Хептрал

Хептрал је хепатопротективни лек који такође има антидепресивни ефекат.

Показује холекенетско и холеретичко деловање, а осим тога има регенерирајући, антифибринолитички, детоксикацијски, неуропротективни и антиоксидативни ефекат. Лек не само да допуњава недостатак адеметионина у телу, већ додатно стимулише производњу овог елемента у различитим органима (ово се првенствено односи на кичмену мождину са мозгом, као и на јетру). 

Индикације Хептрал

Користи се за следеће поремећаје:

• интрахепатична холестаза;
• патологије јетре, укључујући холангитис и хронични улцерозни холециститис;
• пред-циротична и циротична стања;
• интоксикација јетре, која има алкохолну, вирусну или лековиту (антивирусну или антитуберкулозну супстанцу, антибиотике, лекове за контрацепцију и хемотерапију) природу;
• хронични хепатитис или масна дистрофија јетре;
• стање депресије;
• симптоми устезања (такође алкохолног порекла).

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце остварује се у таблетама - 10 или 20 комада унутар паковања.

Осим тога, производи се у облику ињекционог лиофилизата - унутар бочица од 5 мл. Кутија садржи 5 ових боца и растварач.

Фармакодинамика

Адеметионин је компонента која се налази у готово свим физиолошким течностима заједно са ткивима тела. Хемијска структура лека чини га донатором подкатегорије метила у процесима трансметилације. Супстанца је основа многих биохемијских тиолних лигамената (таурин са цистеином, коензим А итд.) Током развоја транссулфонације, а поред тога је и прекурсор полиамина (спермидин и путресцин са спермином, који су укључени у структуру рибосома ). Такође стимулише поправку ћелија.

Трансметилација коју врши адеметионин у односу на различите компоненте у телу (неуротрансмитере, хормоне, фосфолипиде и протеине) је веома важан метаболички процес. [1]

Дуготрајна употреба лекова изазива повећање нивоа глутамина у јетри, као и таурин у плазми са цистеином; поред тога, смањује се количина метионина у серуму, из чега се може закључити у вези стабилизације интрахепатичних метаболичких процеса и побољшања функције јетре. [2]

Лек има холеретски ефекат стимулацијом везивања фосфатидилхолина унутар мембрана хепатоцита, као и поларизацијом и повећањем њихове еластичности. Као резултат тога, транспортна активност жучних киселина је побољшана, што омогућава њихово излучивање у билијарни систем. Осим тога, лекови помажу у ослобађању жучних киселина од токсичности - у процесу њихове сулфације. Ово побољшава њихову бубрежну елиминацију и олакшава њихов пролаз кроз зидове хепатоцита и излучивање жучи.

Употреба Хептрала доводи до развоја позитивне динамике у вредностима директног билирубина, а поред активности аминотрансфераза и алкалне фосфатазе. Хепатопротективна и холеретичка својства лекова настављају да постоје 3 месеца од датума повлачења лека.

Ниво адеметионина код детета или адолесцента је много већи него код старијих особа, јер се његове вредности смањују са годинама. Истовремено, вредности адеметионина су ниже код особа са депресијом. Са високим нивоом супстанце унутар можданих ткива, стимулишу се процеси метаболизма катехоламина (норепинефрин са адреналином), хистамина и индоламина (мелатонин са серотонином).

Употреба лекова стабилизује метилацију фосфолипида унутар зидова ћелија неурона, нормализујући кретање неуронских импулса и повећавајући период активности нервних ћелија.

Експерименти су утврдили ефикасност Хептрала у лечењу депресије. Његов антидепресивни ефекат се развија великом брзином, достижући врхунац до 5. До 7. Дана употребе дрога. Током употребе лекова, адеметионин превазилази фазе трансформације сличне ендогеној компоненти.

Фармакокинетика

Усисавање.

Када се користе лекови, фармакокинетика адеметионина има биекспоненцијални карактер са ступњем изражене и високом стопом дистрибуције ткива, као и са завршном фазом елиминације са полуживотом од приближно 90 минута.

Апсорпција лека након примене је скоро потпуна (96%), а вредности Цмак се бележе након 45 минута. Када се узима орално, таблета адеметионина, њене Цмак вредности су везане за величину порције и једнаке су 0,5-1 мг / л; да би се постигао овај показатељ увођењем једнократног дела у распону од 0,4-1 г, потребно је 3-5 сати. Интраплазматски ниво се смањује на почетне нивое током периода од 24 сата.

