Мелипрамин

Мелипрамин је анестетик, антидиуретик и анксиолитик; Лек има седативни, антихолинергички и α-адреноцепторски ефекат блокирања на организам.

Активни елемент лека повећава ниво норепинефрина у синапси, а додатно повећава ниво серотонина у централном нервном систему. Овај терапеутски ефекат се остварује успоравањем процеса хватања молекула неуротрансмитера који се налазе на пресинаптичким зидовима.

[1], [2], [3]

Индикације Мелипрамин

Користи се у случају таквих поремећаја:

• ендогена депресија;
• астенодепресивни синдром;
• депресија повезана са промјенама због менопаузе;
• депресивна стања која се развијају у вези са психопатијом или неурозом;
• депресија, која има реактивни, алкохолни или инволуцијски облик;
• нарколепсија ;
• поремећаји понашања;
• синдром повлачења који настаје након престанка употребе супстанци које садрже кокаин;
• бол мигрене;
• панични поремећаји;
• неуралгија са постхерпетичном природом;
• хронични бол;
• неуропатија дијабетичког порекла;
• цатолепси нарцолепси;
• уринарна инконтиненција због стреса и нагон на уринацију;
• булимија која има нервозну природу;
• главобоље.

[4], [5],

Образац за издавање

Ослобађање лекова је у облику ињекционе течности (унутар ампуле са запремином од 2 мл, 5 комада у паковању), а поред тога у таблетама (50 комада у боци).

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Лек смањује брзину вентрикуларне проводљивости, што вам омогућава да зауставите појаву аритмија. Продужена употреба доводи до успоравања функционалне активности завршетака β-адренорецептора и серотонина. Примена лека помаже да се успостави функционална равнотежа серотонергичког и адренергијског преноса, чији поремећаји узрокују депресију.

Мелипрамин може блокирати активност хистаминских Х2-завршетака унутар желучаних ћелија, смањујући излучивање киселине, а поред тога има и анти-улцер ефекат. Супстанца смањује бол код особа са чиревима, као и повећава стопу регенерације улцерација, пружајући м-антихолинергички ефекат блокирања. Холинолитички ефекат позитивно утиче на лечење ноћне енурезе. Лек повећава еластичност зидова бешике, као и тон сфинктера.

Аналгетски ефекат са централним пореклом повезан је са ефектом на моноаминске индикаторе и ефектом на систем за укидање опијата. Увођење у случају опште анестезије се сматра оправданим, јер лек има хипотоничну активност и доводи до развоја хипотермије.

Не постоји успоравање активности МАО. Утицај на α2- и β-адренергичке завршетке у плавој површини доводи до развоја анксиолитичког ефекта. Лек елиминише инхибицију покрета, помаже да се ослободи несанице, побољша расположење и стабилизује функцију пробаве.

У почетној фази лијечења може се уочити седативни учинак. Активност антидепресива се развија након 2-3 недеље терапије.

Дозирање и администрација

Употреба лекова врши се ујутро или поподне, како не би довела до развоја или јачања несанице. Таблете треба узимати са или након оброка. Прво се дневно наноси 0,075-0,2 г супстанце. Постепено повећање оброка по 25 мг може се обављати свакодневно док се не добије дневна доза од 0.2-0.3 г. Читав циклус траје 1-1,5 месеца.

Након циклуса терапије спроводи се третман одржавања, током којег се користе смањени облици лекова. Смањење дозе се врши на 25 мг дневно. Током циклуса одржавања, дневно се примењује 0,025-0,1 г лека. Пратећи курс траје не више од 1,5 месеца. Потпорни део се конзумира увече.

У амбулантном режиму, одрасла особа може унети више од 0,2 г на дан, а максимално 0,3 г у болници.

Старија особа мора прво да унесе 10 мг супстанце дневно. Повећање дозе треба да буде до 30-50 мг. Старији људи не користе више од 0,1 г дроге дневно.

Деца треба да једу део Мелипрамина 60 минута пре спавања (1 пута), или да га поделе на 2 начина уз пријем у поподневним и вечерњим часовима.

