Медитан

Медитан је лек из категорије антиконвулзаната.

Индикације Медитан

Користи се за лечење епилепсије - као додатни алат за лечење парцијалних напада (такође у случају компликација у облику генерализованог секундарног типа) код деце старијих од 6 година и одраслих. Поред тога, лек се користи у монотерапији горе наведених поремећаја код адолесцената од 12 година и одраслих.

Лек је такође прописан за лечење неуропатских болова (периферних) - на пример, са неуропатијом дијабетичког порекла или пост-зостер неуралгијом (одраслима).

[1], [2], [3], [4], [5],

Образац за издавање

Издавање лекова се врши у капсулама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Капсуле запремине 0.1 и 0.4 г производе три блистер паковања у кутији, а капсуле са запремином од 0.3 г се продају на 3 или 6 плоча унутар кутије.

[6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Нема прецизних података о механизму терапеутског утицаја који је извршио габапентин.

Структура габапентина у многим аспектима слични неуротрансмитера ГАБА али механизам њеног медицинског ефекта разликује се од ефеката других елемената интерагују са ГАБА крајевима (укључујући барбитурати, материје које успорава активност ГАБА трансфераза, валпроат, средства инхибирати процесе ГАБА цаптуре, а поред тога ГАБА прекурсори и агонисти ГАБА елемената).

Терапеутска доза габапентина не води до синтезе других заједничких завршетака са лековима или са мозга неуротрансмитера завршетака (укључујући ГАБАА затварања и ГАБАБ, бензодиазепине глутамата, глицина или НМДА).

Елемент габапентин није интераговао (са ин витро тестовима) са На канали, што га разликује од карбамазепина са фенитоином. Одвојени тестни системи ин витро показали су да је габапентин делимично смањио интензитет НМДА глутамат агонистичког ефекта. Да би се постигао такав ефекат, добиће се само код индекса дрога веће од 100 μмол, а то се не може учинити ин виво. Такође, габапентин благо смањује секрецију моноаминских неуротрансмитера ин витро.

Габапентин промовира повећање метаболизма ГАБА у одређеним подручјима мозга пацова; овај ефекат се примећује и код натријум валпроата, али у односу на друге поделе церебралне кичме. Који значај ових ефеката габапентина има на антиконвулзивни ефекат није познат.

Код животиња, активни елемент ПМ пролази кроз БББ и максимално дозвољено зауставља нападе нападе изазване струјног удара и додавањем конвулзија изазваних конвулзивних хемијске природе (међу њима супстанци успоравање везивања ГАБА) и провоцирају утицајем генетских фактора.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралног давања габапентина, вредности плазме Цмак се примећују након 2-3 сата. Уз повећање дијела лекова, може се видети тенденција снижавања нивоа биорасположивости супстанце (његовог апсорбованог дела). Апсолутна биорасположивост након узимања капсуле запремином од 0,3 г је око 60%. Потрошња хране (такође масноћа) нема клинички значај за фармакокинетичке параметре габапентина.

Фармакокинетика лекова не утиче на поновну употребу лека. Иако су плазма индекси лека у клиничким тестовима били у распону од 2 до 20 μг / мл, ове вредности не одређују степен сигурности и ефикасности лека.

Дистрибуциони процеси.

Медицински елемент није подвргнут синтези протеина унутар крвне плазме. Индикатори дистрибуцијског обима дроге су 57,7 литара. Ниво супстанце унутар ЦСФ код људи са епилепсијом је око 20% минималних равнотежних вредности унутар плазме. Габапентин може проћи у мајчино млеко.

Излучивање.

Габапентин се излучује непромењен само бубрезима. Полувреме елемената није везано за величину дозирања и износи у просеку 5-7 сати.

Код одраслих са поремећајима у бубрезима постоје мање вредности клиренса лека унутар плазме. Константа стопе елиминације, као и клиренс унутар бубрега и плазме директно су пропорционална вредностима СЦ.

Супстанца се излучује из плазме током сесија хемодијализе. Стога, људи са поремећајима бубрежне активности, који су на хемодијализи, требају прилагодити величину дела Медитана.

[14], [15], [16]

Дозирање и администрација

Капсуле се конзумирају орално, без везивања за јело. Пијте лек са пуно течности (1 шоља обичне воде).

Начин коришћења током почетне селекције дозе за адолесценте од 12 година и одраслих: првог дана узимамо 0,3 г (једном) дневно; другог дана - двоструки унос 0,3 г лекова; 3. Дан - 3 пута употреба 0,3 г лекова.

Процес отказивања дрога.

Лекари препоручују укидање лијекова постепено, најмање 7 дана, без обзира на упорабљену схему лијечења.

