Лесцол

Лесцол је ефикасан лек за снижавање липида који активно успорава активност ХМГ-ЦоА редуктазе. Његов главни активни састојак је флувастатин, који има вештачки хипохолестеролемички ефекат. Захваљујући свом деловању, ХМГ-ЦоА се трансформише у мевалонат, који ефикасно сузбија везивање интрахепатичног холестерола.

Терапијски ефекат се уочава након 14 дана, а интензитет пика се јавља након 1 месеца курса. У случају редовне примене лека, ефекат траје дуже време.

[1]

Индикације Лескола

Користи се код одраслих особа са таквим поремећајима:

• примарна хиперхолестеролемија, или дислипидемија мешане природе (подврста 2а, као и 2б према Фредрицксону) - док се ова терапија спроводи заједно са дијетом;
• коронарна атеросклероза код особа са коронарном артеријском болешћу и примарни стадијум хиперхолестеролемије (чак и са слабим интензитетом) - успорава напредовање болести;
• особе са коронарном болешћу након перкутане ТБЦА - да спроведу секундарну превенцију опасних манифестација повезаних са кардиоваскуларним болестима (инфаркт миокарда, реваскуларизација коронарне природе или АРИА).

За дете од 9 година, лек се користи у комбинацији са дијетом у случају хетерозиготне породице хиперхолестеролемије.

Образац за издавање

Ослобађање лека се продаје у таблетама - 7 комада унутар ћелијског паковања; у кутији - 1 или 2 таква пакета.

[2], [3]

Фармакодинамика

Компонента флувастатин делује као рацемат од 2 одвојена еритро-енантиомера, међу којима увек показује терапеутски ефекат. Са слабљењем везивања холестерола, долази до смањења његовог броја унутар ћелија јетре, а тиме и компензаторно повећање завршетака активних у односу на ЛДЛ. Повећава се и њихов унос хепатоцита, што доводи до смањења вредности холестерола у плазми.

Код особа са мешовитим обликом примарне дислипидемије (подврсте 2А и 2Б према Фредрицксону) у случају употребе лекова у дози од 80 мг дневно, ниво ТГ унутар плазме се смањује за 25%.

Код особа са коронарном артеријском болешћу, на чијој се позадини јавља хиперхолестеролемија, дневна доза од 40 мг у 2,5 година употребе узрокује значајну инхибицију прогресије коронарне атеросклерозе. Увођење Лесцоле током исхемијске болести срца смањује вероватноћу појаве опасне 1. Кардиоваскуларне реакције (инфаркт миокарда, СЦД, потреба за хитном реваскуларизацијом или коронарном премосницом).

Вероватноћа БЦЦ или срчаног удара се смањује за 31% када се користе лекови.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокинетика

Након гутања, флувастатин се апсорбује потпуно и при великој брзини (60-90%). Када се узима са храном, овај процес се незнатно успорава. Ниво биодоступности лека је 24%. Са интра плазма протеином, синтетише се преко 98% флувастатина. Брзина синтезе у овом случају није везана за ниво флувастатина, вредности плазме варфарина, глибурида и салицилне киселине.

Метаболизам флувастатина углавном се одвија унутар јетре.

Излучивање се врши у цревима (93%), а још 6% супстанце се излучује кроз бубреге. Непромењени флувастатин је само 2% излученог волумена.

[8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Таблете се могу користити без позивања на унос хране. Стандардна величина почетног дела је 80 мг. У случају развоја благих симптома болести, можете узети само 20 мг лијека. Потребно је лично изабрати почетну дозу узимајући у обзир почетне вредности ЛДЛ / холестерола и циљ третмана који се изводи.

Ефекат снижавања липида достиже свој максимум до краја 4. Недеље терапије. У овој фази се врши прва ревизија величине порције, која узима у обзир ефекат лекова. Читав период терапије је неопходан да би се придржавала исхрана са холестеролом.

[17], [18], [19]

Користите Лескола током трудноће

Употреба лезола доводи до смањења производње холестерола и других биоактивних компоненти. Такав ефекат може бити штетан за фетус и бебу, због чега се лек не користи током дојења и трудноће.

Жене које живе у репродуктивном добу морају користити поуздану контрацепцију. Ако дође до трудноће током терапије, лек треба одмах повући.

[11], [12], [13]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција повезана са елементима лека;
• тешки облици хепатопатологије;
• перзистентно повећање нивоа серумских трансаминаза, које има непознату природу.

Изузетно пажљиво се лек примењује са таквим повредама:

• историју хепатопатологије;
• злоупотреба алкохола;
• предиспозиција за развој рабдомиолизе;
• мишићне болести наследне природе;
• историја токсичних лезија мускулоскелетне структуре повезане са увођењем других статина или фибрата.

[14], [15], [16]

Последице Лескола

Међу споредним ефектима:

• лезије које утичу на активност централног нервног система: дисестезија, несаница, хипестезија, као и парестезије и главобоље;
• поремећаји повезани са функцијом варења: мучнина, диспепсија, бол у стомаку, хепатитис и панкреатитис;
• проблеми са радом крвних судова: васкулитис;
• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцитопенија;
• лезије поткожног ткива епидермом: дерматитис, уртикарија, булозна разноликост егзантема и екцема;
• мускулоскелетни симптоми: мијалгија, рабдомиолиза, слабост у мишићима, манифестације налик лупусу, миозитис и миопатија.

Прекомерна доза

Интоксикација леком може довести до појачавања негативних симптома.

Извршавају се симптоматичне акције које подржавају виталне функције тела.

[20], [21], [22]

Интеракције са другим лековима

Лек се пажљиво комбинује са ниацином и фибратима, циклоспорином и флуконазолом.

Жућкасто-киселински секвестранти могу синтетизовати флувастатин, због чега је потребно посматрати минимално 4-часовни интервал између примене Колестирамина и Лесцол-а.

Рифампицин може смањити биорасположивост флувастатина за око 50%, што захтијева промјену у дијелу Лесцол-а у случају употребе такве комбинације.

[23], [24], [25], [26]

Услови складиштења

Лесцол се мора одржавати на температури од највише 30 ° Ц.

[27]

Рок трајања

Лесцол се може користити у периоду од 36 месеци од продаје лековите супстанце.

[28],

Апликација за децу

Не може се именовати за особе под деветогодишњицу.

[29], [30],

Ревиевс

Лескол добија добре критике од лекара - сматра се веома делотворним леком, увек дозвољавајући да се постигне позитивна терапијска динамика. Део и шему терапије треба изабрати лично, узимајући у обзир индикаторе холестерола.

Од минуса, цијена лијека је прилично висока, што није увијек згодно и приступачно за пацијенте, јер га треба узети дуже вријеме.

[31], [32], [33],