Хлорпромазин

Хлорпромазин има антиеметичка и седативна својства. То је неуролептик.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Хлорпромазин

Користи се у следећим случајевима:

• стања параноје (акутне или хроничне фазе);
• халуцинаторна стања;
• шизофренија, на позадини које постоји узбуђење психомоторне природе;
• манични облик узбуђења;
• епилептични напади праћени психотичним поремећајима;
• депресија узнемирене природе;
• епилептични статус;
• психоза услед прекомерне конзумације алкохола;
• повећан мишићни тонус;
• присуство синдрома бола;
• стална несаница;
• дерматозе сврабне природе (као што су екцем или неуродерматитис);
• појачавање ефеката анестезије.

Као лек који помаже у заустављању повраћања, користи се за палемију, токсикозу код трудница, а такође и током радиотерапије.

[ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Ослобађа се у облику раствора за ињекције, као и у дражејима и таблетама.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Хлорпромазин је антипсихотик из категорије фенотиазина, представља прву генерацију неуролептика. Неуролептички ефекат се развија блокирањем допаминских проводника унутар појединачних можданих структура. Због њихове блокаде, повећава се производња пролактина од стране хипофизе. Лек такође блокира α-адренергичке рецепторе, што резултира седативним ефектом.

Централни антиеметички ефекат се јавља због блокаде Д2-проводника унутар одређеног церебеларног региона, а периферни ефекат је последица блокаде вагусног цревног нерва. Антиеметичка активност лека повезана је са његовим антихистаминским, седативним и холинолитичким својствима.

Антипсихотична активност лека манифестује се у облику елиминисања халуцинација и заблуда, смањења напетости, осећаја анксиозности, бриге и страха, а поред тога, заустављања психомоторне агитације. Има веома брз седативни ефекат, због чега се користи у лечењу акутних облика психозе. Забрањена је употреба код депресије.

Такође има хипотермично, антишокно, антиштуцајуће и антиаритмичко дејство, као и умерен екстрапирамидални ефекат.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Лек се брзо апсорбује када се узима орално, али не у потпуности. Врхунске вредности се постижу након 3-4 сата.

Такође постоји ефекат првог пролаза, што значи да ће, када се узима орално, ниво лека у крви бити нижи него када се лек примењује парентерално.

Метаболички процеси се одвијају у јетри, формирајући продукте распадања (у активном и неактивном облику). Синтеза протеина унутар плазме је 95-98%. Лек пролази кроз КББ, а његови индикатори унутар мозга су увек виши него унутар крви. Не постоји директна веза између вредности активног елемента и његових метаболичких производа унутар плазме, као ни ефекта лека.

Полуживот је 30+ сати. Метаболички продукти се излучују жучом и урином.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозирање и администрација

Избор дозног облика за терапију (парентерална или орална употреба) одређује се клиничком сликом.

Одраслима је потребна доза од 25-50 мг (или 1-2 мл) за ињекције и интравенозну примену. Ако је потребно, поступак се може поновити у интервалима од 3-12 сати. Приликом интрамускуларне примене лека, потребно је разблажити супстанцу у 0,9% раствору натријум хлорида (2 мл). За интравенске ињекције, лек се разблажује у 20 мл лека. У једном поступку, одраслој особи се може применити највише 150 мг (интрамускуларно) и 100 мг (интравенозно).

Ако пацијент доживи анксиозност пре операције, даје му се 0,5-1 мл лека интрамускуларно (2 сата пре процедуре).

За децу, појединачне дозе за интравенозну или интрамускуларну примену су 250-500 мцг/кг.

Када се узима орално, почетна доза за одрасле је 25-100 мг/дан. Узима се одједном или подељено у 4 дозе. По потреби, доза се може повећати на 0,7-1 г/дан. У изолованим случајевима, доза се може повећати на 1,2-1,5 г/дан. Одрасла особа може узети највише 0,3 г лека по дози, а највише 1,5 г дневно.

