Есперал

Тетлонг-250 је супстанца која се користи у случају адитивних поремећаја (зависност од алкохола).

Механизам анти-алкохолног дејства лекова повезан је са његовим ефектом на метаболизам алкохола у телу блокирањем активности ензимских система који су укључени у трансформацију алкохола. Истовремено, такође блокира дејство 5-хидроксииндолоцитне киселине са адреналином, што изазива накупљање ацеталдехида унутар крви, што доводи до појаве соматовегетативних поремећаја код особе (појачавање откуцаја срца, смањење крвног притиска, стезање у грудној кости, зимица, осећај ужаса итд.). [1]

Индикације Тетлонг-250

Користи се за терапију код особа са хроничним алкохолизмом (било које врсте и фазе болести).

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце се остварује у облику ињекционе течности, унутар ампула запремине 1 мл. У кутији се налази 10 ампула.

Фармакокинетика

Дисулфирам, уведен у мишићно ткиво, кристалише великом брзином, након чега следи стварање великог броја малих кристала, а затим постепено прелази у крв. Висока стопа растворљивости липида омогућава дисулфираму да се широко дистрибуира у телу и акумулира унутар масног ткива. [2]

Дисулфирам довољно брзо пролази кроз метаболичке процесе са формирањем ДДЦ елемента; део супстанце се излучује у облику угљен-дисулфида заједно са ваздухом који је пацијент издахнуо, а други део је укључен у интрахепатични метаболизам стварањем метил-ДДЦ, који се са терапијском активношћу претвара у компоненту метил-ДТЦ. [3]

Полувреме метил-ДТЦ је приближно 10 сати, а његов инхибиторни ефекат у односу на алдехид дехидрогеназу има много дуже трајање. Али, иако метаболички елементи имају ниску концентрацију, манифестације типа дисулфирам-етанол могу се развити у року од 20 дана од тренутка примене лека.

У случају благих или умерених поремећаја у јетри, метаболички процеси нису ослабљени. Штавише, у случају јетрене цирозе долази до повећања параметара у крви метаболита.

Излучивање метаболичких елемената углавном се врши урином. Одређена количина се излучује у ваздуху који особа издише (у облику дисулфида угљеника). Још 20% у облику трајног дисулфирама се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Пре почетка терапије, неопходно је завршити потпуни преглед пацијента. Такође, са њим морате обавити разговор у којем треба да му кажете да му је строго забрањено узимање дрога или алкохола током периода терапије. Након тога потребно је прибавити његову писмену сагласност и потврду да је упозорен на ризике узимања дрога и алкохола, као и обавезу поштовања услова дугог терапијског и рехабилитационог курса.

Такође, пре почетка лечења потребно је потпуно уклонити симптоме устезања и провести курс општег јачања, детоксикације и симптоматског лечења. Истовремено, препоручује се извођење рационалних поступака психотерапије. Осим тога, 1-3 дана пре употребе лекова морате потпуно напустити употребу средстава за смирење, хипнотика, антипсихотика и антидепресива. Пре почетка терапије, пацијента треба регистровати са клиничким манифестацијама пост-апстиненцијског синдрома: јака психолошка жудња за дрогама и алкохолом, лоше расположење, тешка раздражљивост, поремећаји сна, анксиозност, губитак апетита и страх.

Интрамускуларно давање лека се врши у амбуланти или у болници. Лек у порцији од 1 мл (0,25 г) при малој брзини (0,5-1 минута) дубоко се убризгава у мишићно ткиво задњице (спољни горњи квадрант). У овом тренутку, пацијент мора стално извештавати о својим субјективним осећањима која се јављају током ињекције.

За 1 ињекцију може се применити највише 0,25 г супстанце. У лечењу алкохолизма често се даје 1 ињекција месечно. У случају зависности од опиоида, број процедура убризгавања може варирати од 1 до 4 месечно.

Узимајући у обзир тежину алкохолизма (такође оног који се комбинује са зависношћу од дрога), учесталост рецидива и карактеристичне параметре пацијента, годишњи циклус лечења може бити до 10 ињекција.

Појава патолошке жудње за алкохолом током ремисије главни је критеријум за хитну поновљену ињекцију Тетлонг-250-како би се одржала дуготрајна терапијска ремисија.

• Апликација за децу

Забрањена је употреба лека у педијатрији.

Користите Тетлонг-250 током трудноће

Забрањено је преписивати Тетлонг-250 током трудноће. Пре почетка терапије потребно је потпуно искључити могућност трудноће код пацијенткиње, а током курса користити поуздане контрацептиве.

За време лечења морате престати дојити.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са дисулфирамом;
• тешки стадијуми болести који утичу на ЦВС: атеросклероза у пределу церебралних судова, са израженом тежином кардиосклерозе, анеуризма аорте, стање пре или после инфаркта, повишен крвни притисак (2-3 степена), коронарна инсуфицијенција, декомпензовани ЦВС патологије и тешке болести које погађају церебралне судове;
• тешке фазе отказивања јетре;
• ендокрине болести, укључујући хипертиреозу и дијабетес (тешки или умерени облик);
• епилептиформни синдроми и епилепсија (искључујући епилепсију повезану са алкохолом);
• патологије неуропсихичке природе у хроничном степену (међу њима психозе манично-депресивног типа и шизофренија);
• чиреви у гастроинтестиналном тракту у фази погоршања или са појавом крварења;
• болести које утичу на хематопоетски систем;
• неуритис који утиче на оптички или слушни нерв, као и полинеуритис;
• глауком;
• комбинација са изониазидом, фенитоином или метронидазолом;
• туберкулоза (такође први пут дијагностикована; праћена инфилтрацијом и хемоптизом);
• са тешком или умереном астмом;
• малигне неоплазме;
• леукопенија или анемија;
• плућни емфизем и тешка респираторна инсуфицијенција;
• облитерацијски ендартеритис;
• инфекције мозга заразне природе и преостали симптоми након можданог удара или инфекције;
• особе старије од 60 година;
• унос хране или пића, као и лекова или козметичких супстанци које садрже алкохол (у року од 24 сата од тренутка примене дисулфирама);
• историја психозе;
• трауматска патологија.

