Најревноснији

Наизилат је трговачки назив лека чија је активна супстанца амтолметин гуацил. Амтолметин гуацил је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД) који се користи за лечење синдрома бола различите етиологије и инфламаторних стања.

Амтолметин гуацил инхибира активност ензима циклооксигеназе (ЦОКС-1 и ЦОКС-2), што доводи до смањења синтезе простагландина - супстанци које играју кључну улогу у развоју упале, бола и грознице. Има аналгетичко, антиинфламаторно и антипиретичко дејство.

Индикације Пајсер

1. Реуматоидни артритис: Низилат може помоћи у смањењу упале и болова код реуматоидног артритиса, хроничне инфламаторне болести зглобова.
2. Остеоартритис: Овај лек се може користити за ублажавање болова и упале од остеоартритиса, хроничне болести коју карактерише ломљење хрскавице у зглобовима.
3. Бол у леђима: Наисилате се може користити за ублажавање болова од различитих врста болова у леђима, укључујући акутну или хроничну спондилозу, ишијас и друге.
4. Бол у мишићима: Овај лек може да се користи за ублажавање болова изазваних повредама мишића, уганућама или истегнућем.
5. Послеоперативни бол: После хируршких интервенција, Наисилат се може користити за ублажавање болова.
6. Друга стања: У неким случајевима, Наисилат се може преписати за ублажавање болова од зубобоље, главобоље, запаљенских процеса итд.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик ослобађања Низилата. Таблете су обично представљене у облику округлих или овалних филмом обложених таблета. Могу имати различите дозе како би одговарале потребама различитих пацијената.

Фармакодинамика

Фармакодинамика амтолметин гуацила, главног активног састојка у Наисилат-у, је његова способност да инхибира ензим циклоксигеназу (ЦОКС), што доводи до смањења синтезе простагландина, инфламаторних медијатора одговорних за бол, упалу и температуру.

п>

Амтолметин гуацил је инхибитор ЦОКС-1 и ЦОКС-2. ЦОКС-1 је широко присутан у ткивима и укључен је у одржавање физиолошких функција као што је заштита слузнице желуца. ЦОКС-2 је, с друге стране, изазван упалом и игра кључну улогу у процесу упале и бола.

Пошто амтолметин гуацил инхибира обе изоформе ЦОКС, има антиинфламаторне, аналгетичке и антипиретичке ефекте. Овај механизам чини Наисилате ефикасним у смањењу упале и болова у различитим стањима, као што су реуматоидни артритис, остеоартритис, бол у мишићима и други.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амтолметин гуацил се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Амтолметин гуацил се добро дистрибуира у телесна ткива, укључујући зглобове и мека ткива. Везује се за протеине плазме на високом нивоу.
3. Метаболизам: Амтолметин гуацил се метаболише у јетри. Главни метаболит је хидроксиамтолметин, који такође има активност инхибитора ЦОКС.
4. Излучивање: Метаболити амтолметин гуацила и непромењени лек се излучују првенствено преко бубрега као коњугати глукуронске киселине и непромењени лек. Мањи део се излучује у цревима.
5. Полувреме: Полувреме амтолметин гвацила у телу је око 3-5 сати, што значи да његови ефекти брзо опадају након престанка примене.

Дозирање и администрација

Начин примене:

• Орална примена: Нисилат се узима орално, обично у облику таблета.
• Храна: Препоручује се узимање таблета после оброка како би се смањила иритација стомака.
• Испирање: Таблете треба узимати са довољном количином воде.

Препоручене дозе:

1. Одрасли:

   • Иницијална доза: Препоручена почетна доза је 600-1200 мг дневно, подељена у 2-3 дозе.
   • Доза одржавања: У зависности од клиничког одговора и подношљивости, доза се може смањити на 600 мг дневно.
   • Максимална дневна доза: Не би требало да пређе 1800 мг.

2. Старији пацијенти:

   • За старије пацијенте препоручује се почетак са минималном ефективном дозом и постепено повећање дозе ако је потребно, узимајући у обзир могуће истовремене болести и опште здравствено стање.

3. Деца и тинејџери:

   • Низилат се не препоручује за употребу код деце млађе од 12 година. За адолесценте старије од 12 година, доза се бира појединачно, обично почевши од минималних доза.

Примери дозирања:

• За лечење бола:

  • Иницијална доза: 600 мг (1 таблета) 2 пута дневно после јела.
  • Ако је потребно, доза се може повећати на 600 мг 3 пута дневно.

• За лечење инфламаторних болести:

  • Иницијална доза: 600-1200 мг дневно, подељено у 2-3 дозе.
  • Доза одржавања: 600 мг дневно.

Трајање лечења:

• Трајање лечења зависи од природе болести, тежине симптома и индивидуалног одговора пацијента на терапију.
• У акутним стањима ток лечења може трајати неколико дана, код хроничних до неколико недеља или месеци, али под надзором лекара.

Посебна упутства:

• Отказивање јетре и бубрега:
  • Пацијентима са оштећеном функцијом јетре и бубрега може бити потребно прилагођавање дозе и редовно праћење функције ових органа.
• Праћење стања:
  • Уз дуготрајну употребу препоручује се редован преглед код лекара ради праћења функције јетре, бубрега и крвне слике.
• Ограничење алкохола:
  • Алкохол треба избегавати током лечења јер то може повећати ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.