Такође је потребно запамтити да је током дуготрајног терапијског курса потребно стално пратити ПТ индикаторе и контролисати састав крви.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Хлорпромазин током трудноће

Хлорпромазин се не сме користити током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на лек;
• тешка бубрежна/јетрена инсуфицијенција;
• стање коме;
• повреде мозга (у акутној фази);
• мождани удари;
• изражена супресија хематопоетских процеса;
• хипотиреоза;
• срчана инсуфицијенција у декомпензованом облику (на позадини срчаних дефеката);
• тромбоемболијски синдром;
• тешка бронхиектазија;
• глауком затвореног угла;
• уролитијаза и холелитијаза;
• улцеративне лезије у гастроинтестиналном тракту у акутној фази;
• период дојења;
• одојчад до 1 године.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Хлорпромазин

Употреба лекова може изазвати појаву следећих нежељених ефеката:

• екстрапирамидални поремећаји, анксиозност и немир, проблеми са терморегулацијом, дрхтавица. Повремено се јављају конвулзије;
• развој тахикардије, као и смањење вредности крвног притиска (уз интравенске ињекције лекова);
• манифестације диспепсије (уз оралну употребу);
• развој агранулоцитозе или леукопеније;
• задржавање урина;
• гинекомастија или импотенција, као и менструалне неправилности и повећање телесне тежине;
• развој еритема или дерматитиса, појава свраба, осипа и пигментације коже.

Због дуже употребе лека може доћи до таложења супстанце у пределу сочива и рожњаче, што убрзава процесе старења првог. Након интрамускуларне примене лека понекад се формирају инфилтрати, а након интравенских ињекција појављује се флебитис.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Прекомерна доза

У случају тровања хлорпромазином, примећује се стално смањење крвног притиска, развој токсичног облика хепатитиса, неуролептичког синдрома, а такође и хипотермија.

Да би се елиминисали поремећаји, прописују се симптоматске процедуре.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Интеракције са другим лековима

Забрањено је мешати раствор са другим лековима у истом шприцу.

Орална примена хлорпромазина заједно са лековима који сузбијају централни нервни систем (опиати, етил алкохол, антиконвулзиви, барбитурати и друге таблете за спавање) може појачати њихов супресивни ефекат и довести до депресије респираторне активности.

Лек смањује ефикасност амфетамина, гванетидина, као и ефедрина и клонидина.

Дуготрајна употреба у комбинацији са аналгетицима је забрањена.

Лек инхибира дејство леводопе и може појачати екстрапирамидалне манифестације.

Када се користи заједно са инхибиторима холинестеразе, јавља се мишићна слабост. Комбинација са амитриптилином може изазвати дискинезију у гастроинтестиналном тракту.

Комбинација са диазоксидом изазива изражену хипергликемију, а са зопиклоном - појачавање седативног ефекта.

Употреба у комбинацији са антацидима нарушава апсорпцију лека из гастроинтестиналног тракта, а поред тога смањује ниво његовог активног елемента у крви. Употреба са циметидином такође смањује ниво хлорпромазина у крви.

Комбинација лека са морфијумом довешће до развоја миоклонуса. Комбинација са литијум карбонатом повећава неуротоксична својства лека и доводи до развоја изражених екстрапирамидалних знакова.

Истовремена употреба са тразодоном смањује вредности крвног притиска, а комбинација са пропранололом повећава вредности оба лека. Комбинација са трифлуоперазином доводи до развоја тешке хиперпирексије, а са фенитоином - мења његове вредности у крви.

Комбинација са флуоксетином повећава вероватноћу екстрапирамидалних поремећаја, а употреба заједно са сулфадоксином или хлорокином повећава ризик од развоја токсичних ефеката хлорпромазина.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Услови складиштења

Хлорпромазин се мора чувати на температури која не прелази 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Рок трајања

Хлорпромазин се може користити 2 године од датума пуштања лека у промет.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рецензије

Хлорпромазин добија прилично поларне критике. Много је људи који сматрају да је лек ефикасан у пружању седативног ефекта, али истовремено прилично слаб у смислу антипсихотичке супстанце. То није изненађујуће, јер је флуфеназин са трифлуоперазином из исте категорије лекова (фенотиазини) у свом неуролептичком дејству 20 пута јачи од хлорпромазина, али истовремено су њихова седативна својства знатно слабија од овог лека.

Због тога се лек препоручује за употребу као средство за пружање хитне помоћи - за ублажавање акутног узбуђења емоционалне и психомоторне природе.