ЕНАП

Енап је антихипертензивни лек који садржи елемент еналаприла који инхибира активност АЦЕ, што доводи до смањења производње ангиотензина-2.

[1], [2],

Индикације ЕНАП

Користи се у следећим условима:

• примарна хипертензија;
• комплексна терапија за ЦХФ;
• спречавање развоја срчане инсуфицијенције изражене код људи којима је дијагностикована дисфункција леве коморе без симптома (свеобухватни курс лечења);
• смањити учесталост  инфаркта миокарда ;
• смањити учесталост хоспитализације код пацијената са нестабилном ангином.

[3]

Образац за издавање

Ослобађање лекова се продаје у таблетама са различитом запремином активног састојка - 2,5, 5, и додатно 10 и 20 мг. Унутар паковања ћелија налази се 10 таквих таблета. У кутији - 2, 3 или 6 паковања.

Фармакодинамика

Компонента еналаприла је дериват амино киселина (као што је Л-пролин и Л-аланин). Након примене лека, компонента хидролизује, претварајући се у еналаприлат, што успорава дејство АЦЕ. Активност компоненте доводи до смањења производње ангиотензина-2 од ангиотензина-1. Због смањења његових плазма вриједности, долази до повећања активности ренина у плазми и смањења производње алдостерона.

Будући да је АЦЕ сличан кининази-2, еналаприл је у стању да блокира разарање брадикинина (пептид који има вазопресорска својства). Још није дефинитивно одређено на који терапеутски резултат сличан ефекат еналаприла.

Хипотензивни ефекат компоненте се заснива на сузбијању активности РААС-а, што је изузетно важно у регулацији вриједности крвног притиска. Међутим, код особа са повишеним крвним притиском и ниским нивоима ренина, хипотензивни ефекат еналаприла се такође бележи.

Употреба лекова смањује ниво крвног притиска, не узимајући у обзир позицију у којој лежи пацијентово тело. Значајно повећање броја откуцаја срца није уочено.

Симптоматски ортостатски колапс развија се само повремено. У неким случајевима, да би се постигао наглашен пад крвног притиска, потребно је да узимате лек неколико недеља. Нагли отказ Енап није довео до повећања вредности крвног притиска.

Код пацијената са примарном хипертензијом, у случају пада крвног притиска, долази до слабљења периферне васкуларне резистенције и повећања вредности срчаног излаза. Али приметна промена у нивоу срчане фреквенције није забележена. Повећава се циркулација крви у бубрезима, а брзина филтрације гломерула се не мења. Али у исто време, овај индикатор се повећава код особа са ниским стопама филтрације.

Код особа са нефропатијом дијабетичке или недијабетичке природе, употреба еналаприла је довела до слабљења протеинурије или албуминурије и смањења реналног излучивања ИгГ.

Код пацијената лечених са ЦХФ, у фази терапије са СГ и диуретским лековима, и са еналаприлом, долази до смањења срчаног излаза или БПП и ХР (обично код особа са ЦХФ, ова бројка се повећава).

У плућима се смањује капиларна удубљења. Продужена употреба лека повећава толеранцију физичког напора и смањује тежину симптома ХФ. Код пацијената са умереном или благом ЦХФ, лек инхибира напредовање болести и смањује брзину развоја дилатације леве коморе.

Код пацијената са дисфункцијом леве коморе, лекови смањују ризик од симптома најчешћих исхемијских исхода (смањење инциденције инфаркта миокарда заједно са бројем хоспитализација повезаних са ангином).

[4], [5]

Фармакокинетика

Изражен ефекат ретардације на АЦЕ се обично бележи након 2-4 сата након оралне примене лека. Хипотензивни ефекат се често развија након 60 минута од усменог уноса супстанце, а вриједности Цмак се јављају након 4-6 сати. Трајање утицаја одређује се величином терапијског дела. Када се користи према препоруци лекара, хипотензивни и хемодинамски ефекат се одржава најмање 24 сата.

