Грандакин

Грандаксин, такође познат као Тофисопам, је лек који припада групи бензодиазепина, који се користи у медицини као анксиолитик и релаксант мишића. Користи се за смањење анксиозности и напетости мишића, као и за побољшање сна.

Главни ефекат Грандаксина је његова способност да смањи анксиозност утицајем на хемијске трансмисије у мозгу, што доводи до смањења ексцитабилности нервног система. Такође има ефекат опуштања мишића, помаже у опуштању мишића и смањењу мишићне напетости.

Грандакин се често прописује у случајевима анксиозних поремећаја, напада панике праћених тешком анксиозношћу, као и код синдрома миофасцијалног бола и других стања праћених напетошћу мишића и болом.

Доступан је у облику таблета за оралну употребу и обично се узима неколико пута дневно, у зависности од индивидуалних потреба и препорука лекара.

Индикације Грандакина

1. Анксиозни поремећаји: Грандаксин се често прописује за смањење симптома анксиозности код пацијената са различитим анксиозним поремећајима, укључујући генерализовани анксиозни поремећај, панични поремећај и социјално фобични поремећај.
2. Напетост мишића: Лек се користи за ублажавање мишићне напетости и грчева. Ово је посебно корисно за пацијенте са синдромом миофасцијалног бола или другим стањима која карактерише напетост мишића.
3. Несаница: Грандакин може помоћи у побољшању квалитета сна код пацијената са анксиозним поремећајима или другим проблемима менталног здравља који могу отежати заспати.
4. Придружени симптоми код неуролошких болести: Грандакин се понекад користи за смањење анксиозности и напетости мишића код пацијената са неуролошким обољењима као што су Паркинсонова болест или мигрене.

Образац за издавање

Грандакин је обично доступан у облику таблета за оралну примену. Таблете могу имати различите дозе у зависности од медицинске праксе и упутстава произвођача.

Фармакодинамика

1. Анксиолитички ефекат:

   • Грандаксин има ефекат на анксиолитичке рецепторе у централном нервном систему, као што су рецептори бензодиазепина типа А (ГАБА-А).
   • Ово доводи до повећаног инхибиторног ефекта неуротрансмитера гама-аминобутерне киселине (ГАБА) на мозак, што помаже у смањењу анксиозности.

2. Миорелаксантни ефекат:

   • Грандакин такође има ефекат опуштања мишића, који се манифестује смањењем мишићне напетости.
   • Овај ефекат може бити користан у лечењу стања која укључују напетост мишића или грчеве.

3. Антиконвулзивни ефекат:

   • За разлику од неких других бензодиазепина, Грандакин има изражен антиконвулзивни ефекат.
   • Може бити од користи у лечењу различитих облика нападаја и епилепсије.

4. Релативно низак ниво седације:

   • У поређењу са неким другим бензодиазепинима, Грандакин обично има нижи ниво седације, што омогућава пацијентима да остану луцидни када га користе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Тофисопам се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира у телесним ткивима, укључујући централни нервни систем, где испољава своје фармаколошке ефекте.
3. Метаболизам: Тофисопам се метаболише у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболит, 7-хидрокси-тофисопам, има фармаколошку активност. Метаболизам се одвија кроз процесе хидроксилације и деметилације.
4. Излучивање: Метаболити и део непромењеног тофисопама се излучују из организма, углавном преко бубрега, како у облику коњугата, тако и у непромењеном облику. Полувреме тофисопама је око 5-8 сати.
5. Фактори који утичу на фармакокинетику: Различити фактори, као што су старост, пол, функционално стање јетре и бубрега, могу утицати на фармакокинетику тофизопама и његових метаболита.
6. Интеракције: Грандаксин може да ступи у интеракцију са другим лековима, посебно са другим агенсима централног деловања и алкохолом. Треба избегавати истовремену примену Грандакина са алкохолом и другим депресорима централног нервног система, јер то може довести до појачаног седативног дејства.

Дозирање и администрација

1. Дозирање:

   • Уобичајена почетна доза Грандакина за одрасле је 50-100 мг дневно, подељено у 2-3 дозе.
   • Максимална дневна доза је обично 300 мг.
   • Дозирање за децу и адолесценте може бити мање и одређује га лекар у складу са њиховом тежином и узрастом.

2. Начин примене:

   • Грандакин таблете треба узимати орално, тј. Кроз уста, са малом количином воде.
   • Боље је узимати таблете са храном да бисте смањили могуће нежељене ефекте на стомак.

3. Трајање лечења:

   • Трајање узимања Грандакина одређује лекар и зависи од природе и тежине симптома, као и од одговора пацијента на лечење.
   • Прекид употребе треба да се спроводи постепено под надзором лекара како би се избегла могућа појава апстиненцијалног синдрома.

