Дицлобур

Диклобру је лек из НСАИД подгрупе, дериват етаноичне киселине.

Активни елемент лека је супстанца Диклофенак На, једињења нестероидног типа, која има јаку антиинфламаторну, антипиретичну, антиреуматску и аналгетску активност. Супресија процеса биосинтезе ПГ-а је главни механизам терапијског ефекта лекова. Компоненте ГХГ су важни учесници у развоју бола, упале и грознице.

[1]

Индикације Дицлобур

Користи се за лечење таквих поремећаја:

• дегенеративни или упални типови реуматизма, остеоартритиса, реуматоидног артритиса, спондилитиса, неартикуларног реуматизма, анкилозног спондилитиса и вертебралног бола;
• гихт у активној фази;
• билијарну или бубрежну колику;
• отицање и бол услед операције или повреде;
• тешки напади мигрене.

Преко ИВ инфузије, лек се убризгава ради спречавања или лечења постоперативног бола.

Образац за издавање

Ослобађање компоненте лека врши се у облику ињекционе течности, унутар ампуле са капацитетом од 3 мл. Унутар палете се налази 5 таквих ампула. У паковању - 1 палета.

Фармакодинамика

Током лечења, патологије реуматске природе, аналгетици и антиинфламаторни ефекти пружају клинички одговор у коме нестају следећи симптоми нелагоде: бол који се јавља током покрета или мировања, отеченост зглобова и ендогена ригидност, а поред тога постоји значајно побољшање активности.

Диклофенак На даје изражен аналгетски ефекат на релативно озбиљан и умерен бол, који има не-реуматску етиологију, у периоду од 15-30 минута. Поред тога, лек је ефикасан у развоју напада мигрене.

Лек се користи у комбинацији са опиоидним аналгетицима који се користе за елиминисање постоперативног бола; употреба диклофенака На значајно смањује потребу за њима.

Диклобру је потребан у почетној фази терапије дегенеративне и инфламаторне активности реуматске патологије, као и бол који настаје услед инфламације нереуматске генезе.

Фармакокинетика

Суцтион

Када се користи 75 мг лека путем ињекције, апсорпција почиње одмах; средње вриједности Цмак плазме од приближно 2,5 μг / мл су забиљежене након око 20 минута. Абсорбентна запремина може бити линеарно зависна од величине дела.

Када се користи 75 мг диклофенака путем инфузије, после 2 сата, просечне вредности Цмак су приближно 1,9 µг / мл. Код краћих инфузија, ниво Цмак унутар крвне плазме расте, док се код дужих процедура уочавају индикатори који су пропорционални вриједностима инфузије након 3-4 сата. Током ињекција или примена гастро-резистентних таблета, вредности плазме брзо опадају након развоја Цмак нивоа.

Биорасположивост.

Вредности АУЦ лека за и / в или и / м примену су приближно двоструко веће од нивоа после оралне употребе, јер у последњем случају око половине активног елемента пролази кроз 1. Интрахепатични пролаз.

Фармакокинетичке карактеристике се не мењају приликом поновне употребе. У случају усаглашености са потребним интервалима између ињекција лекова, кумулација се не развија.

Процеси дистрибуције.

Синтеза лека са протеином сирутке је једнака 99,7% (већина албумина - 99,4%). Индикатори волумена дистрибуције - у распону од 0.12-0.17 л / кг.

Активна компонента лека пролази унутар синовијума, достижући Цмак вредности након 2-4 сата од тренутка добијања Цмак нивоа у плазми.

Замишљени полуживот синовије је 3-6 сати. После 2 сата од тренутка примања Цмак плазме унутар синовије, ове вредности прелазе ниво у плазми и остају високе током наредних 12 сати.

Процеси размене.

Процеси метаболизма диклофенака делимично се остварују кроз глукуронидацију интактног молекула, али углавном кроз једнократну и поновљиву метоксилацију и хидроксилацију, што резултира формирањем фенолних метаболичких елемената, од којих се већина трансформише у глукуронидни коњугат. Две фенолне метаболичке компоненте имају биоактивност, али њихов ефекат је много нижи од интензитета диклофенака.

Излучивање.

Укупни плазма клиренс лека је 263 ± 56 мл у минути (средња вредност ± СД). Терминални полуживот крвне плазме је 1-2 сата. Четири метаболичке компоненте (такође обе активне) такође имају краткотрајни полуживот у плазми - у распону од 1-3 сата. Један метаболички елемент има много дужи период полуживота из крви, али скоро да не поседује терапеутску активност.

