Церуцал

Церукал је пропулсант. Стимулише функцију перисталиса.

[1], [2], [3]

Индикације Церукала

Код одраслих, користи се за спречавање развоја повраћања са мучнином после операције, као и након зрачења. Поред тога, користи се за симптоматску терапију мучнине са повраћањем (то укључује случајеве који се јављају у позадини акутних напада мигрене).

Код деце се користи као средство друге линије - спречавање повраћања са мучењем одложеног типа (узроковано поступком хемотерапије), а поред истих симптома који настају након хируршких операција.

Образац за издавање

Ослобађање у облику раствора за ињекције, у ампуле од 2 мл. Унутар посебног паковања - 10 ампула са раствором.

Фармакодинамика

Метоклопрамид је централни антагонист допамина, који такође има холинергичну активност периферног типа. Међу његовим главним особинама: антиеметичном, а поред тога, убрзавајући процес пражњења желуца и пролаза прехрамбених маса кроз танко црево.

Антиметичка својства настају услед излагања центру стабла мозга (хеморецептори су активни регион центра за повраћање). Највероватније је то услед успоравања допаминске неуронске активности.

Процес амплификације перисталтику делимично спроводи уз учешће виших центара, мада (делимично) и може ангажовати са механизмом периферног утицаја у комбинацији са функцијама активирање постганглијским холинергичке проводника и евентуално такође сузбијање допаминских рецептора у желуцу и танком цреву.

Кроз парасимпатички НА и хипоталамус, он усмерава и регулише моторску функцију горњег гастроинтестиналног тракта. Повећава интестинални и желудацни тон, убрзава процес пражњења, утиче на интестинални перисталт, спречава есопхагеал и пилориц рефлукс, а такође смањује гастростазу. Стабилизује процес секреције жучи, олакшава дискинезу жучне кесе, а такође смањује спазму Одди сфинктера, не мењајући свој тон.

Нежељени ефекти се углавном проширују на екстрапирамидалне манифестације, које изазивају блокирање ефекта допаминских рецептора на централни нервни систем.

Продужена употреба метоклопрамида може изазвати повећање серумских нивоа пролактина услед недостатка допаминергичног успоравања процеса изолације овог елемента. Истовремено, жене су имале поремећаје менструалног циклуса са галакторијом, а код мушкараца - гинекомастија. Ове манифестације су се десиле након повлачења лека.

Фармакокинетика

Излагање гастроинтестиналном тракту почиње 1-3 минута након ИВ ињекције, а такође 10-15 минута након ове процедуре. Антиметички ефекат траје 12 сати.

Синтеза супстанце са плазма протеином - 13-30%. Волумен дистрибуције износи 3,5 л / кг. Метаболички процес се одвија унутар јетре. Полуживот је 4-6 сати. Супстанца пролази кроз плаценту и БББ, а поред тога може продрети у мајчино млеко.

Око 20% дозе се излучује у свом изворном облику, а преосталих око 80% након хепатиц метаболизма се излучује преко бубрега, спајања с сумпорне или глукуронском киселине.

Отказивање бубрега код пацијента. Са тешким степеном патологије, ниво КЦ је смањен на 70%, а полу-живот се повећава (приближно 10 сати на ЦЦ од 10-50 мл / мин и 15 сати на ЦЦ <10 мл / минут).

Недостатак јетре пацијента. У јетри цирозе метоклопрамид је био кумулиран, на основу кога је дошло до смањења клиренса у плазми (за 50%).

Дозирање и администрација

Ињекциони раствор се примјењује на / м или ИВ начин. Са / у поступку се захтева метоклопрамид да се полако примењује болус ињекцијом (трајање - мање од 3 минута).

Код одраслих особа, како би се спречило развој повраћања са мучнином након операције, потребна је појединачна доза лекова у количини од 10 мг.

Када симптоматска елиминишући повраћања мучнину (као оне које настају услед акутног напада мигрене), и са елиминацијом тих истих симптома изазване радиотерапијом, даје једном дневна количина дозе од 10 мг (давана не више од 3 пута у току дан).

Дневна доза не би требало да прелази 30 мг (или 0,5 мг / кг).

Користити лек у облику ињекције треба да буде у најкраћем могућем временском периоду, уз брзу накнадну транзицију на ректалне или оралне форме метоклопрамида.

Деца, када спречавају мучнину са повраћањем након операције, треба да се примењују метоклопрамид на крају поступка.

Обично се раствор даје у количини од 0.1-0.15 мг / кг, не више од 3 пута дневно. У овом случају, не може се давати више од 0,5 мг / кг лека дневно. Ако је неопходно даље коришћење Церуцалума, треба поштовати минималне 6-часовне интервале између процедура.

