Фазлодек

Фазлодек је ефективно антитуморно средство које поседује антиестрогенску особину, односно има ефекат супротно естрогенском рецептору.

Лек се активно користи за лечење канцера, нарочито малигних неоплазми дојке.

[1], [2], [3]

Индикације Фазлодек

Фазлодекс администрирају и брзо напредују метастатских облика рака дојке, онколошке болести које имају позитиван перцепцију естрогена (естрогена зависна рака , канцер дојке пацијената).

Најчешће се користи у менопаузи, када се патологија развија истовремено или на крају лечења. Антиестрогени лекови антиестрогеним лековима .

Фазлодек није назначен у младости: обично се користи за лечење одраслих и старијих жена.

[4], [5], [6], [7]

Образац за издавање

Лекови Фазлодекс је намењен интрамускуларним ињекцијама.

Произведен је и произведен у специјалном шприцу за једнократну употребу направљен од стакленог материјала са погодним системом употребе. Шприца садржи 5 мл медицинског производа, упакована у провидну, транспарентну, 1-пакетну, стерилну иглу испоручену у заштићеном пакирању. Лек се пушта у картонску кутију.

Активна компонента лека - фулвестрант у количини од 0.25 г више материјала представља 96% етанола - 0,5 г, бензил алкохол - 0.5 г, бензил бензоат - 0,75 г / мл, рицинусово уље, прилагођена 5 мл .

Лијек је бистра, можда благо жућкасто благо вискозна (због рицинусовог уља) течност.

[8], [9], [10]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Фазлодекс се одређује дејством активне компоненте лекова - супстанца која има антагонистичка својства са рецептором естрогена. Сила интеракције са рецепторима има сличан ефекат са естрадиолом. Активна супстанца зауставља трофични ефекат естрогена, без истовремено откривања независне активности, сличне естрогенима.

Принцип ефекта лека је заснован на инхибицији активне активности и регресији естрогених рецептора.

Поред тога, активна компонента Фазлодек-а сигурно смањује тежину прогестеронских рецептора. Током пријема лијека не постоји стимулација ендометријума током постменопаузе.

Утицај лека на ендометријско ткиво са продуженим током третмана није процењен, као и могуће промене у структури ткива.

Није било истраживања ефекта продужене терапије лековима на коштано ткиво.

[11], [12], [13], [14]

Фармакокинетика

Уз интрамускуларну ињекцију, лек се постепено апсорбује. Максимална количина активне компоненте детектује се тек након седмице. Употреба Фазлодека у дози од 0,5 г обезбеђује оптималну равнотежу током прве 4 недеље употребе. Равнотежа омогућава флуктуацију нивоа активне супстанце у плазми у прилично уском распону: очитавање мак и мин може се разликовати приближно 3 пута.

Са интрамускуларном ињекцијом, однос може бити пропорционалан дозираној дози лека (у опсегу од 0,05-0,5 г).

Активна супстанца се дистрибуира у телу прилично брзо, а углавном ван судова. Са протеином из плазме се веже на 99%. Главне компоненте лигамента састоје се од фракција липопротеина ниске густине, средње густине и фракције велике густине.

Метаболичка својства активне супстанце лека састоје се од комбинације великог броја могућих метода биолошке трансформације, идентичне метаболичким шемама ендогених стероидних хормона. Дефинисани метаболити могу бити нешто пасивнији од активне супстанце.

Активна компонента лека се углавном излучује калоријама, око 1% се може излучити преко бубрега. Клиренс супстанце подразумева висок степен екстракције у јетри. Термин полу-елиминације одређује се за 50 дана.

Фармакокинетика Фазлодек се не мења у зависности од старосне категорије пацијента, његове тежине и припадности одређеној трци.

[15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Фазлодек је намењен за интрамускуларну примену. Начин примене: спор (у трајању од 2 минута). Ако вам је потребно уношење 2 дозе, онда се лек прво уводи у један, а затим у други мишић.

Одрасли и старији пацијенти добијају лек у количини од 0,25-0,5 г једном на сваких 30 дана. Можда је почетно уношење Фазлодека 0,5 г двапут месечно, са интервалом од 14-15 дана.