Око 60% коришћене дозе се излучује у урину у облику коњугата у комбинацији са глукуронском киселином, формираном из интактног молекула, и такође у облику метаболичких компоненти, од којих се већина трансформише у коњугате типа глукуронида. Мање од 1% супстанце се излучује непромењено. Порције остатака се уклањају под маском метаболичких елемената заједно са фецесом и жучи.

Дозирање и администрација

Лек се може користити највише 2 дана. Ако је потребно наставити терапију, неопходно је користити и друге облике ослобађања диклофенака. Лијек се прописује у најучинковитијим дијеловима у кратком временском периоду, узимајући у обзир клиничку слику пацијента.

Ампуле лекова се могу користити само 1-струко, потребно је убризгати медицинску течност одмах након отварања ампуле. Неискориштени остаци морају се збринути.

Увод кроз ињекцију.

Да би се спречило оштећење нервног и других ткива у подручју ињекције, потребно је да се следе упутства описана у наставку.

Једна порција често износи 75 мг дневно (1 ампула); примењује се путем ињекције, дубоко унутар спољашњег горњег квадранта мишића задњице. Код тешких поремећаја (на пример, колика), дневна доза се повећава на 2 ињекције од 75 мг; у исто време између њих је потребно посматрати јаз од неколико сати (1 ињекција у региону сваке задњице). Алтернативна схема се такође може користити - 75 мг из ампуле у комбинацији са другим облицима диклофенака На, са укупним максимално дозвољеним дневним оброком од 0,15 г.

У случају напада мигрене, препоручује се убризгавање 75 мг лијека за почетак (1 ампула).

Током дана (први) укупни удео не може бити већи од 175 мг.

Доступне информације о употреби лекова за нападе мигрене у периоду дужем од 1 дана нису доступне.

Интравенска инфузија

Лијек је забрањен за употребу путем болус ињекције.

Пре процедуре, лек је растворен у 0,9% НаЦл или 5% течности глукозе (0,1-0,5 л) пуферован ињекцијом натријум бикарбоната (8,4% течност 0,5 мл или 4)., 2% течности (1 мл свака или друга потребна количина) узета из свеже отвореног контејнера. Дозвољене су само прозирне течности. У присуству талога или кристала у њему, он се не користи за инфузију.

Можете користити 2 алтернативна режима дозирања:

• лечење тешког или умереног постоперативног бола - 75 мг супстанце се даје непрекидно 0,5-2 сата. Када је потребно, терапија се може поновити након 4-6 сати, али доза не би требала бити већа од 0,15 г дневно;
• упозорење на болове после третмана - након 15-60 минута од тренутка операције, примењује се теретна доза од 25-50 мг, а затим се користи континуирана инфузија од око 5 мг / сат са максималном дневном дозом од 0.15 г.

Старији људи.

С обзиром да се старији фармакокинетички параметри лека не мијењају превише, морају бити врло опрезни с примјеном НСАИЛ, јер имају већу склоност ка појављивању негативних знакова. На пример, ослабљени старији људи или људи са малом тежином морају да користе минималне делове. У исто време, током лечења НСАИЛ-а, такви пацијенти треба да се испитају за крварење унутар гастроинтестиналног тракта.

Током дана препоручује се увођење не више од 0,15 г Диклобриу.

[2]

Користите Дицлобур током трудноће

У првом и другом триместру, лек је дозвољен да се преписује само у ситуацијама када је очекивана корист за жену већа од ризика од компликација за фетус; могу се користити само минималне ефективне дозе, а трајање терапије треба да буде што краће. Као и други НСАИЛ, Дицлобру се не може примењивати у трећем триместру (јер може сузбити контрактилну активност материце, а код фетуса може бити прерано за затварање артеријског канала).

Успоравање везивања ГХГ може имати негативан утицај на ток трудноће или развој ембриона / фетуса. Током епидемиолошког тестирања, утврђено је да постоји повећана вероватноћа побачаја или појава срчаних дефеката након увођења агенаса који успоравају синтезу ПГ у раној фази гестације. Апсолутни показатељи ризика за појаву кардиоваскуларних абнормалности повећали су се са испод 1% на 1,5%.

Вероватно је да се овај ризик повећава са повећањем дозе и трајањем терапије. Утврђено је да се код животиња са употребом инхибитора везивања ГХГ повећавају губитци након и преимплантације и смртност ембриона или фетуса.