Особе од 6-8 година старости са депресијом се преписују по 10 мг свака, а затим повећавају порције на 20 мг. Код ноћне енурезе узима се 25 мг супстанце дневно.

У случају депресије, пацијентима старости од 8-14 година прво се даје 10 мг лека, а затим повећава доза на 20-25 мг. У случају ноћне енурезе, потребна је порција од 25-75 мг.

Адолесценти старији од 14 година током депресије прво користе 10 мг супстанце, а затим повећавају порцију на 0,05-0,1 г дневно. У случају енурезе, потребна је порција од 50-75 мг.

Током дана, деци је дозвољено да користе највише 2,5 мг / кг лека.

Користите Мелипрамин током трудноће

Давање лијекова који садрже имипрамин током трудноће је дозвољено само ако постоје строге индикације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• јака осетљивост повезана са имипрамином и помоћним елементима лекова;
• использование ИМАО;
• поремећај проводљивости у подручју вентрикуларног миокарда;
• инфаркт миокарда;
• акутно тровање етил алкохолом;
• дојење;
• интоксикација са таблетама за спавање;
• тровање опојним супстанцама;
• супресија централног нервног система;
• глауком, са затвореним углом.

Са опрезом треба користити код таквих поремећаја:

• АНД;
• хронична фаза алкохолизма;
• неуспех јетре или бубрега;
• неуробластома;
• феохромоцитом;
• срчана патологија;
• супресија хематопоетских процеса;
• биполарни поремећај;
• васкуларне болести;
• строке;
• поремећаји покретљивости дигестивног тракта;
• хипертиреоза;
• хиперплазија простате праћена ануријом;
• епилепсија или шизофренија;
• старости

[9]

Последице Мелипрамин

Међу неповољним симптомима лекова:

• ноћне море, збуњеност, деперсонализација, халуцинације, прилагодљива пареза, психоза, несаница, главобоље и делиријум, као и анксиозност, погоршање пажње, вртоглавица, манични синдром и поспаност, као и узбуђење психомоторне природе и хипоманије. Поред тога, појављују се зијевање, бука уха, дезоријентација, појачавање депресије, промјене вриједности крвног притиска, агресивност и ортостатски колапс;
• астенија, аритмија, појачавање епилептичних нападаја, тахикардија, хипохидроза, промене вредности ЕЕГ и ЕКГ, а поред тога, парестезија, екстрапирамидни поремећаји, атаксија и вентрикуларни миокардни поремећај;
• горушица, мучнина, дијареја, слузокожа у устима, паралитична цријевна блокада, нагон на повраћање, као и констипација, дизартрија, промјена тежине, замрачење језика, поремећај окуса, стоматитис и гастралгија;
• одлагање или отежано мокрење или његова повећана учесталост, отицање тестиса, хипопротеинемија, промене либида и слабљење потенције;
• глауком, оштећење вида и мидриасис;
• еозинофилија, тромбоцит или леукопенија и агранулоцитоза;
• миоклонус или тремор;
• отицање лица или језика, свраб, пурпура, епидермални осип, осетљивост, алопеција и уртикарија;
• хепатитис, интрахепатична холестаза и појачавање ослобађања АДХ;
• галактореја или гинекомастија;
• хипонатремија или гликемија, и хипергликемија или пирексија.

[10]

Прекомерна доза

Током интоксикације, примећује се анурија, конфузија, агитација психомоторне природе, суве слузокоже усне шупљине, мидриасис, тахикардија, конвулзије, респираторни поремећаји и коматозно стање.

Потребно је хоспитализирати пацијента у болници гдје ће га лијечници проматрати и проводити симптоматске процедуре. Диуреза са дијализом ће бити неефикасна.

Интеракције са другим лековима

Употреба имипрамина са блокаторима адренергика повећава антихипертензивно деловање.

Увођење заједно са α- или β-адренергичким потенциометрима доводи до појачавања психостимулирајућег ефекта Мелипрамина.

Супстанце које садрже етанол, појачавају психогогене ефекте лекова и повећавају нетолеранцију повезану са етанолом.

Комбинација са опијатима узрокује развој инхибиције, која може бити опасна за пацијента.

