Мелперон

Мелперон је лек из подгрупе бутирофенона и показује њихов карактеристичан антипсихотички ефекат.

Лек блокира активност допаминских завршетака, што доводи до слабљења интензитета утицаја допаминског неуротрансмитера. Уз то, лек показује снажан антисеротонергички ефекат, док се антипсихотички ефекат развија само уз увођење великих порција лекова. [1]

Мелперон може довести до развоја антиаритмичке активности и опуштања мишића. [2]

Индикације Мелперон

Користи се за такве повреде:

• дисомнија, психомоторна агитација или узнемиреност и конфузија код старијих особа и особа са менталним поремећајима;
• деменција , неурозе или психозе, као и олигофренија повезана са лезијама мозга органског типа.

Образац за издавање

Отпуштање лековите супстанце врши се у облику течности за оралну примену - 5 мг / мл унутар бочица запремине 0,2 или 0,3 литара. Унутар паковања - 1 таква бочица и шоља за дозирање.

Фармакодинамика

Мелперон хидроклорид је бутирофен. Његов индекс синтезе са завршетком Д2 је скоро 200 пута нижи од индекса халоперидола. Осим допаминергичког ефекта, лек такође показује снажан антисеротонергички ефекат.

Након увођења мелперона, примећено је афективно опуштање, које има тенденцију смањења поспаности, везано за величину дозе лека. Антипсихотична активност у односу на заблуде, халуцинације и аутизам развија се само уз употребу великих доза лекова.

Поред горе описаних основних својстава која су карактеристична за антипсихотике са слабим дејством, лек има антиаритмичке и опуштајуће ефекте мишића.

Мелперон се разликује од других антипсихотика по томе што не утиче на церебрални грчевни праг у терапијским деловима. Благо повећање овог прага вероватно ће се приметити употребом средњих терапијских доза лека.

Активност лека у односу на екстрапирамидалну моторну активност је прилично слаба.

Фармакокинетика

Када се даје орално, лек се потпуно апсорбује и великом брзином, подвргавајући се интензивним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза.

Цмак у плазми се бележи након 60-90 минута од тренутка примене лека.

У случају повећања дозе, долази до нелинеарног повећања Цмак мелперона у плазми - због посебности интрахепатичних метаболичких процеса.

Ниво синтезе протеина је 50% (18% се синтетише са интра-серумским албумином).

Конзумирање хране не мења апсорпцију лека и крвну слику.

Мелперон великом брзином, скоро потпуно учествује у интрахепатичном метаболизму; 5-10% непромењеног активног елемента излучује се бубрезима. Полувреме за једну примену је приближно 4-6 сати. У случају поновљене примене, ова вредност се повећава на приближно 6-8 сати.

Метаболички процеси лека се не мењају под дејством супстанци које индукују интрахепатичне ензиме (фенитоин са фенобарбиталом и карбамазепином), што га разликује од других деривата бутирофенона.

Дозирање и администрација

Одабир дозе врши се узимајући у обзир старост, личну осетљивост, тежину и тежину манифестација болести.

Да би се постигао благи седативни ефекат, при чему долази до побољшања расположења, лекови се користе у дневним оброцима, који су у распону од 20-75 мг.

Особе које су збуњене и узнемирене требале би прво користити лек у порцијама од 0,05-0,1 г дневно. Ако је потребно, уз именовање лекара, овај део се може повећати на 0,2 г. Максимално дозвољена дневна доза је 0,4 г.

• Апликација за децу

Не додељује се особама млађим од 12 година.

Користите Мелперон током трудноће

Мелперон се не сме давати трудницама.

Ако треба да га користите током хепатитиса Б, потребно је да прекинете дојење током периода терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на мелперон, друге бутирофеноне или друге елементе лека;
• акутно тровање или кома изазвана опијатима, алкохолом, таблетама за спавање и другим психотропима који слабе активност централног нервног система (антидепресиви са неуролептицима и соли литијума);
• тешка инсуфицијенција јетре;
• историја ЗНС -а.

Последице Мелперон

Главни нежељени симптоми:

• смањење вредности крвног притиска, умор, рефлексно повећање показатеља срчане фреквенције, као и ортостатска дисрегулација;
• знаци парализе (укоченост и дрхтање), поремећаји вољног кретања (екстрапирамидне манифестације) и хиперкинезија;
• слабљење одлива жучи, привремено повећање активности ензима јетре и жутица;
• епидермални знаци алергија;
• тромбоцито-, леуко- или панцитопенија.

Прекомерна доза

Тровање леком може довести до појачавања негативних симптома.

Изводе се симптоматске радње.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са етил алкохолом изазива повећање активности потоњег.

Примена у комбинацији са супстанцама које потискују активност централног нервног система (међу њима су аналгетици, антихистаминици, хипнотици и други психотропни лекови), може изазвати повећање седативног ефекта или респираторну депресију.

Употреба лекова заједно са трицикличким лековима може изазвати обострано повећање активности лекова.

Комбинација са лековима може повећати активност антихипертензивних лекова.

Употреба заједно са антагонистима допамина (на пример, леводопа) може изазвати смањење терапијског ефекта агониста допамина.

Употреба антипсихотика у комбинацији са другим антагонистима допамина (на пример, са метоклопрамидом) може изазвати повећање интензитета екстрапирамидалних поремећаја.

Употреба Мелперона истовремено са супстанцама са антихолинергичким деловањем (на пример, атропин) може појачати антихолинергички ефекат. У овом случају може доћи до поремећаја вида, повећања нивоа ИОП -а, констипације, ксеростомије, повећања откуцаја срца, саливације, уринарних поремећаја, хипохидрозе, потешкоћа у говорним процесима и парцијалне амнезије. Интензитет дејства мелперона може бити ослабљен смањењем његове апсорпције унутар гастроинтестиналног тракта.

Бутирофенони могу да формирају једињења са чајем, кафом и млеком, што смањује њихову растворљивост; ово отежава апсорпцију лека.

Упркос чињеници да мелперон доводи само до прилично слабог и краткотрајног повећања показатеља пролактина, ефекат лекова који успоравају деловање пролактина (на пример, гонадорелин) може се смањити. Таква интеракција још није развијена, али је не треба потпуно искључити.

Стимуланси амфетамина могу смањити антипсихотички ефекат лека.

Епинефрин може изазвати развој тахикардије и парадоксално смањење крвног притиска.

Увођење заједно са мелпероном може смањити ефекат лекова фенилефрина.

Комбинација са допамином може антагонизирати периферну вазодилатацију (на пример, бубрежне артерије) или, уз увођење велике дозе допамина, вазоконстрикцију.

Неопходно је искључити комбиновану употребу лекова који могу продужити КТ-интервал (међу њима макролиди, антиаритмичке супстанце типа ИА или ИИИ, као и антихистаминици), довести до појаве хипокалемије (на пример, диуретика) или успорити до интрахепатичног распада лека (међу њима флуоксетин са циметидином).

Услови складиштења

Мелперон се мора чувати на месту ван домашаја деце. Температурни ниво - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Мелперон је дозвољено користити у року од 36 месеци од датума производње лека. Отворена боца има рок трајања 2 месеца.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Халоприл са Галомондом, Сенорм и Халоперидол са Дроперидолом.