чији се метаболизам остварује применом наведеног изоензима - на пример, са циклоспорином, метилпреднизолоном, фенитоином, теофилином и сиролимусом, као и са дигитоксином и дигоксином.

Комбинација лека и супстанци које успоравају активност ХМГ-ЦоА редуктазе, чији се метаболички процеси одвијају коришћењем ЦИП3 А4 (ово укључује симвастатин и аторвастатин са ловастатином), користи се са изузетним опрезом. Заједничка употреба ових лекова може захтевати смањење удела лекова за снижавање нивоа холестерола (због повећане вероватноће развоја хепатотоксичности и рабдомиолизе). Лек не мења фармакокинетику правастатина са флувастатином.

Цардил је у стању да повећа серумске вредности лекова као што су буспирон, пропранолол, алфентанил са нифедипином, алпразолам и силденафил са имипрамином, диазепам и метопролол са цисапридом, као и мидазолам и портриптилин.

У случају комбинације лекова са супстанцама литијума, повећава се ризик од развоја неуротоксичне активности. Серумске вредности литијума треба пажљиво пратити када се користи таква комбинација лекова.

Услови складиштења

Кардил се мора чувати на месту затвореном од продора мале деце. Температурне вредности су у распону од 15-25 ° С.

Рок трајања

Кардил је дозвољено користити у року од 36 месеци од датума продаје фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналози лекова су лекови Блокалтсин, Дилтс са Дилтиаземом, Тиакем и Цортиазем, а поред тога и Силден са Алтиаземом РР, Дилрен са Диакордином и Дилкардијом.