Ленуксин

Ленуксин садржи компоненту Есциталопрам, која је антидепресив из ССРИ подгрупе, и има висок афинитет у односу на место примарне синтезе.

Поред тога, есциталопрам се синтетише са алостеричном регијом синтезе транспортера протеина, чији је афинитет 1000 пута мањи. Штавише, алостерична модулација овог протеина појачава синтезу есциталопрама у примарној везној зони, због чега долази до потпунијег успоравања процеса реверзибилног преузимања серотонина.

[1]

Индикације Ленуксина

Користи се у случају епизода депресије било ког интензитета, а поред ОЦД или паничних поремећаја, праћених агорафобијом или не.

Образац за издавање

Ослобађање лекова се производи у таблетама - 14 комада унутар ћелијске плоче (1 или 2 плоче у кутији) или 14 или 28 комада унутар боце.

Фармакодинамика

Есциталопрам има екстремно слабу способност да синтетише са неким завршецима (или је уопште нема): 5-ХТ1А- и 5-НТ завршетак серотонинских, Д1- и Д2 допаминских завршетака, α1- са α2-, као и β-адренергичким рецепторима; Завршнице хистамина Х1, завршетци опиоида или бензодиазепина и м-холинергични рецептори.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Апсорпција је скоро потпуна и није везана за употребу хране. Просечан рок за постизање Цмак у плазми је 4 сата са поновном употребом. Апсолутни ниво биорасположивости елемента је приближно 80%.

Процеси дистрибуције.

Вредности привидног Вд (Вд, β / Ф) када се потроше изнутра су у опсегу од 12-26 л / кг. Синтеза есциталопрама и његових главних метаболичких елемената са интраплазматским протеином је мања од 80%. Фармакокинетика есциталопрама има линеарну структуру. Цсс вредности се примећују приближно након 7 дана. Просечан ниво Цсс је 50 нмол / л (у опсегу од 20-125 нмол / л) и примећује се када се користи дневна доза од 10 мг.

Процеси размене.

Есциталопрам је подвргнут интрахепатичном метаболизму са формирањем деметилираних и 2-деметилираних метаболичких елемената (оба поседују медицинску активност). Азот може да учествује у оксидацији формирањем метаболичке компоненте Н-оксида.

Непромењени елемент са својим метаболитима делимично се лучи као глукурониди. Код поновљене примене, просечни индекс деметил- и 2-деметилметаболита често је једнак 28-31% и мање од 5% од нивоа есциталопрама.

Активна компонента се биотрансформира у деметилирану метаболичку супстанцу углавном уз учешће изоензима ЦИП2Ц19; ЦИП3А4 изоензими са ЦИП2Д6 такође могу бити укључени у овај процес.

Излучивање.

Термин полуживот након вишеструке употребе лека је приближно 30 сати. Ниво клиренса након гутања је око 0.6 л / мин. Главне метаболичке компоненте есциталопрама имају дужи полуживот.

Есциталопрам се заједно са својим метаболичким елементима излучује уз учешће јетре (метаболички процес) и бубрега; углавном се излучује кроз бубреге у облику метаболичких компоненти.

Дозирање и администрација

Лек се даје орално, 1 пут дневно, без позивања на унос хране.

Епизоде са развојем депресије.

Често користе 10 мг супстанце дневно, 1 пута. Узимајући у обзир лични одговор пацијента, порција се може повећати на максимално дневно - 20 мг.

Антидепресивни ефекат се често јавља након периода од 0,5–1 месеци од почетка терапије. Након елиминације знакова депресије, третман треба наставити најмање шест мјесеци, како би се консолидирао постигнути резултат.

Поремећаји панике, који су праћени агорафобијом или не.

Током прве недеље терапије потребно је да узимате 5 мг лека дневно; даље се порасте до 10 мг. Порција на дан може да се повећа на максимално дозвољену (20 мг), узимајући у обзир лични одговор особе.

Потребно је око 3 месеца да се постигне максимална изложеност леку. Цијели третман траје неколико мјесеци.

Третман за ОЦД.

Углавном, узимају 10 мг дневно. Могуће је повећање до максималног дневног удјела од 20 мг (узимајући у обзир особни одговор особе која се лијечи).