Користите Пајсер током трудноће

1. Гастропротективна својства: Амтолметин гуацил има значајно смањену активност формирања чира у поређењу са другим НСАИЛ. То је због његове способности да стимулише производњу азотног оксида, који обезбеђује гастропротективне ефекте и смањује оштећења изазвана етанолом у желуцу пацова (Цоруззи ет ал., 2000).
2. Дуготрајна употреба код реуматских болести: Студије показују да је дуготрајна употреба амтолметин гуацила код пацијената са остеоартритисом, реуматоидним артритисом и анкилозирајућим спондилитисом била ефикасна и добро се толерисала. Инциденца озбиљних нежељених ефеката је била мала, а већина пацијената је била задовољна резултатима лечења (Каратеев ет ал., 2019).
3. Компаративна анализа са другим НСАИЛ: Мета-анализа је показала да амтолметин гуацил има бољи гастротропизам у поређењу са другим НСАИЛ као што су диклофенак и индометацин. Инциденца гастроинтестиналних нежељених ефеката и озбиљних улкуса била је значајно нижа код пацијената који су узимали амтолметин гуацил (Марцолонго ет ал., 1999).

Контраиндикације

1. Пептички чир на желуцу или дванаестопалачном цреву: Употреба Наисилата може погоршати улцеративне лезије на слузници желуца или црева и довести до крварења или перфорације.
2. Тромбоцитопенија или други поремећаји крви: Нисилат може да појача поремећаје крварења и да доведе до крварења.
3. Тешко оштећење бубрега или јетре: Употреба Нисилата може погоршати ова стања и изазвати компликације.
4. Астма, ринитис, полипи у носу: Наизилат може да изазове појачане симптоме астме или алергијске реакције.
5. Потпуно или делимично затварање артеријског канала код фетуса у другом и трећем триместру трудноће: Употреба Наисилата може довести до ризика од компликација на фетусу, укључујући превремено затварање артеријског канала.
6. Индивидуална нетолеранција или алергијска реакција на амтолметин гуацил или друге НСАИЛ: Употреба лека може изазвати алергијске реакције код особа осетљивих на овај лек.
7. Постоперативно стање након премосивања коронарне артерије: Употреба Наисилата може повећати ризик од срчаних компликација и хеморагијских компликација након операције.

Последице Пајсер

1. Диспептични симптоми: Укључују нелагодност или бол у стомаку, мучнину, повраћање, дијареју или затвор.
2. Гастроинтестинални чир: Укључује чир на желуцу или дванаестопалачном цреву, гастроинтестинално крварење и гастроинтестиналну перфорацију.
3. Гастроинтестинално крварење: Може се јавити кроз крв у столици или повраћању и може бити озбиљна компликација.
4. Дисфункција јетре: Укључује повећане нивое јетрених ензима у крви (АЛТ, АСТ), хепатитис и жутицу коже и склере.
5. Дисфункција бубрега: Може се манифестовати повећањем нивоа креатинина и урее у крви, отоком и променама у учесталости мокрења.
6. Системске алергијске реакције: могу укључивати уртикарију, пруритус, ангиоедем, па чак и анафилаксију.
7. Поремећаји крви: могу се манифестовати кроз тромбоцитопенију, агранулоцитозу, анемију и друге промене у саставу крви.
8. Кардиоваскуларне компликације: укључују повишен крвни притисак и погоршање срчане функције.
9. Централни и периферни нервни систем: Може се манифестовати кроз главобољу, вртоглавицу, поспаност, несаницу или бол у нервима.
10. Остали нежељени ефекти: укључују алопецију, уртикарију, бол у грудима, знојење и промене укуса.

Прекомерна доза

1. Мучнина и повраћање: Прекомерна конзумација може изазвати мучнину и повраћање, што може погоршати дехидрацију и неравнотежу електролита.
2. Бол у стомаку: Предозирање може изазвати бол у стомаку, који може бити последица иритације желуца или цревне слузокоже.
3. Вртоглавица и поспаност: Прекомерна конзумација може изазвати вртоглавицу, поспаност и депресију централног нервног система.
4. Хипертензија: Могући повишени крвни притисак и повезани симптоми као што су главобоља, лупање срца, итд.
5. Оштећење бубрега и јетре: У случају предозирања могуће је оштећење бубрега и јетре, што се може манифестовати повећањем нивоа у крви.
6. Други симптоми: могу укључивати астенију, несаницу, хипервентилацију, аритмију, застој дисања, итд.

Интеракције са другим лековима

1. Други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД): истовремена употреба НСАИЛ, укључујући аспирин, може повећати ризик од чирева и гастроинтестиналног крварења.
2. Ацетилсалицилна киселина (аспирин): Употреба Низилата са аспирином може повећати ризик од развоја улцеративних компликација.
3. Глукокортикостероиди: Истовремена употреба Наисилата са глукокортикостероидима, као што су преднизолон или дексаметазон, може повећати ризик од улцеративних компликација.
4. Лекови који утичу на згрушавање крви: Низилат може да појача ефекте антикоагуланса (на пример, варфарина), средстава против тромбоцита (на пример, кардиопротективна доза аспирина), што може повећати ризик од крварења.
5. Лекови који повећавају крвни притисак: Наизилат може да смањи ефикасност антихипертензивних лекова као што су АЦЕ инхибитори или бета блокатори.
6. Литијум: Употреба Низилата са литијумом може повећати нивое литијума у крви, што може довести до токсичних ефеката.
7. Метотрексат: Низилат може повећати токсичност метотрексата смањујући његову елиминацију, посебно при дуготрајној употреби.

Услови складиштења

Уопштено се препоручује да се лек чува на сувом, тамном месту на собној температури (15 до 30 степени Целзијуса). Важно је избегавати складиштење на местима изложеним директној сунчевој светлости, влази или топлоти.

Таблете или капсуле се обично чувају у оригиналном паковању или контејнеру, добро затворени да би се заштитили од влаге и ваздуха.

Избегавајте замрзавање лека, јер то може да промени његову структуру и потенцију.