Епилепсија.

У случају епилепсије, често је потребно продужено лечење. Дио лекова бира лекар, узимајући у обзир дејство лека и толеранцију пацијента.

Адолесцентима старијим од 12 година и одраслима са епилепсијом обично су прописани дјелови у опсегу од 0,9-3,6 г дневно. Терапија почиње са титрирањем дозе ЛС или са дози од 0,3 г уз троструку узимање првог дана. Надаље, узимајући у обзир терапеутски ефекат и подношљивост лекова, сваки наредни 2-3 дана порција може бити повећана за 0,3 г, достигавши максимум 3,6 г дневно.

Неки људи захтевају мање брзу титрацију лека. Најкраћи период постизања дела од 1,8 г дневно је 7 дана; 2,4 г - 14 дана; 3,6 г - 21 дан.

Уз продужене клиничке тестове, сервирање од 4,8 грама дневно добро се толерише. Дневна доза је подијељена у 3 употребе. Интервали између лекова могу бити не више од 12 сати - то је неопходно како би се избегао прекид антиепилептичког третмана и спречио развој напада.

За децу старосне групе од 6 до 12 година, почетна дозна количина дневно је 10-15 мг / кг. Ефективне дозе се постижу титрацијом око 3 дана. Деца преко 6 година требају узимати 25-35 мг / кг дневно.

Утврђено је да је дневна терапеутска доза 50 мг / кг добро подношљива (тестирана продуженим клиничким тестовима). Укупна доза дневно се дели на 3 једнаке количине по запремини. Интервал између употребе може бити највише 12 сати.

Није неопходно пратити индексе лекова унутар крвног серума. Такође, дозвољено је комбиновано коришћење Медитана са другим антиконвулзанима, јер у овом случају ниво габапентина унутар плазме или других антиконвулзаната унутар крвног серума се не мења.

Неуропатски бол, који има периферну природу.

Одрасли фирст порција раде титрације ПМ или је подељена на три примарна употреба дневне дозе од 0,9 г Затим, узимајући у обзир ефекат извршен и подношљивост треба да буду уздигнуте део чија је максимална вредност од 3.6 г дневно према шеми описаној изнад.

Дуготрајна клиничка студија (више од 5 месеци) безбједности и ефекта лијека лијекова у лијечењу неуропатских болова (дијабетички облик болне неуропатије или ПГН) није извршена. Ако вам је потребна дута терапија која је повезана са неуропатским болом, потребно је лекара да процени стање пацијента пре него што наставите и утврдите да ли је потребно додатно лијечење.

Људи са тешким опћим здрављем или неким отежавајућим манифестацијама (стање након трансплантације, мала тежина) треба дати спорију титрацију, спустити део корака или продужити интервал између повећања доза.

Старији људи (старији од 65 година).

Старији пацијенти треба да бирају појединачне дијелове јер могу имати слабљење бубрежне активности. Овакви пацијенти често имају периферно грло и осећај слабости или поспаности.

Људи са недостатком функције бубрега.

Лица која имају тешке облике оштећења, или оне који су на хемодијализи, треба појединачно да изаберу режим терапије. Препоручује се употреба капсула са запремином од 0,1 г.

Величина служи за проблеме са функцијом бубрега:

• вредности> 80 мл / мин - током једног дана уопште треба прихватити у границама од 0,9-3,6 г лекова;
• ниво КЦ у опсегу од 50-79 мл / мин - употреба 0,6-1,8 г лекова;
• КЦ вредности у опсегу од 30-49 мл / мин - унос 0,3-0,9 г лекова;
• Вредности СЦ у оквиру 15-29 мл / мин - примена 0,15 * -0,3 или 0,15 * -0,6 г супстанце.

* користите у дози од 0,1 г 3 пута дневно, уз пријем сваког другог дана.

Људи на хемодијализи.

Особе са анурије, који бораве на хемодијализи раније није потребно Медитал, морате користити засићења дио једнак 0,3-0,4 г, а затим се 0.2-0.3 г након сваке 4 сата заседања хемодијализа. У тим данима, када се поступак не спроводи, лек се не узима.

[20], [21]

Користите Медитан током трудноће

Системски ризици од епилепсије, као и употреба антиконвулзаната.

Вероватноћа развијања конгениталне болести код дјетета чија је мајка узимала антиконвулзенте се удвостручила / утростручила. Често је постојала "зеца" усана, као и недостаци у развоју ЦАС и недостаци који утичу на неуронску цијев. Свеобухватна антиконвулзивна терапија има још већу вјероватноћу аномалија (у поређењу са монотерапијом), због чега, ако је потребно, употреба лекова, ако је могуће, препоручује се монотерапија.