Пошто ОЦД има хронични ток, терапијски циклус мора бити дуг (најмање шест месеци) како би се у потпуности елиминисали сви знаци болести. Да би се спречила појава рецидива, терапију треба спровести најмање 12 месеци.

Старије особе (старије од 65 година) морају примијенити пола стандардне дозе - 5 мг дневно. Максимално дозвољена дневна доза за ову категорију третмана је 10 мг.

У случају инсуфицијенције јетре, потребно је користити 5 мг дневно током првих 14 дана терапије. Имајући у виду лични одговор пацијента, дозвољено је да порасте до 10 мг.

Са смањеном активношћу ЦИП2Ц19 изоензима, у првих 14 дана терапије, треба применити 5 мг лека дневно, а затим, с обзиром на толеранцију лека од стране пацијента, можете повећати дозу на 10 мг.

Отказивање терапије је потребно постепеним смањивањем дозе за 7-14 дана. Ово је неопходно да би се спречио развој синдрома повлачења.

[3]

Користите Ленуксина током трудноће

Прегнанци

Постоје ограничене информације о употреби есциталопрама током трудноће. Претклинички тестови на лекове су показали да има токсичност за репродукцију.

Лек се користи у одређеном периоду само уз строге индикације и након пажљиве процене свих ризика и користи од његове употребе.

Када се користи есциталопрам у касној фази трудноће (посебно у трећем триместру), након рођења детета, његово стање треба пажљиво пратити. Са увођењем лекова пре рођења или његовим отказивањем непосредно пре њих, беба може да доживи знакове синдрома "отказивања".

У случају увођења СИОЗС / СИОЗСН жени у каснијој фази гестације, новорођенче може имати сљедеће негативне знакове: цијанозу, конвулзивне поремећаје, респираторну депресију, повраћање, апнеју, изненадне промјене температуре и хипогликемију. Поред тога, постоје проблеми са дојењем, хиперрефлексијом, летаргијом, хипертонијом, поспаношћу, мишићном хипотензијом, тремором, као и проблеми са спавањем, повећаном нервном рефлексном подраживошћу, непрестаним плакањем и раздражљивостима. Ове манифестације се могу развити због синдрома повлачења или серотонергичких ефеката. Обично се такве компликације појављују након 24 сата од рођења.

Информације добијене током епидемиолошких испитивања сугеришу да коришћење ССРИ-а током трудноће (посебно у каснијим фазама) може повећати вероватноћу континуиране плућне хипертензије код новорођенчади.

Период лактације.

Верује се да се есциталопрам може елиминисати мајчиним млеком, због чега је дојење забрањено током његове употребе.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција повезана са есциталопрамом и другим елементима лека;
• продужење КТ-интервала, доступних у историји (међу њима и продужени КТ-интервални конгенитални синдром);
• комбинована употреба са иреверзибилним неселективним супстанцама МАОИ, као и са реверзибилним МАОИ, МАО-А (као што је моклобемид) или неселективним реверзибилним МАОИ (линезолид);
• комбинација са лековима који могу продужити КТ-празнину (на пример, антиаритмичне супстанце категорија ИА и ИИИ, макролиди и трицикли);
• давање са пимозидом;
• малапсорпција глукозе-галактозе, хиполактазија и недостатак лактазе.

Потребан је опрез када се користи за такве поремећаје:

• тежак степен отказивања бубрега (ниво КЦ испод 30 мл по минути);
• манија или хипоманија;
• епилепсија, која се не може контролисати лековима;
• понашање са израженом суицидалном тенденцијом;
• дијабетес;
• ЕЦТ процедуре;
• старије особе (преко 65 година);
• склоност развоју крварења;
• цироза јетре;
• комбинована употреба са супстанцама које ослабљују конвулзивни праг, ИМАО-Б (међу њима и селегилин), литијум, серотонергички лекови, лекови који укључују обичну кантарион, и уз триптофан, значи дејство на циркулацију, узимане антикоагулансима, лековима, изазивање хипонатријемије, као и етил алкохола и лекова, чији метаболизам се одвија уз учешће ЦИП2Ц19 изоензима.