Прихваћени активни елемент се брзо апсорбује, са степеном апсорпције од око 60%. Вршни крвни параметри супстанце се примећују након 60 минута од тренутка примене; једење не утиче на степен апсорпције. Лек се подвргава активној хидролизи, која настаје еналаприлат, успоравајући активност АПФ. Вредности Цмак еналаприлата бележе се након 3-4 сата од времена узимања. Након вишеструке дозе, полуживот еналаприла је 11 сати.

Супстанца не пролази значајну трансформацију унутар тела, осим трансформације у еналаприлат.

Излучивање се одвија углавном кроз бубреге. Унутар урина бележи се 40% еналаприлата, као и 20% еналаприла у непромењеном стању.

[6]

Дозирање и администрација

Употреба лекова треба да буде унутра, без позивања на пријем хране. Потребно је узимати лекове у исто време дана, пити малу количину било које течности.

Да би се смањио повишени крвни притисак, лек се прво преписује у порцији од 5-20 мг, 1 пут дневно (прецизнија количина дозе одређена је тежином поремећаја). Код благог облика хипертензије треба свакодневно конзумирати 5 или 10 мг супстанце.

Код особа са израженим повећањем активности РААС-а, ниво крвног притиска може се нагло смањити. У таквим случајевима, потребно је користити мале лековите порције - 5 мг дневно. Терапија се врши под медицинским надзором.

Пре употребе Енап-а, треба имати на уму да се у случају претходне терапије диуретским лековима (у великим порцијама) може развити дехидрација и вероватноћа пада крвног притиска може да се повећа већ на почетку терапије. Треба да узмете максимално 5 мг лека дневно. Пре употребе лека неопходно је зауставити употребу диуретичких лекова у периоду од 2-34 дана. Током терапије потребно је пратити рад бубрега и одредити крвне параметре калијума.

Величина дозе одржавања је 20 мг, са једном дозом дневно. По потреби, дозвољено је повећање дневне дозе до 40 мг. Величина дозирања је генерално персонализована.

Током лечења ЦХФ-а или дисфункције леве коморе, прво морате користити 2,5 мг лека дневно. Код лечења срчане инсуфицијенције понекад се прописује комбинована употреба хипертензије, диуретичких лекова и β-блокатора.

Подешавањем повишених вредности крвног притиска, део се може постепено повећавати - за 2,5-5 мг са 3-4-дневним интервалима, док се не достигне ниво подршке од 20 мг дневно. Максимална дозвољена дневна доза је 40 мг.

Због чињенице да се током терапије може значајно смањити ниво крвног притиска и развити недостатак бубрежне функције, током циклуса лечења, неопходно је пажљиво пратити рад бубрега и вредности притиска. Ако се притисак повуче нагло након узимања прве серије, не морате поништити лијекове.

Особе са обољењем бубрега треба да повећају интервал између доза лекова или да смање дозу лека.

Старији пацијенти треба да узимају почетну дозу од 1,25 мг, јер су успорили излучивање еналаприла.

[8]

Користите ЕНАП током трудноће

Забрањено је прописивати Енап током трудноће, јер постоји вјероватноћа тератогених ефеката. Приликом дијагностиковања трудноће, неопходно је одмах зауставити употребу лекова.

Када се користи АЦЕ инхибитор код трудница, треба периодично да се подвргне ултразвучном прегледу - да би се проценила активност амнионске течности. Поред тога, врши се ултразвук бубрега и кранијалних костију фетуса.

Активна компонента Енапе налази се у мајчином млеку, тако да је за период терапије потребно одбити дојење.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције пацијента у вези са компонентом еналаприл, а поред тога и других елемената лека;
• историју ангиоедема која се појавила током терапије АЦЕ инхибитором;
• Куинцке-ов едем идиопатске или наследне природе;
• порфирија;
• употреба у комбинацији са алискиреном код особа са бубрежном болешћу или дијабетес мелитусом;
• малапсорпција глукозе-галактозе, хиполактазије и недостатка лактазе (јер лек садржи лактозу).

