Хлорпромазин

Хлорпромазин има антиеметичка и седативна својства. Је антипсихотик.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Хлорпромазина

Примјењује се у сљедећим случајевима:

• стање параноје (акутне или хроничне фазе);
• стање халуцинацијске природе;
• схизофренију, на коме се примећује узбуђење психомоторног карактера;
• маничан облик узбуђења;
• Напади епилепсије, праћени психотичким поремећајима;
• Депресија узнемирене природе;
• статус епилептицус;
• психоза због превелике количине алкохола;
• повећан тонус мишића;
• присуство синдрома бола;
• константна несаница;
• дерматозе сврабог карактера (као што су екцем или неуродерматитис);
• повећана изложеност анестезији.

Као лек који помаже у уклањању повраћања, користи се за падалексију, токсикозу код трудница, а поред тога, током радиотерапије.

[5], [6]

Образац за издавање

Ослобађање се јавља у облику раствора за ињекције, а осим тога, у дражеје и таблете.

[7], [8]

Фармакодинамика

Хлорпромазин је антипсихотик из категорије фенотиазина, представља 1 генерацију неуролептика. Неуролептички ефекат се развија блокирањем проводника допамина унутар појединачних церебралних структура. Захваљујући њиховој блокади, производња пролактина хипофизе се повећава. Блокови дрога и α-адренорецептори, што резултира у седативном ефекту.

Централни антиеметички ефекат произлази из блокаде Д2-проводника унутар одређеног подручја церебелара, а периферни ефекат се јавља због блокаде вагусног нерва. Антиеметичка активност лекова повезана је са антихистаминским, седативним и антихолинергичким својствима.

Антипсихотична активност лекова манифестује се у облику елиминације халуцинација и заблуде, смањујући напетост, анксиозност, анксиозност и страх, а поред тога што зауставља психомоторну агитацију. Има веома брз седативни ефекат, у вези са којим се користи у лечењу акутних облика психозе. Забрањено је подношење захтјева за депресију.

Такође има хипотермичне, анти-шокантне, анти-тикве и анти-аритмичке ефекте, а поред тога има и умерени екстрапирамидални ефекат.

[9], [10], [11], [12], [13],

Фармакокинетика

Лек за оралну употребу апсорбује брзо, али не у потпуности. Максималне вредности досежу након 3-4 сата.

Постоји и ефекат првог преноса јетре, што значи да када се ординише орално, ниво супстанце у крви ће бити нижи него када се лек примењује парентерално.

Метаболички процеси се јављају у јетри, формирајући производе пропадања (у активном и неактивном облику). Синтетичка протеина унутар плазме је 95-98%. Тај лек пролази кроз БББ, а његови индикатори унутар мозга увек су већи него унутар крви. Не постоји директна веза између вредности активног елемента и његових метаболичких производа унутар плазме, као и ефекта лека.

Полу-живот је 30+ сати. Производи метаболизма се излучују жучом и урином.

[14], [15], [16], [17]

Дозирање и администрација

Избор дозног облика за терапију (парентералну или оралну употребу) одређује клиничка слика.

Одрасли за ињекције и интравенске примјене захтевају дози од 25-50 мг (или 1-2 мл). Ако је потребно, дозвољено је поновити поступак у интервалима од 3-12 сати. Када се лек примењује интрамускуларно, неопходно је разблажити супстанцу у 0,9% раствору натријум хлорида (2 мл). У овом случају, за интравенозне ињекције, лек се разблажи у 20 мл лека. За једну процедуру одрасла особа може унети највише 150 мг (интрамускуларно) и 100 мг (интравенозно).

Ако пацијент има анксиозно стање пре операције, 0,5-1 мл лијека се примењује интрамускуларно (2 сата пре поступка).

Код деце, величине појединачних доза за интравенозно или интрамускуларно убризгавање су 250-500 μг / кг.

Када се ординише орално, почетна доза одрасле особе износи 25-100 мг / дан. Узима се одједном или се дели на 4 пријема. Ако је потребно, дозвољено је повећање дозирања на 0,7-1 г / дан. У појединачним случајевима дозвољено је повећање дела на 1,2-1,5 г / дан. За 1 пријем одрасла особа може користити не више од 0,3 г лекова, а за цео дан - максимум 1,5 г.

Такође треба запамтити да са продуженим терапијским токовом стално контролишете индикаторе ПТВ и контролишете састав крви.