Дозирни режим:

• деца 1-3 године (тежина 10-14 кг) - дозирање од 1 мг (максимално три пута дневно);
• деца 3-5 година (тежина 15-19 кг) - дозирање од 2 мг (не више од 3 пута дневно);
• деца 5-9 година (тежина 20-29 кг) - доза 2,5 мг (максимално 3 пута дневно);
• деца и адолесценти 9-18 година (тежина 30-60 кг) - дозирање од 5 мг (максимално три пута дневно);
• адолесценти 15-18 година (тежина више од 60 кг) - дозирање од 10 мг (не више од 3 пута дневно).

Уз дијагностификовану постоперативну повраћање са мучнином, можете применити раствор не дуже од 48 сати.

Да бисте уклонили повраћање заједно са мучнином у одложеном облику (због процедура хемотерапије), можете користити метоклопрамид максимално 5 дана.

Старији људи треба узети у обзир могућност смањења дозе, због старости имају смањење деловања јетре и бубрега.

Функционално бубрежно оштећење.

Људи са терминалном стадијумом патологије (ниво фактора чишћења креатинина је ≤15 мл / минут) потребно је смањити дозе лекова за 75%.

Људи са тешким или умереним облицима болести (вредност КЦ је 15-60 мл / минут), доза се смањује за 50%.

Недостатак јетре.

Људи са функционалним оштећењем јетре у тешком облику морају смањити дозу раствора за 50%.

[4]

Користите Церукала током трудноће

Различити резултати испитивања уз учешће трудница (више од 1000 користе лекове) показали су да нема токсичног ефекта, што доводи до фетотоксичности или малформације.

Метоклопрамиду је дозвољено да се даје трудницама у присуству клиничких индикација. Медицинска својства супстанце (као и друге неуролептике), под условом да се Церукал користи у каснијим периодима, може изазвати развој екстрапирамидног поремећаја код детета. Због тога се препоручује престати користити лекове током овог периода. Такође, стање новорођенчета треба пратити у случају лека.

Контраиндикације

Контраиндикације су:

• пацијент има нетолеранцију за метоклопрамид или друге елементе лека;
• крварење у гастроинтестиналном тракту;
• интестинална опструкција механичког типа;
• перфорација унутар гастроинтестиналног тракта;
• дијагностикованог феохромоцитома или сумњивог на њега (будући да постоји ризик од повећања крвног притиска у тешкој форми);
• присутни у анамнези касне фазе дискинезије, изазвани метоклопрамид или други неуролептици;
• епилепсија (повећан интензитет и учесталост напада);
• парализа тремор;
• комбинована употреба са леводопа или агонисти допамина;
• дијагностикована метхемоглобинемија услед употребе метоклопрамида или историје недостатка НАДХ-цитокром-б5-редуктазе;
• зависно од нивоа пролактина тумора;
• повећана конвулзивна спремност (моторни екстрапирамидални поремећаји);
• будући да постоји могућност развоја екстрапирамидалног синдрома, не може се давати дојенчади до прве године.

Пошто је натријум сулфит садржан у раствору лека, забрањено је да је препоручује људима са бронхијалном астмом и нетолеранцијом за сулфите.

Последице Церукала

Увођење решења може изазвати неке нежељене ефекте:

• имунске манифестације: преосјетљивост и анафилактички симптоми (то укључује анафилаксију, нарочито са ИВ ињекцијом);
• лимфних реакције и манифестација хематопоетског система: Развој метхемоглобинемију која настаје вероватно због недостатка НАДХ-цитохрома-Б5-редуктазе (нарочито код мале деце), а поред тога сулфгемоглобинемии, развијање углавном због комбиновану примену са ослобадјањем сумпора АМ (у великим дозама);
• манифестације од стране ЦАС: развој брадикардије (нарочито као резултат интравенске ињекције). Због брадикардије, могуће је краткотрајно срчано хапшење након лијечења лијека. Такође се јавља АВ блокада, заустављање синусног чвора (често услед интравенозне ињекције), продужавајући интервал-КТ и снижавање крвног притиска. Надаље постоји вентрикуларна тахикардија, постоји стање шока, повишен крвни притисак у акутном облику (код особа са феохромоцитом) и несвестица приликом убризгавања / у поступку;
• реакције ендокриног система: појава гинекомастије, галактореје и аменореје, а поред тога хиперпролактинемија и поремећаји менструалног циклуса;
• поремећаји у раду дигестивног тракта: слузокоже сувих уста, запртје, мучнина и дијареја;
• ХЦ Реакција малигни неуролептични синдром образац (који се карактеришу такве карактеристикама: појава напада, грознице, промене у параметрима крвног притиска, крутост мишића, и губитак свести), који обично јавља у антиепилептици. Поред тога, постоји осећај поспаности, главобоља и депресије нивоа свести;
• поремећаји коже: уртикарија, свраб коже, осип, као и едем Куинцке и хиперемија;
• менталне поремећаје: појава халуцинација, анксиозности и анксиозности, стања депресије и конфузије;
• индикатори лабораторијских испитивања: повећање нивоа јетрених ензима;
• системске манифестације: повећан умор и развој астеније.

