Цицлодол

Циклодол је антипаркинсонски лек; садржи активни састојак трихексифенидил. Лек има централни антихолинергички ефекат, разбијајући везе које настају између ацетилхолина и допамина у централном нервном систему.

Изложеност трихексифенидилу доводи до слабљења холинергичке активности повезане са недостатком допамина у централном нервном систему. Лек има снажан централни н-антихолинергички, а поред тога и периферни м-антихолинергички ефекат.[1]

Индикације Цицлодол

Користи се за моно- и сложено лечење (заједно са леводопом) за паркинсонизам , који има другачију природу.

У таблетама запремине 5 мг може се користити за такве поремећаје:

• екстрапирамидални знаци повезани са употребом антипсихотика или лекова који имају сличан ефекат;
• спастична диплегија;
• Паркинсонова болест;
• спастична парализа узрокована поремећајима који утичу на екстрапирамидални систем;
• понекад помаже у смањењу тонуса и побољшању моторичке активности са пирамидалном парезом.

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце врши се у таблетама запремине 2 и 5 мг - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 4 таква паковања.

Фармакодинамика

У случају паркинсонизма, циклодол, као и други антихолинергици, слаби тремор. Мање активни лек утиче на укоченост мишића са брадикинезијом.

Антихолинергички ефекат лека слаби знојење, саливацију и себум. [2]

Антиспазмодична активност лекова је такође повезана са антихолинергичким ефектима и директним миотропним ефектима. [3]

Фармакокинетика

Када се даје орално, лек се апсорбује великом брзином; активни елемент савладава БББ. Просечне вредности полуживота су унутар 6-10 сати.

Дозирање и администрација

Дозирање лека се бира појединачно, почевши од минималног и повећавајући се до најнижег ефикасног.

У случају Паркинсоновог синдрома, величина почетног дела једнака је 1 мг трихексифенидил хидрохлорида дневно (за дозу од 1 мг, не користи се циклодол). У интервалима од 3 до 5 дана, овај део се постепено повећава за 1-2 мг дневно све док се не постигне оптимални терапеутски ефекат. Доза одржавања је у распону од 6-16 мг дневно (подељено у 3-5 апликација). Дневно се може узети највише 20 мг лекова.

Да бисте уклонили екстрапирамидалне поремећаје узроковане употребом лекова, користите 2-16 мг лека дневно (величина порције зависи од тежине манифестација). Дозвољено је користити највише 20 мг лекова дневно.

Током антихолинергичког лечења других екстрапирамидних поремећаја, дозирање лека се постепено прилагођава, свакодневно повећавајући почетни део (2 мг) на најнижу ефикасну дозу одржавања (може премашити максималну запремину која се користи за друге индикације). Дозвољено је максимално 50 мг дневно.

За децу од 5-17 година, лек је прописан само за лечење екстрапирамидалне дистоније. Истовремено, не могу узети више од 40 мг лека дневно.

Употреба лека није везана за унос хране. Таблету треба узети са чистом водом (0,15-0,2 л). У случају хиперсаливације, уочене пре почетка терапије, лекови се узимају након јела. Ако се током лечења развије ксеростомија, лекови се користе пре оброка (под условом да нема мучнине).

Терапију је потребно постепено отказивати, смањујући дозу трихексифенидила у периоду од 1-2 недеље, све док се потпуно не прекине. У случају оштрог повлачења лекова, стање пацијента се може погоршати - почеће погоршање симптома болести.

Трајање терапијског курса бира лекар лично.

• Апликација за децу

Лек се користи у педијатрији код деце старије од 5 година и само за лечење екстрапирамидалне дистоније.

Користите Цицлодол током трудноће

Циклодол се не сме користити током трудноће.

Због недостатка информација о елиминацији трихексифенидила у мајчином млеку, ако морате да узимате лекове, морате престати са дојењем.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на трихексифенидил или друге елементе лека;
• кашњење у мокрењу;
• глауком;
• хипертрофија простате, у којој постоји кршење одлива урина, и аденома простате;
• стенозни облици болести које погађају гастроинтестинални тракт (ахалазија, пилородуоденална стеноза итд.);
• атонија црева, опструкција црева паралитичког или механичког типа, атонични облици констипације и мегаколона;
• тахиаритмија, укључујући атријалну фибрилацију;
• декомпензована кардиопатија.

Последице Цицлодол

Ментални и НС проблеми: главобоље, раздражљивост, слабост и поремећаји спавања (укључујући поспаност), као и вртоглавица, повраћање и мучнина. Може доћи до погоршања тока миастеније гравис.

У случају узимања превисоких доза или тешке интолеранције на лекове, нервоза, когнитивна дисфункција (поремећај краткотрајног и тренутног памћења, конфузија), анксиозност, еуфорија и узнемиреност, а осим тога могу бити делиријум, несаница, халуцинације и параноидни знаци забележено (нарочито код старијих особа и особа са атеросклерозом).

Постоје подаци о развоју дискинезије у облику нехотичних покрета тела, усана, лица и екстремитета (нарочито код људи који користе леводопу) који имају карактер сличан кореји. Ако се појаве ментални поремећаји, можда ће бити потребно отказати Циклодол. Постоје извештаји о злоупотреби трихексифенидила повезаној са његовом халуциногеном и еуфоричном активношћу.