[27], [28], [29], [30]

Користите Хлорпромазина током трудноће

Немојте користити хлорпромазин током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на лек;
• отказивање бубрега / јетре у тешкој мери;
• стање кома;
• церебрална траума (у фази погоршања);
• капи;
• означено сузбијање процеса хематопоезе;
• гипотиреоз;
• срчана инсуфицијенција у декомпензираном облику (на основу поремећаја срца);
• тромбоемболијски синдром;
• бронхиектазија у тешкој мери;
• глауком затвореног угла;
• уролитијаза и холелитиаза;
• улцеративне лезије у гастроинтестиналном тракту на стадијуму погоршања;
• период дојења;
• дојенчади до 1 године.

[18], [19], [20]

Последице Хлорпромазина

Употреба лекова може изазвати следеће нежељене ефекте:

• екстрапирамидални поремећаји, анксиозност и немир, проблеми са терморегулацијом, узнемирујућа парализа. Повремено постоје грчеви;
• развој тахикардије, као и смањење вредности крвног притиска (са интравенским ињекцијама лијекова);
• манифестације диспепсије (са оралном применом);
• развој агранулоцитозе или леукопеније;
• задржавање мокраће;
• гинекомастија или импотенција, а поред тога поремећаји менструације и повећање телесне масе;
• развој еритема или дерматитиса, појаву свраба, осипа и пигментације коже.

Због продужене употребе лекова може доћи до депозиције супстанце у сочиву и рожњачи, што узрокује убрзавање процеса старења. Након убризгавања лекова се формирају интрамускуларно понекад инфилтрати, а након интравенских ињекција, појављује се флебитис.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Прекомерна доза

У случају тровања са Хлорпромазином, присутан је упоран пад индекса притиска, развој токсичног облика хепатитиса, неуролептичног синдрома и хипотермија.

Да би се елиминисао поремећај, прописане су симптоматске процедуре.

[31], [32], [33], [34], [35]

Интеракције са другим лековима

Забрањено је мешање раствора са другим лековима унутар једног шприцета.

Хлорпромазин орал интаке заједно са лековима који пригушују функцију ЦНС (опиоиде, етанол, антиконвулзива, барбитурате и друге хипнотици), у стању да потенцира своје инхибиторни ефекат и довести до инхибиције респираторног активности.

Лек смањује ефикасност амфетамина, гванетидина, а поред тога ефедрина и клонидина.

Забрањена дуготрајна употреба у комбинацији са аналгетиком.

Лек инхибира ефекат леводопе и може потенцирати екстрапирамидалне манифестације.

Када се користи заједно са инхибиторима холинестеразе, развија се слабост мишића. Комбинација са амитриптилином може изазвати дискинезу у гастроинтестиналном тракту.

Комбинација са диазоксидом индукује тешку хипергликемију и зопиклоном, потенциацију седације.

Употреба у комбинацији са антацидима поремећа апсорпцију лекова из гастроинтестиналног тракта, а поред тога смањује ниво свог активног елемента у крви. Употреба циметидина такође смањује индикације Хлорпромазина унутар крви.

Комбинација лека са морфијумом довела до појаве миоклонуса. Комбинација са литијум карбонатом повећава неуротоксичне особине лекова и доводи до развоја наглашених екстрапирамидалних симптома.

Истовремена употреба са тразодоном смањује вредности крвног притиска, а комбинација са пропранололом повећава учинак оба лека. Комбинација са трифлуоперазином доводи до развоја хиперпирексије у тешком степену, а са фенитоином - мења своје индексе унутар крви.

Комбинација са флуоксетином повећава вероватноћу екстрапирамидалних поремећаја, а употреба с сулфадоксином или хлорокомином повећава ризик од развоја токсичних ефеката хлорпромазина.

[36], [37], [38], [39]

Услови складиштења

Хлорпромазин се мора држати при температурама које не прелазе 25 ° Ц.

[40], [41], [42]

Рок трајања

Хлорпромазин се може користити 2 године од дана пуштања лека.

[43], [44], [45]

Коментари

Хлорпромазин прима довољно поларних прегледа. Има много људи који мисле лекови су ефикасни у пружању седатив, али релативно слаба у смислу антипсихотичким средствима. То није изненађујуће, јер флуфеназином, трифлуоперазином са исте категорије дроге (Фенотиазини) у њиховим утицајем је јачи Неуролептички хлорпромазином 20 пута, али њихови седативи својства знатно слабији него лека.

Због тога препоручује се лек да се користи као средство за пружање хитне помоћи - да заустави акутно узбуђење емоционалне и психомоторне природе.