Последице Ленуксина

Негативне манифестације се често јављају током прве или друге седмице терапије, након чега им се смањује интензитет и учесталост. Међу споредним ефектима:

• оштећење хематопоетског система: могући развој тромбоцитопеније;
• имунолошки поремећаји: повремено се јављају анафилактички симптоми;
• проблеми у раду ендокриног система: може доћи до смањења испуштања АДХ;
• поремећаји метаболизма: повећање тежине и апетит су често повећани или ослабљени. Понекад се смањује тежина пацијента. Може се развити анорексија или хипонатремија;
• Често се посматрају ментални проблеми: анксиозност, аноргазмија (жене), чудни снови, анксиозност и ослабљени либидо. Понекад постоји нервоза, конфузија, узнемиреност, бруксизам и напади панике. Повремено се појављују халуцинације, агресија или деперсонализација. Можда развој мисли о самоубиству и одговарајућем понашању, као и манија. Понашање и мисли које се односе на самоубиство се посматрају када се користи есциталопрам, као и одмах након његовог укидања. Престанак узимања лекова из ССРИ-а / ССРИ-а (нарочито сувише оштри) често изазива знакове отказивања. Углавном, постоји поремећај осетљивости (осећај пролазности или парестезија), вртоглавица, проблеми са спавањем (интензивни снови или несаница), анксиозност или узнемиреност, тремор, хиперхидроза, повраћање или мучнина, а поред тога, главобоља, конфузија, откуцај срца поремећаји вида, дијареја, раздражљивост и емоционална лабилност. Обично ови знаци имају слаб или умерен интензитет и брзо нестају. Међутим, код неких људи може бити јаче или дуже. Због тога је неопходно поништити лекове, постепено смањујући његову дозу;
• повреде везане за рад Народне скупштине: углавном постоје главобоље. Такође се често примећују поспаност или несаница, парестезија, вртоглавица и тремор. Понекад постоје поремећаји сна или укуса и несвјестице. Повремено се развија интоксикација серотонином. Могуће је појављивање конвулзивних поремећаја, поремећаја кретања, дискинезије, акатизије или узбуђења психомоторне природе;
• поремећаји вида: понекад се јављају проблеми вида или мидријаза;
• лезије које утичу на лабиринт и слушни систем: понекад се јавља тинитус;
• проблеми који проистичу из кардиоваскуларног система: понекад се примећује тахикардија. Повремено се развија брадикардија. Појава ортостатског колапса или продуљења КТ-јаза на ЕКГ-у може се појавити. Промене вредности КТ интервала се обично примећују код појединаца који имају историју болести повезаних са кардиоваскуларним болестима;
• оштећена респираторна функција: често долази до зијевања или синуситиса. Понекад постоји крварење из носа;
• поремећаји пробаве: обично се јавља мучнина. Често се јавља сувоћа усне слузнице, дијареја, констипација или повраћање. Понекад се развија крварење унутар дигестивног тракта (такође и ректално);
• лезије које погађају жучне каменце и јетру: могућа промена функционалних интрахепатичних индикација или појава хепатитиса;
• инфекција поткожног слоја и епидермиса: често се примећује хиперхидроза. Понекад постоји алопеција, пруритус, уртикарија или осип. Можда појава ангиоедема или екхимозе;
• дисфункција мускулоскелетне структуре: често миалгија или артралгија. Код особа старијих од 50 година, употреба трицикличких и ССРИ-а доводи до повећане вјероватноће прелома;
• поремећаји дојке и репродуктивног система: често се јавља импотенција или поремећај ејакулације. Понекад постоји менорагија или метроагија. Можда развој приапизма или галактореје;
• проблеме повезане са мокрењем: могуће одлагање процеса мокрења;
• системски знаци: често изражена хипертермија или слабост. Понекад се појави натеченост.

[2]

Прекомерна доза

Информације о тровању есциталопрамом су ограничене. Често су симптоми предозирања одсутни или имају слаб интензитет. Увођење лека у порцијама од 0,4-0,8 г током монотерапије није изазвало клинички значајне манифестације интоксикације.