Екстрапирамидални поремећаји настали услед увођења једне дозе (углавном код адолесцената и деце) или као резултат вишка потребне дозе:

• дискинетиц синдром (изглед рефлексних Спасмодиц покрета (врата, главе и рамена), блефароспазам типа тоник, грч у мастикаторних и мишића, као и језика и фарингеални мишићима, језика абнормалности, кичмењака пренапона изазвана спазама прегиба и ногу проширења, као и погрешна позиција врата са главом);
• парализа тремор (развој ригидности, тремор, и са њом акинезија);
• акутни облик дистонија;
• касна фаза дискинезије (може се развити у трајни период дуготрајног третмана или након ње (често код старијих));
• акатхисиа.

Прекомерна доза

Међу знацима предозирања: осећај поспаности, раздражљивости, конфузије, осећаја анксиозности са интензивирањем, а поред тога сузбијање нивоа свести и појаве напада. Екстрапирамидални поремећаји и поремећаји у раду ССС-а могу се развити уз развој брадикардије и повећање / смањење крвног притиска. Могући изглед халуцинација, срчаног застоја и респираторне функције, а поред ове манифестације дистоније.

Ат појаве екстрапирамидалних поремећаја (због вишка дозе или не) треба спровести симптоматски (деца прописан бензодиазепине, а одрасли - холинолитицхеские ПМ типа противопаркинсоницхеского).

Узимајући у обзир стање пацијента, неопходно је елиминисати настанак поремећаја и редовно пратити рад респираторног система и ЦЦЦ.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати са агонистима Зерукалома допамином и леводопом, јер у овом случају постоји међусобни антагонизам.

Немојте пити алкохол када користите метоклопрамид, јер алкохол побољшава своје умирујуће особине.

Због комбинације са оралним лековима (као што је парацетамол), могућа су промјена њихове апсорпције, с обзиром на то да метоклопрамид делује на покретљивост желуца.

Цхолинолитиц другс, као и деривати морфина у комбинацији са Церуцал, узрокују узајамни антагонизам у погледу утицаја на покретљивост дигестивног тракта.

Лекови успоравање ЦНС затворен (неуролептици, морфијум деривати, барбитурати блокатори Х1 антихистаминик (седативни тип рецептора), као седативи и антидепресива са сличним клонидином дрога) побољшати својства МЦП.

Неуролептици у комбинацији са метоклопрамидом могу изазвати развој кумулативних ефеката, као и екстрапирамидалне поремећаје.

Серотонергични лекови (на пример, ССРИ) у комбинацији са Зерукалом могу повећати вероватноћу појављивања интоксикације серотонина.

Комбинација са дигоксином може смањити његову биорасположивост. Потребно је пажљиво пратити ниво плазме дигоксина током периода лечења.

Истовремена употреба циклоспорина повећава његову биорасположивост (врхунац за 46% и ефект за 22%). Потребно је пажљиво пратити индекс плазме циклоспорина. Иако није било могуће коначно идентификовати медицинске последице ове појаве.

Употреба лекова са мивакуриумом или суксаметонијумом може повећати трајање неуромускуларног блокирања (супримисана је холинестераза плазме).

Снажни инхибитори елемента ЦИП2Д6. Индекс АУЦ метоклопрамида се повећава са сличном комбинацијом (комбинација са пароксетином или флуоксетином). Иако не постоје прецизни подаци о медицинском значају ове појаве, потребно је пратити стање пацијената због појаве нежељених ефеката.

Тсерукал је у стању да повећа трајање изложености сукцинилхолину.

Пошто раствор за лек садржи натријум сулфит, тиамин који је узет са леком може се брзо раздвојити унутар тела.

[5], [6]

Услови складиштења

Церуцал се мора складиштити, заштитити од сунчеве светлости, неприступачном за малу децу. Немојте замрзавати раствор. Вредности температуре су максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Церуцал се може користити у периоду од 5 година од датума издавања лековитог раствора.