Користите Грандакина током трудноће

Употреба Грандакина (Тофизопама) током трудноће може потенцијално да носи ризике за развој фетуса, посебно у првом тромесечју, када се формирају главни органи и системи. Постоје ограничени подаци о безбедности употребе овог лека током трудноће. Међутим, студија спроведена у Мађарској није открила значајне ризике од урођених аномалија када се користи Тофизопам током трудноће. Студија није пронашла статистички значајне разлике у инциденци урођених мана између група које су примале и не примале бензодиазепине током критичног периода за развој већих конгениталних аномалија (Ерос ет ал., 2002).

Међутим, због недовољних података и потенцијалних ризика, употреба Грандакина током трудноће треба да се одвија само под строгим индикацијама и под строгим медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на тофисопам или на било који састојак лека не би требало да користе Грандакин.
2. Миастенија гравис: Грандаксин може повећати слабост мишића код пацијената са мијастенијом гравис, тако да његова употреба у овом случају може бити контраиндикована.
3. Оштећење јетре: Пацијенти са тешким оштећењем функције јетре треба да користе Грандакин са опрезом и под медицинским надзором, пошто се метаболише у јетри.
4. Трудноћа и дојење: Подаци о безбедности Грандакина током трудноће и дојења су ограничени, тако да његову употребу у овом периоду треба спроводити само по препоруци лекара.
5. Деца: Безбедност и ефикасност Грандакина код деце нису довољно проучавани, тако да његова употреба код деце може захтевати консултације са лекаром.
6. Акутни глауком угљене коморе: Употреба Грандакина може бити контраиндикована код пацијената са акутним глаукомом угљене коморе због могућег повећања интраокуларног притиска.
7. Унос алкохола: Употреба Грандакина у комбинацији са алкохолом или другим лековима централног деловања, као што су седативи, може повећати депресију централног нервног система и ризик од нежељених ефеката.

Последице Грандакина

• Најчешће пријављени нежељени ефекти су умерени до благи симптоми као што су мучнина и главобоља. Ови симптоми се обично јављају при високим дозама и нестају сами од себе након смањења дозе (Сзего ет ал., 1993).
• Грандаксин има ниску токсичност и изазива благе нежељене ефекте, што га чини пожељнијим за дуготрајну употребу у поређењу са другим средствима за смирење (Сзего ет ал., 1993).
• У неким случајевима могуће су алергијске реакције које захтевају прекид употребе лека и тражење медицинске помоћи.

Такође је важно напоменути да Грандакин не изазива физичку или менталну зависност, што га чини безбедном опцијом за дуготрајно лечење анксиозних поремећаја.

Прекомерна доза

1. Централна супресија: Пошто Грандакин делује као централни депресант, предозирање може довести до значајне депресије централног нервног система, која се може манифестовати као дубока седација, поспаност, синкопа или кома.
2. Депресија дисања: Једна од најопаснијих последица предозирања Грандакином је респираторна депресија, у којој дисање постаје плитко, споро или потпуно одсутно. То може довести до хипоксије и озбиљних компликација.
3. Хипотензија: Предозирање може да изазове смањење крвног притиска, што може довести до вртоглавице, губитка свести, па чак и колапса.
4. Слабост мишића и атаксија: Предозирање може довести до појачаног дејства лека на релаксацију мишића, што се манифестује слабошћу мишића, атаксијом (поремећеном координацијом покрета) и губитком контроле над телом.
5. Кома: У тешким случајевима предозирања може се развити кома, стање губитка свести из којег се особа можда неће пробудити без медицинске помоћи.

Интеракције са другим лековима

1. Алкохол и друге дроге централног деловања:

   • Интеракција са алкохолом и другим лековима који депресирају централни нервни систем, као што су хипнотици, седативи или антидепресиви, може довести до појачане седације и повећаног ризика од нежељених нежељених ефеката као што су поспаност и инхибиција.

2. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем:

   • Грандаксин може да појача кардиоваскуларне депресивне ефекте других лекова, као што су антихипертензиви или лекови за лечење аритмија.

3. Лекови који се метаболишу преко система цитокрома П450:

   • Грандаксин може утицати на активност ензима система цитокрома П450, што може променити метаболизам других лекова и довести до промене њихове концентрације у крви. На пример, ово може бити важно када се Грандакин користи истовремено са антидепресивима, антиаритмичким лековима или антиепилептичким лековима.

4. Лекови који утичу на пХ вредност гастроинтестиналног тракта:

   • Лекови који мењају киселост желудачног садржаја, као што су антациди, могу утицати на брзину и потпуност апсорпције Грандакина из гастроинтестиналног тракта.

5. Лекови који утичу на функцију јетре и бубрега:

   • Пошто се Грандаксин метаболише у јетри, лекови који утичу на функцију овог органа могу да промене његов метаболички пут и излучивање из тела.