Жене које су у репродуктивном добу, као и труднице, ако постоји потреба за антиконвулзивним третманом, требало би да се консултују са лекаром пре него што почну. У фази планирања концепције неопходно је ревидирати потребу за антиконвулзивном терапијом. Забрањено је изненада и изненада отказати употребу антиконвулзаната, јер се због тога могу појавити грчеви који ће значајно погоршати стање жена и фетуса.

Одлагање у развоју деце која су рођена мајкама са епилепсијом су ретки. У таквим случајевима немогуће је разликовати оно што је специфично проузроковало кашњење у развоју дјетета - генетске поремећаје, епилепсију мајке, социјалне узроке или употребу антиконвулзаната током трудноће.

Ризици узроковани употребом габапентина.

Нема релевантних релевантних података у вези са употребом супстанце у трудноћи. Тестови на животињама показали су да има репродуктивну токсичност, али ризици за људско тело нису познати. Забрањено је користити Медитану током трудноће, осим када су користи за жене много веће од ризика од компликација за фетус.

Габапентин се може излучити мајчино млеко. Због тога што ефекат лека на дојенчад није проучаван, неопходно је то врло пажљиво прописати лактацијом. Употреба габапентина у овом периоду оправдана је само у ситуацијама када су предности за жене очекиване од могућности појављивања негативних посљедица за дијете.

Контраиндикације

Контраиндикована употреба код људи са нетолеранцијом у односу на активни елемент или друге помоћне компоненте лекова.

[17], [18]

Последице Медитан

Узимање капсула може довести до нежељених ефеката:

• болести изазване паразитима или инфекцијама: често инфекције вирусног порекла. Често постоје инфекције које утичу на уринарни или респираторни систем, плућно упале и отитис медије;
• поремећаји који утичу на лимфне и крвотворне процесе: често постоји леукопенија. Повремено - тромбоцитопенија;
• Имунске лезије: повремено се јављају симптоми алергије (као што је уртикарија). Можда настанак ДРЕСС-синдрома или обичних поремећаја са различитим манифестацијама (међу њима хепатитис, осип, грозница, еозинофилија, лимфаденопатија итд.);
• Поремећаји прехрамбених и метаболичких процеса: Често се примећује анорексија или повећање апетита. Понекад постоји хипергликемија (углавном код дијабетичара). Повремено се појављује хипогликемија (такође обично код дијабетичара). Могући развој хипонатремије;
• проблеми са псијом: често постоји осећај анксиозности, непријатељства, конфузије, развијања аномалног размишљања, стања депресије или емоционалне нестабилности. Повремено постоје халуцинације;
• кршење НА активности: често постоји осећај поспаности, вртоглавице и атаксије. Врло често обележен хиперкинезије, главобоље, нападе, тремор, нистагмуса, и поред тога, дизартрија, укоченост (хипоестхесиа или парестезија) или координација, несаница, амнезија или губитак меморије, као и потенцирање на рефлекса, да их, слабљење или ништа уопште. Повремено постоје поремећаји (укључујући оне дискинезија, дистонија и цхореоатхетосис), или постоји губитак свести. Понекад може доћи до поремећаја менталне функције или хипокинезије;
• проблеми са визуелном функцијом: често постоје визуелни поремећаји (на примјер, диплопија или амблијапија);
• поремећаји у раду слушног система: често постоји вртоглавица. Повремено, постоји бука ушију;
• симптоми који утичу на рад срца: повремено се јавља повећање срчаног удара;
• поремећаји васкуларне активности: често се повећавају вредности крвног притиска или вазодилатације;
• проблеми који се односе на респираторну функцију, грудну грудну кошу и медијумстинум: често постоји бронхитис, рунни нос, диспнеја, кашаљ или фарингитис;
• гастроинтестинална манифестације на терену: често приметио мучнина, дијареја, гингивитис, повраћање, патологија зуба, симптоми диспепсија, абдоминални бол, констипација, сувоће грла или букалну мукозу, као и надимање. Повремено се јавља панкреатитис;
• поремећаји функције ЗХВП и јетре: повремено се јавља жутица или хепатитис;
• лезије које утичу на подкожни слој и епидермис: често постоји пурпура (обично изгледа као модрице узроковане траумом), свраб, отицање лица, осип и акне. Повремено се појављује един Куинцке, алопеција, Стевенс-Јохнсонов синдром, полиформиформни еритем и осип који узрокује лек, праћен заједничким знацима и еозинофилијом;
• поремећаји везивног ткива и скелетних мишића: често постоји мијалгија, бол у леђима, артралгија и трзање мишића. Можда развој рабдомиолизе или заплене миоклонске природе;
• проблеми са функционисањем система урина или бубрега: често се посматра уринарна инконтиненција. Повремено - неуспјех бубрежне активности у акутној фази;
• лезије млечних жлезда и репродуктивних органа: често се развија импотенција. Можда настанак гинекомастије, хипертрофије млечне жлезде или сексуалне дисфункције (то укључује аноргазију, поремећај ејакулације и промене либида);
• системски знаци: најчешће је фебрилно стање и осећај повећаног замора. Такође често постоји осећај слабости или нелагодности, болова, отицања генерализоване или периферне природе, поремећаја хајдука и гриповог синдрома. Повремено постоје ефекти повлачења (обично хиперхидроза, осећај анксиозности, мучнина, несаница и бол) и бол у грудима. Постоје извјештаји о изненадној смрти, али у таквим случајевима није било могуће успоставити јасан однос са употребом дрога;
• подаци из различитих тестова: често повећање тежине или смањење броја леукоцита. Понекад постоји повећање вредности функције јетре (АЛТ или АСТ), као и билирубина. Може се повећати ЦКК и флуктуација вриједности шећера код дијабетичара;
• интоксикација или траума: често постоје преломи, повреде или абразије случајне природе.

