Херпевал

Герпевал је антивирусни лек. Његов активни састојак је валацикловир (супстанца је Л-валински естар ацикловира, који је аналог нуклеозида пурина (гванина)).

Унутар јетре, активна компонента лека, уз учешће елемента валацикловир хидролазе, трансформише се у две супстанце – валин и ацикловир. Терапеутска селективност ацикловира се углавном може објаснити чињеницом да га активира специфични ензим вируса. [ 1 ]

Индикације Херпевал

Користи се у лечењу следећих болести:

• херпес зостер;
• лезије слузокоже и епидермиса повезане са вирусом херпес симплекса (ово такође укључује генитални облик херпеса примарног и рекурентног типа);
• грозница усана.

Користи се за превентивну терапију рекурентних инфекција епидермиса и слузокоже изазваних обичним херпесом (такође и његовим гениталним обликом). Може се прописати како би се смањила вероватноћа преношења гениталног херпеса на здравог партнера током сексуалног контакта.

Прописано за спречавање ЦМВ инфекције и развоја патологија након трансплантације органа.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији - 1, 2 или 4 таква паковања.

Фармакодинамика

Ацикловир специфично успорава вирусно дејство херпеса in vitro (у вези са уобичајеним херпес типовима 1 и 2, CMV, херпес зостер, EBV и херпес вирусом типа 5). Његов активни облик је ацикловир 3-фосфат, који се формира током процеса фосфорилације уз помоћ ћелијских киназа (тимидин киназе вируса). Овај елемент конкурентно успорава ДНК полимеразу вируса и интегрише се у његову ДНК.

Резистенција је повезана са недостатком вирусне тимидин киназе, што омогућава вирусу да се прекомерно шири у телу. Понекад је смањена осетљивост на ацикловир повезана са појавом вирусних сојева код којих је интегритет ДНК полимеразе или вирусне ТК структуре нарушен. [ 2 ]

Код особа са здравим имунитетом, вирус са ослабљеном осетљивошћу на ацикловир се примећује спорадично и понекад се развија само код особа са тешким имунолошким поремећајима. [ 3 ]

Фармакокинетика

Валацикловир се добро апсорбује, скоро потпуно се великом брзином трансформише у валин помоћу ацикловира. Индекс биорасположивости ацикловира у случају узимања 1 г валацикловира је 54% (без уноса хране). Cmax вредности ацикловира су 10-37 μmol при примени једне порције од 0,25-2 г (након 1-2 сата од тренутка узимања лека). Ниво валацикловира у плазми је 4% од вредности ацикловира и бележи се након 30-100 минута (у просеку); након 3 сата се смањује испод границе детекције.

Синтеза протеина валацикловира је изузетно ниска - 15%.

Полуживот ацикловира је приближно 3 сата; код особа са терминалном бубрежном инсуфицијенцијом, приближно је 14 сати. Валацикловир се излучује урином, првенствено као ацикловир (преко 80% дозе) и његова метаболичка јединица 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Дозирање и администрација

За херпес зостер: узимајте 2 таблете (1 г) лека, 3 пута дневно, током прве недеље.

Терапија за инфекције повезане са вирусом херпес симплекса.

За особе са здравим имунитетом – 1 таблета (0,5 г), 2 пута дневно.

У случају рецидива, терапија траје 3-5 дана. У случају примарног лечења, које може бити компликованије, курс је 10 дана. Терапију за рецидиве вируса херпес симплекса треба започети што је раније могуће - оптимално време за узимање лека је током продромалне фазе или одмах након појаве првих знакова. Лек може спречити појаву лезија током рецидива ако се терапија започне одмах након развоја првих манифестација болести.

Алтернативно, за лечење лабијалне грознице, доза је 4 таблете (2 г), 2 пута дневно. Другу порцију треба узети приближно 12 сати касније (најмање 6 сати касније) од времена узимања прве дозе. У назначеним дозама, трајање терапије треба да буде највише 1 дан, јер је утврђено да дужа употреба не повећава ефикасност лека. Лечење треба започети одмах након појаве раних знакова лабијалне грознице (свраб, пецкање или пецкање усана).