Манифестације се обично повезују са функцијом централног нервног система (почевши од тремора и вртоглавице са агитацијом, а завршавају се конвулзивним поремећајима, интоксикацијом серотонина и комом), гастроинтестиналним трактом (повраћање или мучнина), кардиоваскуларним болестима (тахикардија, аритмија, смањење крвног притиска и продужење КТ интервала). Поремећај равнотеже соли (хипонатремија или -калиемија).

Ленукин нема антидот. Потребне су симптоматске и подржавајуће активности. Потребно је обезбедити слободну проходност респираторног тракта, као и плућну вентилацију и оксигенацију. Поред тога, испирање желуца и употреба активног угља. Након тровања желудац се мора опрати што је брже могуће. Такође је потребно да се прати срчана функција и рад других виталних система.

Интеракције са другим лековима

Интеракција лекова.

Неповратни индиферентни ИМАО.

Постоје докази о појавама озбиљних негативних симптома када се ССРИ комбинује са иреверзибилним неселективним МАОИ, и, штавише, када се започне терапија са увођењем МАОИ појединцима који су недавно престали да користе ССРИ. Повремено, пацијенти су доживели интоксикацију серотонином.

Есциталопрам се не може користити заједно са неповратним неселективним МАОИ. Увођење првог можете започети након 2 недеље од тренутка отказивања другог. Најмање 7 дана треба проћи и од тренутка прекида употребе есциталопрама пре почетка употребе МАОИ

Изборни реверзибилни ИМАО-А (супстанца моклобемид).

Због велике вероватноће интоксикације серотонином, комбинована употреба Ленукина са моклобемидом је забрањена. Уз клиничку потребу да се користи таква комбинација, лечење треба почети са минимално дозвољеним порцијама и истовремено пратити стање пацијента.

Могуће је ући есциталопрам након најмање 1 дана од тренутка престанка употребе моклобемида.

Неселективни реверзибилни лек МАОИ (супстанца линезолид).

Линезолид је забрањен за употребу код особа које узимају есциталопрам. Ако постоји стриктна потреба за употребом ове комбинације, потребно је користити минималне порције и пажљиво пратити стање пацијента.

Неповратни ИМАО-Б (супстанца селегилин).

Да би се спречила могућност интоксикације серотонином, неопходно је пажљиво комбиновати Ленукин са МАОИ-Б селегилином.

Лекови који продужавају КТ-интервал индикаторе.

Тестови фармакокинетике и динамике лекова у комбинацији са другим супстанцама које продужавају КТ интервал нису спроведене. Може се очекивати развој адитивних ефеката увођењем такве комбинације лекова. Због тога, лек се не примењује заједно са трицикличким, антиаритмичним супстанцама ИА и Класа 3, одвојеним антихистаминским лековима (мизоластином или астемизолом), неуролептицима (на пример, деривати фенотиазина, халоперидолом или пимозидом), као и са појединачним антимикробним лековима (међу пентамидин, спарфлоксацин, еритромицин за ИВ ињекције, и осим тога, моксифлоксацин и антималаријске супстанце, посебно халофантрин).

Серотонергички лекови.

Примена са средствима као што су суматриптан или други триптани, као и трамадол, може изазвати појаву интоксикације серотонином.

Лекови који слабе конвулзивни праг.

ССРИ могу ослабити конвулзивни праг, па је неопходно пажљиво комбинирати лијек са другим супстанцама са сличним ефектима (са тиоксантеном, трамадолом, трицикличима, мефлокином, а осим са антипсихотицима (деривати фенотиазина), бупропионом или бутирофеноном).

Триптофан и литијумске супстанце.

Комбинована употреба лека са триптофаном или литијумом доводи до појачавања Ленукинове активности.

Заједнички хиперикум (Хиперицум перфоратум).

Комбинација лијекова са супстанцама хиперикума може изазвати повећање броја негативних симптома.

Антикоагуланси и други лекови који утичу на згрушавање крви.

Комбиновање лека са унесеним антикоагулансима и другим елементима који мењају циркулацију (међу њима је већина трицикличких, атипичних неуролептика и деривата фенотиазина, НСАИЛ са аспирином, дипиридамолом и тиклопидином) може довести до поремећаја овог процеса.