Код деце и адолесцената лек се не користи.

Код болести јетре и уринарног система није неопходно извршити промене у дози лека.

Пажња: Игла која долази са анти-естрогенским лековима не захтева додатну стерилизацију. Додирнути иглу током целог периода примене лијека не би требало да буде.

Шема примене:

• уклонимо прозирни шприц из пакирне ћелије, проверавамо недостатак пукотина и чипса;
• одштампајте спољну заштиту игле;
• прекините прекривач беле пластичне капице каниле шприца и уклоните поклопац заједно са гуменим затварачем;
• методом ротације причврстимо иглу на канилу шприца;
• уклањамо заштиту игле, урадите то пажљиво, покушавајући да не закачите крај игле;
• са благим потискивањем ослобађамо вишак мјехурића из шупљине шприцеве;
• Убризгавамо у спољни горњи квадрант на задњици, полако убризгамо лек (до 2 минута);
• Уклоните иглу и притисните је на специјалну полугу, померите је у изузетно напредан положај како бисте затворили крај иглице. Ако ова манипулација не успе, онда једноставно поставите иглу у контејнер за иглу како бисте спречили евентуалне остатке лека на кожи.

Поступак треба изводити што је превиднији, ињекцију треба изводити рукавицама. Немојте дозволити странцима да изврше поступак: администрацију лекова треба контролисати од стране надлежног лекара.

[23], [24], [25]

Користите Фазлодек током трудноће

Лијек је забрањен за употребу током трудноће и дојења.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Фазлодек су:

• алергијске реакције на активну или било коју додатну супстанцу лека;
• тешки облик функционалног поремећаја јетре;
• период трудноће и дојења;
• деца млађа од 18 година.

Потребно је водити рачуна о томе да ли је лек лијечен болесницима са поремећајима уринарног система.

[19]

Последице Фазлодек

Лекови Фазлодекс се могу манифестовати неким нежељеним ефектима, које дамо у опадајућем редоследу:

• напади мучнине;
• дијареја, емациација, губитак апетита, поремећај повраћања;
• периодични напади "топлоте", случајеви тромбоемболизма;
• кожни осип;
• знаци упалне реакције на месту ињекције;
• циститис, уретритис;
• дршку, излив из вагине;
• повећана активност АЛТ, АСТ, АЛП;
• висок ниво билирубина;
• бол у глави, оток.

Након што је лек прекинут, нежељени ефекти нестају.

[20], [21], [22]

Прекомерна доза

О ситуацијама са превеликим дозирањем лекова Фазлодек није пријављено.

Код експерименталних експеримената на животињама, када су примене велике дозе Фазлодека, примећени су само директни и индиректни знаци инхибиције функционалне способности естрогена.

Третман за предозирање се врши у зависности од откривених симптома.

[26], [27], [28], [29]

Интеракције са другим лековима

На основу резултата експерименталне интеракције Фазлодек-а и Мидазолама, активност цитокрома П450 3А4 није потискивана. Добијене информације омогућавају да закључимо да активна супстанца препарата нема утицаја на цитокром П450 1А2, 2Д6, 2Ц9 и 2Ц19. Утицај на остале цитокроме није пратио.

Током експерименталног искуства комбинованог дејства Фазлодека са таквим лековима као што су Рифампицин и Кетоконазол, нису примећене никакве промене у клиренсу активне супстанце Фазлодек. Стога се може закључити да употреба Фазлодека истовремено са лековима који индукују или инхибирају цитокром П450 3А4 не захтева ревизију дозе лека.

[30], [31], [32]

Услови складиштења

Фазлодек се може чувати само на местима која су потпуно недоступна деци. Оптимални индикатори температуре за очување лека од +2 до + 8 ° Ц. Лек не треба замрзавати и загријати.

[33], [34]

Рок трајања

Рок употребе лекова под правилним условима складиштења је до 4 године. Немојте користити овај лек ако је рок употребе истекао или је оштећен пиратски пакет или стаклен шприц.

[35]