Хормонска контрацепција појачава депресивне манифестације.

Употреба у комбинацији са золпидемом повећава седативне особине лекова.

Употреба МАОИ узрокује повећање психостимулирајуће активности.

Увођење антихистаминика доводи до појачавања антихистаминског ефекта.

Комбинација са антидепресивима доводи до потискивања респираторног процеса и функције централног нервног система, као и до смањења вредности крвног притиска.

Употреба бензодиазепина може довести до потискивања дисања, смањења крвног притиска и појаве летаргије која угрожава живот.

Увођењем дисулфирама може доћи до делиријума.

Употреба клозапина доводи до токсичне активности против централног нервног система.

У комбинацији са леводопом развија хипертензивне ефекте.

Употреба заједно са метилдопом слаби њен лековити ефекат.

Узимање клонидина може довести до повећања крвног притиска, који може довести до хипертензивне кризе.

Литијумске супстанце доводе до смањења конвулзивног прага.

Комбинација са м-антихолинергиком повећава антихолинергички ефекат лека.

Увођење заједно са циметидином појачава негативне манифестације Мелипрамина.

Употреба у комбинацији са фуразолидоном изазива нагли пораст крвног притиска.

Лекови штитне жлезде доприносе побољшању психостимулантних ефеката имипрамина, откуцаја срца и појачавања токсичне активности.

Кинидин може довести до поремећаја откуцаја срца.

Увођење заједно са никотином доводи до повећане активности лека.

Системски анестетици потискују функцију ЦНС-а.

Пријем у комбинацији са прокаинамидом доводи до поремећаја срчаног ритма.

Примена са фенитоином узрокује смањење његове терапеутске ефикасности.

Комбинација са амантадином или бипериденом појачава антихолинергично деловање лекова.

Употреба заједно са атропином појачава холинолитички ефекат лека и може довести до појаве паралитичке интестиналне блокаде.

Индиректни антикоагуланси повећавају антикоагулантни ефекат.

Увод заједно са ГЦС појачава симптоме депресије.

Комбинација са карбамазепином доводи до слабљења љековитих својстава имипрамина.

Употреба у комбинацији са флуоксетином повећава интраплазматске вредности имипрамина.

Употреба заједно са фенотиазинима може изазвати ННС.

Комбинација Мелипрамина и резерпина слаби антихипертензивни ефекат лекова.

Узимање заједно са флувоксамином повећава вредности лека унутар плазме.

Истовремена примјена с кокаином може узроковати аритмију.

Комбинована примена са пимозидом доводи до појачавања постојеће аритмије, а примена заједно са пробуколом доводи до појачавања њених симптома.

Комбинација са епинефрином узрокује повећање утицаја у односу на ЦАС.

Истовремена примена фенилефрина може изазвати хипертензивну кризу или дисфункцију миокарда.

Употреба заједно са неуролептицима може узроковати хиперпирексију.

Комбинација лекова и хематотоксичних супстанци појачава хематотоксичну активност.

[11], [12]

Услови складиштења

Таблете мелипрамина треба одржавати на температури не вишој од 20 ° Ц, а супстанца у ампулама може бити садржана на температурним вриједностима у распону од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Таблете мелипрамина се могу користити у периоду од 3 године од изласка фармацеутског производа. Рок трајања раствора је 24 месеца.

Апликација за децу

Прописани у педијатрији могу бити старији од 6 година.

[13]

Аналогс

Аналоги лекова су супстанце Абилифаи, Ламолеп, Зипрекса, Адепресс са Седалит, Клопиксол и Ламотригин са Цонвулсан, а поред тога Леривон, Велафак МБ и Ламиктал. Поред тога, Велаксин, Просулпин, Риспакол са Стимулотоном, Клофранил и Тсипрамил са Лепонексом, као и Лиудиомил и Куентиак, налазе се на листи.

[14]

Ревиевс

Медипрамин добија добре критике од лекара и пацијената - верује се да је веома ефикасан у случају напада панике или депресије, као иу случају енурезе. Негативне манифестације развијају се само повремено, у случају неправилног избора дозе.

[15]