Поред тога, код животиња које су биле ињектиране инхибиторима процеса везивања ПГ током органогенезе, постојала је повећана учесталост различитих развојних абнормалности (такође повезаних са ЦВС). Када се користи диклофенак код жена које планирају да затрудне или у првом триместру, тај део треба да буде што је могуће нижи, а трајање курса што је могуће краће.

У трећем триместру, сви лекови који успоравају везивање ГХГ могу утицати на фетус на овај начин:

• токсичност плућа и срца (са плућном хипертензијом и прерано затварање артеријског пута);
• поремећај рада бубрега, који може доћи до развоја инсуфицијенције, у комбинацији са олигохидрамном.

Ефекти на касну фазу гестације, као и на жену и новорођенче:

• може се развити антиагрегантна активност, која се примећује чак и на екстремно ниским деловима, и продужава период крварења;
• успоравање контракција материце, због чега долази до продужења или одлагања процеса рада.

Као и други НСАИЛ, диклофенак у малим порцијама може да прође унутар мајчиног млека. Стога, да би се избегао негативан утицај на дете, лек се не користи током дојења. Уз снажну потребу за терапијом, дојење би требало напустити.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљну нетолеранцију повезану са активним елементом, натријум метабисулфитом или другим елементима лека;
• као и други НСАИЛ, диклофенак не треба прописати особама које користе аспирин, ибупрофен и други НСАИД узрокују Куинцке едем, БА, акутни облик ринитиса или уртикарије;
• присуство перфорација или крварења у пределу гастроинтестиналног тракта у историји, изазване претходном терапијом НСАИД;
• крварење или чир у активној фази, или крварење и рецидивирајући чир, доступни у историји (2+ појединачни случајеви са дијагнозом крварења или чирева);
• упале које захватају цревну област (на пример, улцеративни колитис или регионални ентеритис);
• затајење бубрега или јетре;
• велика вероватноћа постоперативног крварења, поремећаја хемостазе, коагулације крви, хематопоетских манифестација или цереброваскуларног крварења;
• ЗНН (НИХА ИИ-ИВ);
• Болест коронарних артерија код људи са ангином која је претрпела инфаркт миокарда;
• цереброваскуларне патологије код особа које су претходно имале мождани удар или које су имале ТИА нападе;
• болести које погађају периферне артерије;
• елиминација периферних болова који се појављују у случају операције бајпаса коронарне артерије (или као резултат АИЦ).

Контраиндикације за он / у уводу:

• комбинација са антикоагулансима или НСАИД (такође са ниским порцијама хепарина);
• присуство дијатезе у историји хеморагијске природе, као и цереброваскуларног карактера који се дијагностикује или сумња на крварење (заједно са овим и историјом);
• операције за које постоји велика вероватноћа крварења;
• историју астме;
• тешка или умерена бубрежна дисфункција (нивои креатинина у серуму су> 160 μмол / л);
• дехидрација или хиповолемија узрокована било којим факторима.

Последице Дицлобур

Међу споредним ефектима:

• лезије лимфног и хематопоетског система: леуко- или тромбоцитопенија се јавља појединачно, као и агранулоцитоза и анемија (апластична или хемолитичка врста);
• имунолошки поремећаји: ретко интолеранција, псеудо-анафилактички или анафилактички симптоми (међу њима, шок и хипотензија). Квинков едем се издваја искључиво (такође и едем лица);
• ретко се примећују ментални проблеми: депресија, раздражљивост, дезоријентација, ноћне море, несаница и ментални поремећаји;
• поремећаји у раду Народне скупштине: често се запажа вртоглавица или главобоља. Повремено долази до јаког умора или поспаности. Конвулзије грчева, поремећаји памћења, парестезије, тремор, густаторни поремећаји, анксиозност, мождани удар и асептични тип менингитиса појављују се појединачно. Можда развој халуцинација, слабости, конфузије и поремећаја осетљивости;
• сметње вида: визуелно замагљивање или сметње вида, као и диплопија, ретко се примећују. Могући неуритис, који погађа оптичке живце;
• лезије слушних органа и лавиринт: вртоглавица је често обележена. Поремећаји се јављају спорадично;
• манифестације које погађају срце: један бол у подручју грудне кости, инфаркт миокарда, палпитације и затајење срца;
• оштећена васкуларна функција: развија се појединачни васкулитис, индекс крвног притиска расте или се смањује;
• торакални, респираторни и медијастинални поремећаји: повремено се јавља БА (и са диспнејом). Пнеумонитис се посматра појединачно;
• патологије које утичу на пробавну активност: често пролив, надутост, повраћање, бол у стомаку, као и мучнина, анорексија и диспепсија. Повремено се ретко јављају мелена, гастритис, хематемезија, хеморагична дијареја, гастритис, крварење унутар црева и чиреви у гастроинтестиналној зони, праћени крварењем или перфорацијом (понекад доводе до смрти, посебно код старијих особа). Глоситис, колитис (такође хеморагијска сорта, улцеративна у активној фази или грануломатозни ентеритис), стоматитис (такође улцеративни облик), констипација, панкреатитис, стриктуре цревне мембране и поремећаји повезани са једњаком;
• поремећаји повезани са хепатобилијарном функцијом: често се примећује повећање вредности трансаминаза. Повремено се јавља поремећај јетре, жутица или хепатитис. Хепатонекроза, ултрабрзи хепатитис и затајење јетре су спорадични;
• лезије поткожног слоја и епидермиса: често се јављају осипи. Повремено развија уртикарију. Екцеми, СЈС, еритеми полиформи и друге његове сорте, булозни осип, ексфолиативни дерматитис, ТЕН, фотосензибилизација, алопеција, пруритус и пурпура (такође алергијске природе) се ретко примећују;
• поремећаји уринарних и бубрежних активности: хематурија, акутна инсуфицијенција бубрега, некротизирајући папилитис, нефротски синдром, протеинурија и тубуло-интерстицијални нефритис;
• системски поремећаји и манифестације у подручју ињекције: симптоми на месту ињекције се често примећују, отврдњавају и бол. Повремено се јавља некроза и натеченост у подручју ињекције. Упија се спорадично;
• лезије које утичу на млечне жлезде и репродуктивне органе: импотенција се ретко појављује.

Епидемиолошке информације и информације добијене клиничким тестовима показују повећану вероватноћу тромбозних компликација (на пример, мождани удар или инфаркт миокарда) узроковане употребом диклофенака, на пример, у великим терапијским дозама (0,15 г на дан) иу случају продужене примене.

Прекомерна доза

У случају тровања диклофенаком, могу се очекивати симптоми као што су епигастрични бол, дијареја, мучнина, гастроинтестинално крварење и повраћање. Поред тога, могућа су главобоља, узнемиреност, поспаност, грчеви, вртоглавица, кома, дезоријентација, губитак свести и звоњење уха. Код тешке интоксикације може доћи до оштећења јетре или акутног затајења бубрега.

60 минута након уношења потенцијално токсичне количине лијека, можете узети активни угљен. Међутим, испирање желуца такође може бити изведено у овој празнини. Ако се ради о продуженим или учесталим нападајима, потребно је у / код употребе диазепама. У складу са клиничком сликом, могу се прописати и друге терапијске мјере. Такође се изводе симптоматске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Литиј производи.

Комбинација са диклофенаком може да доведе до повећања показатеља литијума у плазми, тако да код овог третмана треба пратити серумске вредности литијума.

Дигокин.

Комбиновањем Дицлобе-а са дигоксином повећавају се плазма-вредности овог последњег, тако да је током терапије потребно пратити ниво дигоксина у серуму.

Антихипертензиви и диуретици.

Као и код других НСАИЛ, комбинација диклофенака и хипотензивних или диуретичких лекова (на пример, АЦЕ инхибитори или β-блокатори) могу ослабити њихову хипотензивну активност због споријег везивања вазодилатационих простагландина. Стога се ова комбинација користи веома пажљиво, посебно за старије особе - они морају пажљиво пратити индикаторе крвног притиска. Пацијенти треба да осигурају потребну хидратацију и истовремено прате рад бубрега (такође и након завршетка третмана), посебно у погледу комбинације диуретика и АЦЕ инхибитора, јер се тиме повећава вероватноћа нефротоксичних својстава.

Супстанце које могу изазвати хиперкалемију.

Комбинација са циклоспорином, диуретиком природе која штеди калијум, триметоприм или такролимус може изазвати повећање показатеља серумског калијума, због чега се стање пацијената мора стално пратити.

Други НСАИД, укључујући ГЦС и селективне инхибиторе ЦОКС-2 активности.