Постоје докази о развоју акутних облика панкреатитиса током периода терапије уз употребу Медитана, али се ова чињеница не може приписати употреби габапентина.

Код људи са бубрежном инсуфицијенцијом у терминалној фази, остаје на хемодијализи, миопатија је примећена повећањем ЦПК-а.

Отитис медији, инфекције у респираторним каналима, бронхитис и конвулзије су пронађени само код клиничких испитивања код деце. Поред тога, тестирана дјеца су често имала хиперкинезу и агресивно понашање.

[19],

Прекомерна доза

Појава смртоносних токсичних знакова није забележена чак ни уз употребу лекова у дози до 49 г дневно.

Међу манифестацијама интоксикације: диплопија, вртоглавица, губитак свести, осећај летаргије или поспаности, нејасни говор и блага дијареја. Сви симптоми нестају након терапије одржавања. Слабљење апсорпције лекова великим деловима може ограничити апсорпцију других лекова и смањити токсични ефекат код превеликог зрачења.

Док се габапентин може уклонити из тела путем хемодијализе, често се не захтева. Иако особе са недостатком функције бубрега, ова процедура може бити приказана.

Тестови код пацова са мишевима нису дозволили откривање смртоносне дозе лекова, иако су у тим случајевима коришћене дозе до 8 г / кг. Међу знацима акутног тровања код животиња, птозе, атаксије, поремећене активности или обрнуто, повећана је ексцитабилност, као и потешкоћа у респираторном процесу.

Интоксикација лековима, посебно у комбинацији са другим агенсима за супресију ЦНС-а, може изазвати кому.

Интеракције са другим лековима

Пријем заједно са антацидима (са садржајем магнезијума или алуминијума) смањује ниво биолошке доступности Медитана за максимално 24%. Требало би да узимате лек најмање 2 сата након употребе антацида.

Комбинација са циметидином резултира благим смањењем бубрежног излучивања габапентина, али овај ефекат нема клиничку важност.

Тестови укључују волонтере (н = 12) конзумирали капсуле Морпхине (60 мг) контролисано тип издања 120 минута пре употребе 0.6 г габапентина су показала да постоји пораст од средњих вредности АУЦ ласт 44% у поређењу са шема у који се морфијум није користио. Због тога, када се захтева таква комбинација да пажљиво прати стање пацијената на време да препознају знаке централног нервног система сузбијања (поспаност) и мања доза морфијума или Медитал.

Ако други лекови који ометају функционисање ЦНС-а, или ако је лек помешан са алкохолним пићима, може се уочити потенција негативних знакова габапентина у централном нервном систему (атаксија, поспаност, итд.).

У комбинацији са мијелотоксичним лековима, хематотоксични ефекат се повећава (леукопенија се развија).

[22], [23], [24]

Услови складиштења

Медитане треба држати на местима која су затворена од приступа дјеци. Температура је изнад 25 ° Ц.

[25], [26]

Рок трајања

Медитан се може користити у року од 24 месеца од ослобађања терапијског лека.

Апликација за децу

Габапентин примењује у педијатрији за децу са епилепсијом: као помоћно средство у лечењу детета старијег од 6 година старости или као монотерапија за тинејџере из 12 година.

[27]

Аналоги

Аналога лекови су Габамакс лекови Габагама 800, габапентин са Габалептом, а поред Неиралгин Тебантином, Габантин 300 Ниуропентин и Нупинтин.

[28], [29]