Супресија рецидива инфекција повезаних са вирусом херпес симплекса:

• особама са здравим имунитетом се прописује 1 таблета лека (0,5 г), 1 пут дневно;
• У случају имунодефицијенције, потребно је узимати 1 таблету (0,5 г) 2 пута дневно.

Смањење вероватноће преноса гениталног херпеса.

За здрав имунитет код особа са девет или мање погоршања болести годишње, Герпевал се прописује у дози од 0,5 г једном дневно.

Спречавање развоја ЦМВ и патологија након трансплантације органа.

Лек се користи у дози од 4 таблете (2 г), 4 пута дневно, што је пре могуће након трансплантације. У случају отказивања бубрега, дозе се смањују. Терапија обично траје 3 месеца, али се може продужити код особа са повећаним ризиком.

• Пријава за децу

Прописује се деци узраста од 12 година и више како би се спречио развој ЦМВ или патологија након трансплантације.

Користите Херпевал током трудноће

Употреба Герпевала током трудноће је дозвољена само у случајевима када је могућа корист од њега вероватнија од ризика од компликација за фетус.

Током дојења, лек се прописује са опрезом, само ако је апсолутно неопходно. Истовремено, валацикловир се може користити у терапији за новорођенчад.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случајевима тешке нетолеранције на ацикловир и друге компоненте лека.

Последице Херпевал

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји у нервном систему и психици: вртоглавица, халуцинације, главобоља, агитација, конфузија, смањене интелектуалне способности и атаксија, као и конвулзије, тремор, дизартрија, енцефалопатија, психотични симптоми и коматозно стање;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: дијареја, мучнина, нелагодност у стомаку и повраћање;
• поремећаји повезани са хепатобилијарним системом: привремено повећање тестова функције јетре (понекад се описује као хепатитис);
• знаци у лимфном и крвном систему: тромбоцитопенија или леукопенија (ова последња се углавном примећује код људи са имунодефицијенцијом);
• оштећење имуног система: повремено се јавља анафилакса;
• поремећаји респираторног система и органа грудне кости: диспнеја;
• симптоми који утичу на поткожни слој и епидерму: осип, који укључује знаке фотосензитивности, Квинкеов едем, уртикарију и свраб;
• поремећаји бубрежног и уринарног система: акутна бубрежна инсуфицијенција, бубрежна дисфункција, лумбални бол и хематурија (често повезани са другим бубрежним дисфункцијама). Бол у бубрезима може бити повезан са бубрежном инсуфицијенцијом;
• Остало: постоје извештаји о бубрежној инсуфицијенцији, хемолитичкој анемији микроангиопатског типа и тромбоцитопенији (понекад у комбинацији) код особа са тешком имунодефицијенцијом, посебно код особа са ХИВ-ом у касној фази, које су дуго користиле валацикловир у великим дозама (8 г дневно). Слични симптоми су примећени и код особа са сличним патологијама које нису користиле валацикловир.

Прекомерна доза

Знаци тровања: повраћање, акутна бубрежна инсуфицијенција, мучнина, неуролошке манифестације укључујући халуцинације, конфузију, губитак свести, агитацију и кому.

Спроводе се симптоматске мере и хемодијализа.

Интеракције са другим лековима

Валацикловир се излучује урином активном тубуларном секрецијом, а други лекови који се такмиче за овај пут излучивања могу повећати нивое у плазми једног или оба лека и њихових метаболита.

Примена у комбинацији са микофенолат мофетилом (имуносупресив који се користи код трансплантације органа) повећава нивое ацикловира и неактивне метаболичке компоненте микофенолат мофетила у плазми.

Потребно је пажљиво комбиновати велике дозе Герпевала (4+ г) са другим лековима који мењају функцију бубрега (на пример, такролимус или циклоспорин).

Услови складиштења

Герпевал треба чувати ван домашаја мале деце. Очитавања температуре нису већа од 30°C.

Рок трајања

Херпевал се може користити у периоду од 24 месеца од датума производње терапеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Ваирова, Вацирекс, Валцикон са Валавиром, Валмик и Валмакс са Валацитеком. Поред тога, на листи се налазе Валогард, Валтровир са Херпацивиром, Валцик и Вирдел.