Код таквих комбинација, у периоду почетка или краја третмана са увођењем есциталопрама, потребно је стално пратити згрушавање крви. Комбинација са НСАИЛ може повећати учесталост крварења.

Лекови који изазивају хипомагнезију или калемију.

Потребно је пажљиво комбиновати Ленукин са горе поменутим супстанцама, јер такви поремећаји повећавају вероватноћу малигних аритмија.

Етил алкохол.

Иако есциталопрам није у интеракцији са етил алкохолом, као иу другим психотропним лековима, није неопходно комбиновати лекове и алкохолна пића.

Фармакокинетичка активност.

Ефекти других лекова на фармакокинетичке карактеристике лека.

Процеси размене есциталопрама се углавном остварују са ЦИП2Ц19 изоензимом. ЦИП3А4 изоензими са ЦИП2Д6 су мање активни у овим процесима. Чини се да је процес размене главног метаболичког елемента (деметиловани есциталопрам) делимично катализован изоензимом ЦИП2Д6.

Примена лека заједно са есомепразолом (успорава активност ЦИП2Ц19 изоензима) узрокује умерено (око 50%) повећање плазма вредности првог.

Употреба у комбинацији са циметидином (успорава дејство ЦИП2Д6 изоензима са ЦИП3А4, као и ЦИП1А2) у делу од 0,4 г 2 пута дневно, доводи до повећања нивоа есциталопрама у плазми (приближно 70%).

Због тога је неопходно веома пажљиво комбиновати максимално дозвољене дозе Ленуксина и средстава која успоравају ефекат ЦИП2Ц19 изоензима (на пример, флуоксетин, тиклопидин и омепразол са флувоксамином, а поред тога и есомепрозол и лансопразол), као и циметидин. Увођење лека заједно са горе наведеним супстанцама може захтевати смањење дозе есциталопрама након процене клиничке слике.

Ефекат есциталопрама на фармакокинетичке параметре других лекова.

Есциталопрам успорава ефекат ЦИП2Д6 изоензима. Неопходно је веома пажљиво комбиновати са лековима, чији се метаболички процеси одвијају уз учешће овог изоензима, а чији је индекс дроге веома низак. Међу њима је пропафенон са флекаинидом и метопрололом (употреба у ЦХ).

Такође се пажљиво комбинује са лековима, процес размене који се углавном спроводи под дејством ЦИП2Д6 изоензима, а који утичу на функцију централног нервног система. Међу њима су неуролептици (тиоридазин, рисперидон и халоперидол) и антидепресиви (кломипрамин и десипрамин са нортриптилином). Са таквим комбинацијама, можда ћете морати да промените делове.

Увођење Ленуксина са метопрололом или десипрамином доводи до тога да се потоњи удвостручи.

Есциталопрам је у стању да благо успорава ефекте ЦИП2Ц19 изоензима. Због тога морате пажљиво комбиновати са супстанцама чији су метаболички процеси повезани са компонентом ЦИП2Ц19.

[4], [5]

Услови складиштења

Ленуксин је потребно чувати у тамном и затвореном простору од мале дјеце. Индикатори температуре за бочице - не више од 30 ° Ц, а за ћелијске плоче - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Ленуксин се може користити у року од 24 месеца од тренутка продаје лека.

Апликација за децу

Ленуксин се не смије давати особама млађим од 18 година (јер нема информација о сигурности његовог дјеловања и дјелотворности лијека).

Аналогс

Аналоги лекова су Мирацитол, Ципралек са Санципам, Елицеа и Селецтра са Есциталопрамом.

Ревиевс

Ленукин прима прилично двосмислене критике. Неки пацијенти указују да лијек добро помаже, док други тврде да је потпуно неучинковит.

У позитивним критикама које се тичу овог лека, примећује се да брзо уклања анксиозност и побољшава добро расположење. Поред тога, у коментарима се наводи да је приликом употребе дроге у наведеним дозама било могуће уклонити депресију, социјалну фобију и панику. У исто време, овај ефекат је трајао и након престанка узимања Ленукина.

Негативни коментари указују на то да лијек узрокује појаву попратних симптома. Појединци су развили главобоље, неко је имао мучнину, итд. Поред тога, постоје поруке од људи којима дрога уопште није помогла.