Утицај повезан са антихолинергичним ефектом: сувоћа слузокоже и епидермиса (такође развој ксеростомије са могућом појавом дисфагије), хипохидроза, жеђ, налети врућине и хипертермија; поред тога, слабљење бронхијалне секреције, тахикардија, уринарни поремећај (задржавање мокраће и потешкоће на почетку процеса) и затвор. Може се уочити поремећај акомодације (ово укључује циклоплегију), замућење вида, мидријазу, повећање ИОП-а, фотофобију и развој глаукома затвореног угла (понекад са слепилом).

Постоје докази о појави парадоксалне синусне брадикардије, изолованим случајевима развоја гнојног облика паротитиса, који је секундарни према прекомерној ксеростомији, и, поред тога, појави цревне опструкције и дилатације дебелог црева.

Имунолошки поремећаји: знаци нетолеранције, укључујући епидермални осип.

У случају наглог повлачења лека, долази до погоршања манифестација паркинсонизма и почетка ЗНС.

Деца су показала психозе, хореју, хиперкинезију, губитак тежине, поремећаје памћења и сна и анксиозност.

Већина описаних знакова нестаје током терапије или нестаје након смањења дозе или повећања интервала између примене лека.

Прекомерна доза

Употреба превеликих порција трихексифенидила може изазвати опасну интоксикацију.

Међу знаковима тровања антихолинергицима су сувоћа слузокоже и епидермиса, хиперемија лица, акомодативна парализа, мидријаза, а поред тога и повишење крвног притиска и температуре, поремећаји гутања и откуцаја срца (међу њима и тахикардија), повраћање, брзо дисање и мучнина. Могућ је осип на горњем делу трупа и на лицу. Код тежих тровања јављају се уринарни поремећаји, мишићна слабост и слабљење перисталтике црева.

Знаци иритације централног нервног система су: дезоријентација, конфузија, делиријум, узнемиреност, халуцинације и хиперактивност; поред тога, постоји анксиозност, атаксија, некохерентност, агресивност и параноидни поремећаји; понекад се појављују грчеви. Може се развити прогресија, достићи депресију централног нервног система, респираторну и кардиоваскуларну инсуфицијенцију, као и кому и смрт.

Терапија мора почети врло брзо, осигуравајући проходност респираторног тракта. Хемодијализна хемоперфузија се може изводити искључиво у првих неколико сати након интоксикације. За развој аритмија не треба прописати антиаритмичке супстанце. Диазепам се може користити за контролу напада и агитације, али се мора узети у обзир ризик од депресије ЦНС -а. Неопходно је надокнадити ацидозу хипоксијом. Употреба лактата или натријум бикарбоната потребна је за уклањање компликација које утичу на ЦВС.

Физостигмин се примењује за уклањање неких знакова тровања (кома, делиријум, екстрапирамидни поремећаји), честих вентрикуларних екстрасистола, тахиаритмија и различитих блокада. Супстанца се примењује током праћења ЕКГ-а (2-8 мг, путем инфузије). У случају тровања физостигмином (период полуживота је 20-40 минута), лек избора је атропин-за сузбијање 1 мг физостигмина потребно је 0,5 мг атропина.

Интеракције са другим лековима

Канабиноидни барбитурати, алкохол, опијати и други депресори ЦНС -а могу довести до развоја адитивног ефекта када се користе са трихексифенидилом, као и до повећања седације. Постоји опасност од злоупотребе.

Клозапин, нефопам, фенотиазини (међу њима хлорпромазин), дисопирамид, антихистаминици (ово укључује дипразин са дифенхидрамином) и амантадин могу појачати холинолитичке нуспојаве.

Трициклички лекови са антихолинергичким ефектима и МАОИ могу довести до појачавања антихолинергичког ефекта лека због развоја адитивног ефекта. Међу манифестацијама овог ефекта су констипација, ксеростомија, задржавање урина, активни глауком, замагљен вид, потешкоће на почетку уринарног процеса и паралитичка блокада црева (нарочито код старијих особа). Антихолинергици се користе веома пажљиво у комбинацији са МАОИ или трицикличким лековима. Када користите антидепресиве, морате почети узимати трихексифенидил са смањеном дозом; у овом случају морате стално пратити стање пацијента.

Када се даје са средствима за смирење, повећава се вероватноћа касног облика дискинезије, због чега је употреба циклодола за спречавање паркинсонизма изазваног лековима током лечења средствима за смирење забрањена. Дискинезија повезана са употребом средстава за смирење појачава се када се дају у комбинацији са трихексифенидилом.

Лек смањује ефекат домперидона са метоклопрамидом у односу на гастроинтестинални тракт.

Употреба лека у комбинацији са леводопом слаби његову апсорпцију и смањује системске параметре; с тим у вези, потребна је корекција његовог дела. Због чињенице да ова комбинација може појачати дискинезију изазвану лековима (посебно на почетку терапије), стандардна доза трихексифенидила или леводопе мора се смањити када се комбинују.

Терапијски ефекат лека може бити антагонистичан према активности коју показују парасимпатомиметици.

Антиаритмички антихолинергици (међу њима и кинидин) појачавају антихолинергички ефекат на рад срца (успоравање АВ проводљивости).

Ресерпин смањује антипаркинсонијску активност трихексифенидила, због чега се Паркинсонов синдром потенцира.

Услови складиштења

Циклодол се мора чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Циклодол се може користити у року од 5 година од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Ромпаркин, Паркопан са Трифеном и Трихексифенидил.