Са опрезом, лек се користи у таквим случајевима:

• стеноза повезана са артеријама унутар бубрега;
• гингивитис;
• особе које су имале трансплантацију бубрега;
• Цоннов синдром;
• ниже вредности БЦЦ;
• опструктивна кардиомиопатија хипертрофичног типа;
• стеноза аортног или митралног вентила;
• диабетес меллитус;
• ИБС;
• опште лезије везивног ткива;
• супресија хематопоетских процеса;
• цереброваскуларна патологија;
• затајење бубрега.

Опрез је такође потребан када се користи код појединаца који прате режим исхране са смањеном потрошњом соли, а поред тога, људи који користе имуносупресиве или диуретске лекове, као и они који се подвргавају хемодијализи.

Особе старије од 65 година треба да се консултују са лекаром пре узимања лека.

[7]

Последице ЕНАП

Терапија може бити праћена развојем следећих нежељених ефеката:

• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцити, неутро или панцитопенија, анемија, а поред тога, агранулоцитоза, лимфаденопатија, аутоимуне болести, смањење вредности хемоглобина са хематокритом и супресија стварања крви;
• метаболички поремећаји: хипогликемија;
• проблеми са радом НА: главобоља, парестезија, вртоглавица, депресија, несаница, поремећаји свести, осећај јаке узбудљивости или поспаност и поремећаји спавања;
• лезије које утичу на функцију кардиоваскуларног система: оштар пад крвног притиска, вртоглавица, ангина, бол у грудној кости, поремећај срчаног ритма, инфаркт миокарда или мождани удар, палпитације и Раинаудова болест;
• знаци повезани са чулима: шум уха, промена укуса и оштећења вида;
• поремећаји пробавног процеса: мучнина, бол у предјелу абдомена, констипација, повраћање, надутост, дијареја, цријевна блокада, а поред тога и диспепсија, панкреатитис, сува орална слузница и анорексија. Поред тога, стоматитис, пептични улкуси, глоситис, поремећаји јетре и билијарног излучивања, као и афтозни чиреви, некроза јетре, хепатитис и холестаза;
• проблеми са респираторном активношћу: бол у грлу, диспнеја, кашаљ, промуклост, бронхијални спазам, ринореја, ринитис, еозинофилна пнеумонија алвеолитиса и алергијска природа;
• лезије епидермиса: ангиоедем, пруритус, симптоми нетолеранције, осип, хиперхидроза, уртикарија, еритродерма, као и алопеција, еритема полиформа, пемфигус, ПЕТ и ексфолијативни облик дерматитиса;
• поремећаји урогениталног система: протеинурија, олигурија, затајење бубрега, гинекомастија, оштећење бубрега и импотенција;
• Дисфункција ОДА: грчеви у мишићима;
• индикације лабораторијских тестова: хипонатремија или хиперкалемија, повећане вредности креатинина у серуму, нивои урее у крви, активност ензима јетре, као и нивои билирубина у крви;
• други симптоми: мијалгија, Парконов синдром, леукоцитоза, грозница, васкулитис, поред тога, миозитис, серозитис, повећани ЕСР, артритис и знакови фотосензитивности.

Прекомерна доза

Код интоксикације након око 6 сати долази до снажног пада вриједности крвног притиска. Могући су развој колапса и поремећаја ЕБВ индикатора, а поред тога постоји недостатак функције бубрега, хипервентилација, конвулзије, брадикардија са јаким откуцајима срца, тахикардија и вртоглавица.

У случају предозирања, потребно је да се жртва положи хоризонтално, тако да је глава на нивоу тела. За благо тровање врши се испирање желуца и даје се активни угаљ пацијенту. За озбиљне поремећаје, интравенски се убризгава 0,9% НаЦл, а поред тога, у / ин могу се користити и катехоламини или супститути плазме.