Комбинација лијекова са другим системским НСАИЛ или ГЦС може довести до повећања вјероватноће улцерације или крварења унутар гастроинтестиналног тракта. Потребно је напустити истовремену употребу 2+ НСАР.

Антитромботски лекови и антикоагуланти.

Такву терапију треба спровести са великим опрезом, јер таква комбинација повећава вероватноћу крварења. Иако клинички тестови нису открили ефекте диклофенака на ефикасност антикоагуланса, постоје неке информације које потврђују повећану вероватноћу крварења код особа које користе диклофенак заједно са антикоагулансима. Такве пацијенте треба пажљиво пратити.

Субстанцес ССРИс.

Комбинована употреба системских НСАИЛ са ССРИ може повећати вероватноћу крварења унутар пробавног система.

Хипогликемични лекови.

Диклофенак се може користити у комбинацији са антидијабетичким лековима за оралну примену без утицаја на ефикасност лека. Међутим, постоје докази о развоју хипер- или хипогликемијског ефекта, у коме је током терапије са диклофенаком неопходна промена у делу хипогликемијске супстанце. У таквим условима потребно је пратити индикаторе шећера у крви - као предострожност.

Колестирамин са колестиполом.

Комбинација диклобруса са холестирамином или колестиполом може довести до смањења или одлагања апсорпције диклофенака. Због тога, лек треба применити најмање 60 минута пре или 4 до 6 сати након примене холестирамина или колестипола.

Лекови који стимулишу активност ензима који метаболишу лекове.

Стимулисање ензимске активности супстанци, међу којима су карбамазепин, кантарион и рифампицин са фенитоином, теоретски, могу снизити индикаторе плазме диклофенака.

Метотрексат.

У случају примене НСАИЛ-а мање од 24 сата пре или после примене метотрексата, мора се водити рачуна о томе, јер се показатељи крви могу повећати, чиме се повећавају токсична својства овог средства.

Лек може инхибирати клиренс метотрексата унутар тубула бубрега, због чега његови индикатори расту. Постоје информације о развоју јаке токсичности када се користе НСАИД-и са метотрексатом током периода од 24 сата. Са овом интеракцијом, метотрексат се кумулира због поремећаја бубрежне функције излучивања услед деловања НСАИЛ.

Такролимус са циклоспорином.

Као и други НСАИЛ, диклофенак је у стању да потенцира нефротоксичну активност циклоспорина, утичући на бубрежни ПГ. Сличан ризик се јавља и код терапије такролимусом. Због тога га треба користити у нижим оброцима од оних који не користе циклоспорин.

Антибактеријски кинолони.

Постоје неке информације о нападима који се могу развити као резултат комбинације НСАИЛ са кинолонима. Могу се јавити код особа са анамнезом епилепсије или у анамнези. Због тога је неопходно користити квинолоне са изузетним опрезом код људи који већ користе НСАИЛ.

Пхенитоин.

Увођење фенитоина заједно са леком захтева стално праћење параметара плазме првог, јер постоји ризик од повећања нивоа изложености фенитоину.

Срчани гликозиди.

Комбинација СГ са НСАИД може појачати неуспех срчане функције, повећати гликозидне индексе у плазми и смањити стопу ЦФ.

Мифепристон.

Супстанце НСАИД се не могу прописати 8-12 дана од тренутка коришћења мифепристона, јер могу ослабити његове медицинске особине.

Моћни агенси који успоравају активност ЦИП2Ц9.

Комбиновање таквих лекова (на пример, вориконазол) са диклофенаком може значајно повећати вредности Цмак и АУЦ плазме у плазми, што доводи до супресије њених метаболичких процеса.

[3]

Услови складиштења

Диклобриу мора да се чува на затвореном месту од мале деце и сунчеве светлости. Температура - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Диклобру је дозвољено да се примењује у периоду од 36 месеци од производње терапеутског агенса.

Апликација за децу

Дицлобру ињекција се не може прописати у педијатрији.

Аналогс

Аналози лека су супстанце Алмирал, Диклак са Волтареном, као и Дивидо и Дикло-Денк 100 Рецтал.

Ревиевс

Диклобру добија добре критике од пацијената. Коментари указују да лијек брзо уклања чак и најјаче и најоштрије болове, дјелотворно дјелујући у случајевима када друга средства не успију. Потребно је само узети у обзир да се лек не може користити дуже време, јер је потентна супстанца.