Последице Тетлонг-250

Међу споредним знацима:

• поремећаји у раду НС: често постоје моно- или полинеуропатије, неуритис у видном нерву, полинеуритис који погађа ноге, поспаност, дезоријентација, оштећење памћења, главобоље и поремећаји неуропсихичке природе. Понекад се развијају епилептиформни напади;
• пробавни проблеми: укус метала. Понекад постоји губитак апетита, дијареја, повраћање, хепатитис или жутица;
• симптоми алергије: свраб или епидермални осип;
• сексуална дисфункција: долази до појединачног слабљења потенције;
• манифестације повезане са једињењем дисулфирам-етанол: поремећаји срчаног ритма, инфаркт миокарда, колапс, церебрални едем и напади ангине. Осим тога, може доћи до развоја инсуфицијенције коронарне активности са смањењем срчане функције, аритмијским плитким дисањем (или његовим потпуним престанком), као и цијанозом у пределу ноктију или усана;
• други: грлобоља или сув кашаљ, јак умор, страх, оштар лековити мирис из уста и јаки болови у пределу ињекције са развојем зрачења у нози, као и топлина у грлу. Понекад може доћи до повећања температуре до 37-38 ° Ц, затамњења боје урина и анурије рефлексне природе;
• промена очитавања теста: очитавања теста јетре се могу променити.

Прекомерна доза

Код интоксикације постоји потенцирање нуспојава, развој енцефалопатије или екстрапирамидалних знакова; такође се примећује забуна. У тешким поремећајима долази до затајења функције ЦВС -а и коме.

Изводе се симптоматске радње. У случају тешког поремећаја, пацијент је положен хоризонтално, са грејачем у ногама, а такође му је дозвољено да намирише амонијак и интравенозно убризгава витамин Ц и глукозу.

Ако је срчана функција ослабљена, користе се коразол, кордиамин, кофеин или камфор.

У случају пада крвног притиска користе се ефедрин, стрихнин, адреналин, као и метазон и преднизолон. Лобелин или цититон се користе у с / ц методи; такође морате удисати карбоген.

Током епилептиформних напада, ињектира се 25% течни магнезијум сулфат (5 мл), разблажен у 40% глукозе (20-40 мл), као и 2-4 мл седуксена. Такође се врши клистир са хидрохлоридом.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лекова са кумаринским антикоагулансима (укључујући варфарин) доводи до потенцирања антикоагулантне активности и повећава вероватноћу крварења.

Дисулфирам инхибира дејство ензима јетре, због чега употреба заједно са супстанцама чији се метаболички процеси одвијају унутар јетре може довести до кршења њиховог метаболизма.

Комбинација лека и деривата фенотиазина, трицикличких и МАОИ узрокује вероватноћу негативних знакова повезаних са интеракцијама лекова.

Увођење заједно са буспироном у теорији може изазвати развој менталних поремећаја (попут маније).

Употреба заједно са дисулфирамом смањује вредности клиренса имипрамина са десипрамином.

Комбинација Тетлонг-250 и амитриптилина може појачати активност дисулфирама, али се може повећати и токсични ефекат амитриптилина на централни нервни систем.

Примена у комбинацији са хлоридеазпоксидом и диазепамом повећава њихове вредности у плазми, што понекад доводи до вртоглавице. Изложеност диазепаму може ослабити озбиљност дејства дисулфирам алкохола. Постоји могућност појачавања токсичних својстава темазепама.

Примена заједно са изониазидом може изазвати депресију и вртоглавицу; са кофеином - изазива смањење стопе излучивања овог елемента из тела; употреба са метронидазолом доводи до забуне и развоја психозе у активној фази; употреба са омепразолом може изазвати кататонију и поремећај свести.

Када се комбинују лекови са перфеназином, постоји могућност развоја психотичних манифестација.

Истовремена употреба са рифампицином успорава његове метаболичке процесе и излучивање.

Комбинација лека и феназона продужава полуживот овог последњег.

Употреба са фенитоином и другим дериватима бензодиазепина, и уз морфијум, барбитурате и пентидин, појачава нежељене симптоме и терапеутски ефекат ових лекова (због повећања њихових вредности у плазми); појављују се и знаци опијености.

Комбинација са хлорзоксазоном повећава његове вредности у плазми.

Примена хлорпромазина може појачати смањење крвног притиска.

Постоје информације о појави интеракције лекова са супстанцама као што су амфетамини и бупропирон са метилфенидатом.

Услови складиштења

Тетлонг-250 се мора чувати на тамном месту ван домашаја деце. Забрањено је замрзавање течности. Очитавања температуре - максимално 25 ° С.

Рок трајања

Тетлонг-250 се може користити у року од 36 месеци од датума производње фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналози лека су Антакон, Налтрекин, Лидевин са Биотредином, Тетурам и Вивитрол са Медицхроналом и Дисулфирамом, а поред тога Есперал, Колме и Налтрек.