Еналаприлат се може излучити хемодијализом брзином од 62 мл / мин.

За особе са брадикардијом је инсталиран пејсмејкер. У случају тровања, потребно је пажљиво пратити вриједности електролита унутар вриједности серума и креатинина.

[9]

Интеракције са другим лековима

У случају двоструке блокаде РААС активности (када се комбинују АЦЕ инхибитори са ангиотензин-2 антагонистима или алискиреном), повећава се вероватноћа смањења нивоа крвног притиска. Ако је таква комбинација лекова неопходна, неопходно је пажљиво пратити вредности ЕБВ, реналне функције и индикатора крвног притиска.

Не можете комбиновати лек са алискиренима који болују од бубрега или дијабетичара.

АЦЕ инхибитори смањују губитак калијума под утицајем диуретичких лекова. Употреба еналаприла заједно са заменама које садрже калијум или диуретицима који штеде калијум могу довести до хиперкалемије. Са овом комбинацијом, потребно је да пратите вредности калијума у серуму.

Након претходног лечења применом диуретичких лекова, запремина БЦЦ-а може да се смањи, а ризик од смањења нивоа крвног притиска код употребе еналаприла може да се повећа. Овај ефекат се може ослабити укидањем употребе диуретика, повећањем дневне количине узете соли и воде, као и смањењем количине еналаприла.

Комбиновањем Енап-а са метилдопом, нитроглицерином, α-, као и β-блокаторима, ганглиоблокирујућим препаратима, БКК или други нитрати могу додатно смањити ниво крвног притиска.

Употреба литијумских производа доводи до привременог повећања нивоа литијума, а поред литијумског тровања. Увођење диуретичког тиазидног карактера може повећати вредности литијума у серуму. Боље је не користити такве комбинације, а када вам је потребна таква комбинација, важно је пажљиво пратити вредности литија у серуму.

Увођењем лекова са неким анестетицима, антипсихотицима или трицикличким лековима може се додатно смањити вредност крвног притиска.

Комбинована употреба са НСАИЛ може ослабити антихипертензивну активност лека. Могуће слабљење бубрежне активности (посебно код особа са патологијом бубрега). Такав ефекат је излечив.

Комбинована употреба са инсулином и антидијабетичким лековима може активирати антидијабетичку активност и повећати вероватноћу хипогликемије.

Енапа антихипертензивна својства су потенцирана употребом етилног алкохола.

Симпатомиметици смањују хипотензивну активност АЦЕ инхибитора.

Еналаприл смањује ефекте лекова који садрже теофилинску компоненту.

Увођење цитостатика, имуносупресива или алопуринола заједно са леком повећава ризик од леукопеније. Код особа са поремећајима бубрежне активности, употреба АЦЕ инхибитора са алопуринолом повећава вероватноћу алергија.

Циклоспорин повећава ризик од хиперкалемије.

Ниво биодоступности АЦЕ инхибитора опада са увођењем антацида.

[10], [11], [12]

Услови складиштења

Енап се мора чувати на мјесту затвореном за малу дјецу. Ознаке температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Енап се може користити у периоду од 36 месеци од тренутка производње лека.

Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији (до 18 година старости).

[13], [14],

Аналогс

Аналоги терапијског елемента су лекови Рениприл, Енап Р, Еднит и Багоприл са Инворилом, а поред Берлиприла, Еналаприла са Васолаприлом и тако даље.

[15]

Ревиевс

Енап добија углавном позитивне критике од стране лекара. Сматра се да је уз правилну употребу лијека, квалитет живота пацијента значајно побољшан. Али имајте на уму да лек често изазива појаву нежељених ефеката. У коментарима пацијената често се примећује развој сувог типа кашља и тако даље. Потребно је запамтити да ако се стање почне погоршавати, одмах треба да се консултујете са лекаром да бисте променили дозу лекова или преписали другачије лекове.