Цефоперабол

Цефоперабол је цефалоспорин треће генерације.

Индикације Цефоперабол

Користи се за лечење у следећим ситуацијама:

• инфективне болести које погађају ГПД (као што је холангитис са колециститисом и емпијем у жучној кеси);
• сепса или перитонитис;
• неутропенична грозница;
• инфективне лезије у урогениталном систему са тешким обликом;
• пнеумонија (изазвана активношћу грам-негативних бактерија);
• инфекције које се развијају у здјеличним органима (пелвиоперитонитис или ендометритис), као и гонореја;
• има различиту локацију болничких инфективних процеса;
• инфекције које погађају људе са имунодефицијенцијом.

Такође се користи за лечење или превенцију инфекција које могу настати као резултат операција (гинекологија и акушерство, колопроктологија и абдоминална област).

Образац за издавање

Ослобађање лека је у облику лиофилизата за производњу интрамускуларних или интравенски убризганих раствора. Запремина прве боце - 0,5, 1 или 2 г. Укључен је и растварач (капацитет 5 мл). Унутар кутије - 1 или 5 боца.

Фармакодинамика

Цефоперабол има бактерицидно и антибактеријско дејство са широким спектром активности.

Успорава везивање пептидогликана унутар зидова бактерија. Има активност релативно великог броја грам-негативних аероба (међу њима хемофилични или Псеудомонас аеругиноса, као и други не-ферментативни микроби и микроорганизми из интестиналне групе), као и многи анаероби.

Степен активности против грам-позитивне микрофлоре (стрептокока са стафилококима) је нижи него код цефотаксима или цефтриаксона. Лек показује активност против неких ентерококних сојева (фекалија или фетијум).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне или интравенске примене, Цмак је забележен након истека првог сата. Лек прелази у скоро сва ткива са органима и телесним течностима; продире у БББ (али је степен овог пролаза слабији од степена цефтазидима и цефтриаксона). Код мајчиног млека излучује се веома мала количина лекова.

У великим концентрацијама лека забележено је 12 сати након ињекције. Лек не уклања билирубин из синтезе са протеинима плазме.

Излучивање се јавља у већој мери са жучи (приближно 70-80% дозе; параметри лека унутар жучи достигну максималну тачку након 1-2 сата након употребе, а такође имају и ниво који је већи од вредности крви 100 пута), и поред тога са урином (приближно 20-30%). Полувреме је 2,5 сата (метода примене лека није битна).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Лек треба убризгати интравенозно (спором брзином, млазом (5 минута), или ИВ (за 0,5-1 сат), као и интрамускуларно.

Млазом интравенске ињекције, 1000 мг супстанце мора бити растворено у 10 мл ињекционе воде (или стерилног изотоничног раствора НаЦл). Када се користи капаљком, 1000-2000 мг лека се разблажи у 0,1 л раствора НаЦл.

За интрамускуларне ињекције, лек је растворен у води за ињектирање или 0,5% раствору лидокаина (за 1000 мг лека је потребно 3 мл течности).

Адолесценти старији од 12 година, а поред тога, одрасли морају да дају 1-2 г лека 2 пута дневно. Ако је инфекција тешка, једна доза се може повећати на 4 г (примењена кроз ИВ линију). Дозвољено је да одрасла особа унесе највише 12 г лека дневно.

Гонореја без компликација: 1 појединачна интрамускуларна ињекција 0,5 г супстанце.

Спречавање појаве компликација након операције: интравенозна интравенска примена од 1-2 к г лека 0,5-1,5 часова пре операције, а касније администрирање у 12-часовним интервалима, али често максимално 24 сата (током процедура у ССС подручја или током колопроктологије - до 72 сата након завршетка). Ако се операција изводи на ректуму или дебелом цреву, може се користити метронидазол (преко ИВ капи).

Новорођенчад, као и деца млађа од 12 година, захтевају просечну порцију од 0,05-0,1 г / кг дневно, и треба је поделити у 2 ињекције. Доза од више од 0.1 мг / кг се често даје интравенски преко ИВ. Деца са тешким стадијумима инфекције морају применити 0,2-0,3 г / кг дневно, која се деле на 2-3 ињекције. Бебе до 3 месеца старости могу бити прописане лековима само ако постоје строге индикације.

Ако су вредности КЦ мање од 18 мл / мин, величина дневног порција може бити максимално 4000 мг.

У случају опструкције ГВП-а, хепатичке патологије код тешких и истовременог присуства поремећаја у раду бубрега, дозвољена је употреба максимално 2000 мг лијекова дневно.

[20]

Користите Цефоперабол током трудноће

Не можете одредити трудницу. Код лактације треба пажљиво користити.

Контраиндикације

Контраиндикован је за употребу у случају нетолеранције у односу на лек или у случају инсуфицијенције јетрене функције у тешком стадијуму.

[15], [16], [17], [18]

Последице Цефоперабол

Увођење лека може изазвати нежељене ефекте:

• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: повраћање или мучнина, као и дијареја (са тешким степеном дијареје, морате одмах прекинути употребу лекова) и привремено повећање алкалне фосфатазе и трансаминаза;
• симптоми алергије: осип, еозинофилија, уртикарија и грозница;
• друге: неутропенија, и поред тога, недостатак витамина К или хипотромбинемија (могуће крварење код особа са поремећајима јетре или поремећајем апсорпције црева и ако су на парентералној исхрани - потребно је пратити ПТВ вредности);
• локални знаци: флебитис (након интравенске ињекције) или бол у подручју ињекције (након интрамускуларне ињекције).

[19]

Прекомерна доза

Код предозирања може доћи до напада епилепсије.

Лечење захтева седацију помоћу диазепама.

[21]

Интеракције са другим лековима

Лек потенцира ефекат антикоагуланата.

Комбинација Цефоперабола са средствима за агрегацију тромбоцита (салицилати или НСАИД) доводи до повећаног ризика од крварења.

Употреба етилног алкохола у комбинацији са леком може изазвати синдром налик антабусу.

[22], [23]

Услови складиштења

Цефоперабол је потребно држати у затвореном положају за дјецу, тамно и сухо мјесто. Индикације температуре су максимално 25 ° Ц.

Рок трајања

Цефоперабол се може користити у року од 24 месеца од производње терапеутског средства. Готов лијек има рок трајања од 24 сата (на температури од 5-25 ° Ц) или 5 дана (температурни индикатори су унутар 2-5 ° Ц).

Аналогс

Аналози лекова су Цефоперус, Дардум, Операз са Лоризоном, као и Цефпар, Медоцеф, Цефобид са Цепхаписоне, Цефоперазоне са Мовоперисом, као и Цефоперазоне-Виал и Цефоперазоне-Агио.