Оралне вредности биорасположивости повећавају се када се лекови користе између оброка. Након оралне примене, таблете се апсорбују унутар гастроинтестиналног тракта и значајно повећавају вредности адеметионина у плазми.

Тестирање на животињама применом изотопских процеса потврдило је да орална примена адеметионина стимулише стварање метилираних интрахепатичних лигамената. Осим тога, доказано је да се супстанца асимилује кроз типичне метаболичке путеве који су карактеристични за ендогене лигаменте (транссулфонација са трансметилацијом, декарбоксилација итд.).

Процес дистрибуције.

Показатељи запремине дистрибуције су једнаки 0,41, као и 0,44 л / кг са порцијама од 0,1 и 0,5 г. Синтеза протеина је прилично слаба - једнака ≤5%.

Процеси размене.

Процеси којима се адеметионин производи, регенерише и апсорбује називају се адеметионин циклус. Током прве фазе овог циклуса, метилаза зависна од адеметионина користи адеметионин као супстрат за производњу С-аденозил-хомоцистеина, а овај елемент се даље хидролизује да формира аденозин са хомоцистеином (уз учешће С-аденозил-хомоцистеина Хидролаза).

У овом случају, хомоцистеин се поново претвара у метионин - преносом подкатегорије метила из 5 -метилтетрахидрофолата. На крају, метионин се претвара у адеметионин, чиме се завршава циклус.

Излучивање.

Током радиоизотопских испитивања уз учешће добровољаца - гутање радиоактивно обележеног (као што је метил 14Ц) адеметионина показало је излучивање радиоактивног елемента у урину, што износи 15,5 ± 1,5% после 48 сати; са фецесом за 72 сата излучено је 23,5 ± 3,5%. У исто време, приближно 60% лекова је остало инкорпорирано у стабилне базене.

Дозирање и администрација

Лек се користи орално (у таблетама) или се ињектира интравенозно / интрамускуларно (лиофилизат растворен у испорученом растварачу Л-лизина пре поступка убризгавања). Интравенски поступак се изводи врло малом брзином.

Током интензивне терапије, Хептрал се примењује кроз ињекције (дневни део једнак је 1-2 бочице (0,4-0,8 г) током првих 14-21 дана лечења).

Уз одржавање, лек се узима орално у дневној дози од 800-1600 мг (што одговара 2-4 таблете).

Лек се мора узимати између оброка. Препоручује се то учинити током прве половине дана, јер се увођењем лекова може приметити благо нервно узбуђење. Таблете се гутају без жвакања и испиру обичном водом.

Трајање пратећег циклуса лечења бира лекар (у просеку је 0,5-2 месеца).

• Апликација за децу

Нема података о ефикасности лека и безбедности његове употребе у педијатрији.

Користите Хептрал током трудноће

Не можете прописати лекове у првом и другом тромесечју; у 3. Тромесечју, његова употреба је могућа, али само у ситуацијама у којима је вероватна корист већа од могућег ризика од компликација.

Ако је употреба Хептрала потребна за хепатитис Б, прво се мора решити питање отказивања дојења.

Контраиндикације

Контраиндиковано је преписивати људима са личном нетолеранцијом на елементе лека.

Последице Хептрал

Главни споредни знаци:

• поремећаји повезани са радом гастроинтестиналног тракта: диспепсија, мучнина, жгаравица или гастралгија;
• проблеми са радом централног нервног система: ритам спавања се може променити (да бисте га исправили, можете узимати седативе ноћу);
• симптоми алергије.

Интеракције са другим лековима

Постоје подаци о појави интоксикације серотонином код људи који су користили адеметионин заједно са кломипрамином. Стога, иако је вероватноћа интеракције само теоретска, потребно је бити веома опрезан при употреби лека у комбинацији са ССРИ, биљним елементима, који садрже триптофан, као и трицикличким (укључујући кломипрамин).

Услови складиштења

Хептрал се мора чувати на месту заштићеном од продора влаге, на температурама унутар ознаке од 25 ° Ц.

Рок трајања

Хептрал се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње елемента лека.

Аналоги

Аналоги лекова су Хептор и Адеметионин.

Коментара

Многи пацијенти називају Хептрал једним од најефикаснијих, па чак и јединим хепатопротективним лековима који заиста помажу. Многи прегледи указују на то да лек веома добро помаже у лечењу јетре. Иако постоје мишљења и оних за које се лек уопште није уклапао. Од недостатака, примећује се само веома висока цена лекова.