Иресса

Иресса има антитуморски ефекат, потискујући активност тирозин киназе - завршетак фактора који стимулише раст епидермиса, који се налази у већини масовних неоплазми. Ефекат лека има за циљ смањење стопе раста неоплазме, спречавање стварања и ширења метастаза, а поред смањења брзине ангиогенезе и повећања стопе апоптозе формираног тумора.

Спречавањем раста неоплазми, лек такође појачава ефикасност хормонских, зрачних и хемотерапијских супстанци. [1]

Индикације Иресса

Користи се за смањење стопе развоја тумора малих ћелија малигне природе у бронхима и плућима , као и метастатских облика плућног карцинома .

Лек је ефикасан у лечењу онколошких патологија и отпорности ћелија које изазивају болести у односу на ефекат хемотерапије уз употребу супстанци платине.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског средства врши се у таблетама запремине 0,25 г, по 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар паковања се налазе 3 таква паковања.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралне примене, апсорпција је прилично спора. Вредности Цмак у плазми се бележе у периоду од 3-7 сати. [2]

Показатељи апсолутне биорасположивости су у просеку 59%. Конзумирање хране не мења биорасположивост лека. При пХ желуца већем од 5, биорасположивост гефитиниба се смањила за 47%.

Процес дистрибуције.

Континуирани унос лека једном дневно узрокује повећање концентрације за 2-8 пута (у поређењу са једнократном употребом). Ниво Цсс се примећује након конзумирања 7-10 оброка.

Вд вредности гефитиниба након достизања Цсс једнаке су 1400 литара - то указује да се Иресса широко дистрибуира унутар ткива.

Синтеза протеина (са α1-гликопротеином и серумским албумином) је приближно 90%.

Процеси размене.

Гефитиниб је укључен у оксидативне метаболичке процесе уз учешће изоензима ЦИП3А4.

Метаболички процеси гефитиниба се реализују на 3 начина: метаболизам који утиче на Н-пропилморфолинску подгрупу, деметилација киназолинског дела метоксилне подгрупе и оксидативни облик дефосфорилације халогениране фенилне групе.

Главни продукт разградње забележен у људској крвној плазми је О-десметилгефитиниб. Има мање изражену активност у поређењу са гефитинибом (14 пута) у односу на раст ћелија подстакнут епидермалним фактором раста, због чега је мало вероватно да ће имати значајан утицај на клинички ефекат гефитиниба.

Излучивање.

Системски показатељи интраплазматског клиренса гефитиниба су око 0,5 литара у минути. Просечно време полураспада је 41 сат. Већина лека се излучује фецесом. Излучивање урином је мање од 4% прихваћене дозе.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Таблете се морају узимати истовремено, без обзира на унос хране.

Лек се користи у 1 таблети (0,25 г), једном дневно. Ако прескочите следећу апликацију, требало би да је попуните најмање 12 сати пре следеће. Не можете користити 2 таблете одједном у 1 дози.

Ако пацијент није у стању да сам прогута целу таблету, може се растворити у мирној води (0,1 л), коју ће попити (или унети кроз цевчицу). Да би се постигао пун ефекат, након што се чаша испразни, мора се опрати, напунити водом и дати пацијенту да попије.

Људи са тешком дијарејом, интерстицијалном упалом плућа, знацима алергије и другим споредним симптомима током терапије могу узети паузу у употреби лекова (не више од 14 дана). Даље, терапија се изводи у стандардном режиму.

• Апликација за децу

Преписивање лекова у педијатрији је забрањено.

Користите Иресса током трудноће

Не можете користити Ирессу током трудноће, као и током дојења.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека ако сте алергични на елементе који га чине.

Потребан је опрез у присуству таквих истовремених болести: пнеумокониозе, идиопатског облика плућне фиброзе, повећаног нивоа јетрених ензима и билирубина, као и наследног облика хиполактазије. Ако пацијент има запаљење плућа изазвано лековима, интерстицијално или после зрачења, терапију треба изводити под надзором.

Последице Иресса

Често употреба лека изазива такве нуспојаве: дехидратацију, стоматитис, дијареју, суву слузницу и епидерму, као и свраб и осип (акне или пустуларне). Осим тога, постоје мучнина, астенија, анорексија, повраћање са тенденцијом крварења (из носа или хематурије), коњунктивитис, ксерофталмија, блефаритис, повећана активност АСТ са АЛТ, интерстицијска пнеумонија (ако занемарите повећање манифестација, смрт је могуће), хипертермија и промена облика ноктију. Иресса утиче на неке тестове: повећава се ниво протеина у урину и ниво креатинина и билирубина у крви.

Повремено се при употреби лекова јављају панкреатитис, ТЕН, хепатитис, хипокоагулација, уртикарија, Куинцкеов едем, МЕЕ или малигни облик ексудативног еритема, излечива ерозија у рожњачи, поремећај раста трепавица, епидермални васкулитис и отказивање јетре.

Прекомерна доза

У случају предозирања, примећују се озбиљне пробавне дисфункције, епидермални осип и повећање интензитета нежељених ефеката.

Интеракције са другим лековима

Узимање лекова заједно са индукторима производње изоензима ЦИП3А4 (рифампицин, карбамазепин, барбитурати и фенитоин са тинктуром кантариона) значајно слаби лековито дејство гефитиниба.

Ефекат Ирессе потенцира се за 80% када се примењује са инхибиторима изоензима ЦИП3А4 (на пример, итраконазолом).

Вероватноћа неутропеније расте у комбинацији са винорелбином.

У случају повећања пХ желуца под утицајем одређених лекова, активност лека је ослабљена за 45-50%.

Употреба у комбинацији са антикоагулансима повећава вероватноћу крварења. Неопходно је комбиновати ове лекове, контролишући стопе згрушавања крви.

Услови складиштења

Иресса треба чувати на температурама које не прелазе 30оЦ.

Рок трајања

Иресса се може користити у року од 4 године од датума производње фармацеутског производа.