Небитред

Нон -битранд је изборни који блокира активност β-адренергичних рецептора.

Индикације Небитренда

Користи се за лечење примарне хипертензије, а такође и као додатни лек са стандардним лековима за ЦХФ код старијих (преко 70 година старости). 

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама запакованим у 7 комада унутар блистер плоче (пакет садржи 4 такве плоче). Такође, у блистер таблици може да садржи 10 таблета - ове плоче у кутији 3 комада.

Фармакодинамика

Небиволол - супстанца рацемат, енантиомер 2 обухвата: Небиволол тип СРРР (Д-Небиволол) и тип Небиволол РССС (Л-Небиволол). У њој се комбинују такве терапеутска својства: Д-енантиомер има селективан конкурентан блокирање β1-адреноцептор активност, и Л-енантиомер има благу васорелакант ефекат дане од метаболичког интеракцији са супстанце Л-аргинина / БР.

Након једнократне и поновљене употребе лекова, ХР индекс се смањује са оптерећењем и у мирном стању (код људи са нормалним крвним притиском и код особа са повишеним вредностима).

Хипотензивни ефекат лека наставља да се настави са продуженом терапијом. Лекови не изазивају развој α-адренергичног антагонизма. Са кратком и продуженом терапијом код особа са повишеним индексима БП, системски васкуларни отпор је ослабљен. Иако се срчани притисак смањује, слабљење срчаног излаза у мирном стању или оптерећењу је ограничено, због повећања јачине удара.

Који је клинички значај хемодинамских разлика у поређењу са индексима код употребе других лекова који блокирају β-адренергичне рецепторе, до сада није довољно истраживан. Код људи са повишеним крвним притиском, лек побољшава васкуларни одговор на дејство ацетилхолина, који се јавља кроз азот моноксид. Код људи са проблемима у раду ендотела ова реакција је ослабљена.

Приликом коришћења Нон-Трибенде у облику додатне супстанце у стандардном третману ЦХФ са слабљењем фракције изливања леве коморе (или без њега), период хоспитализације или смрти због ССС болести значајно је продужен.

Људи који су узели лек су имали смањење инциденције смртних случајева изненадних појава.

Фармакокинетика

Када се ординише орално, апсорпција енантиомера небиволола се јавља са високом стопом. Уношење хране нема утицаја на апсорпцију, што омогућава примену лека без везивања за храну.

Процеси размене лекова се јављају унутар јетре; истовремено се формирају хидроксиметаболити који поседују медицинску активност. Вредности биодоступности ингестираног небиволола у просјеку су 12% код људи са високом стопом метаболичких процеса и скоро пуна стопа код људи са ниским стопама. С обзиром на разлику у брзини ових процеса, неопходно је одабрати дио лека узимајући у обзир појединачне карактеристике пацијента (особе са нижим метаболизмом треба додијелити ниже дозе).

Код људи са високом стопом метаболизма, полу-живот енантиомера је у просеку 10 сати, а код људи са споријим стопом ова стопа је већа (3-5 пута). Вредности плазме, које су у опсегу од 1-30 мг супстанце, пропорционалне су величини дозе.

Након 7 дана од тренутка узимања лекова, супстанца се излучује (са урином - 38%, а са фецесом - 48%). У неизмењеном стању са урином небиволол се излучује само мање од 0,5% дела.

Равномерне вредности плазме активне супстанце код већине пацијената (са високом стопом метаболизма) примећују се после 24 сата, а индикатори хидрокси метаболита - након неколико дана.

Енантиомери се синтетишу са протеинима (углавном са албумином). У овом случају, СРРР-небиволол се синтетише за 98,1%, а РССС-небиволол - за 97,9%.

Дозирање и администрација

Користите лек орално, узимајте таблету чистом водом. Пријем лекова није везан за јело.

Примарна хипертензија.

Потребно је узимати 1 таблету лекова (5 мг супстанце) дневно. Препоручује се то у исто вријеме.

Оптимални антихипертензивни ефекат се развија након 1-2 недеље терапије, али у појединим случајевима резултат треба очекивати током првог месеца.

Лек се може користити као монотерапија, а поред тога у комбинацији са другим антихипертензивним лековима. Треба имати на уму да је додатни антихипертензивни ефекат примећен само у комбинацији са хидроклоротиазидом (део 12.5-25 мг).

Пацијенти са ЦХФ.

Терапија за ЦХФ је неопходна да почне са споро титрацијом дозирања - док се не добије оптимални део подршке за пацијента. Такав третман је обезбеђен за особе са ЦХФ без епизоде декомпензације у акутном облику током последњих 1,5 месеца. Љекар који се појави треба да има искуства са ЦХФ терапијом.

Људи који користе друге лекове за побољшање кардиоваскуларног (диоксин са диуретички лековима, АЦЕ инхибиторима и антагонистима ангиотензин завршецима 2), неопходно је да покупи део лека током последњих 14 дана пре почетка коришћења Небитренда.

Иницијална досинг титрација изводе према шеми доле наведене посматрања интервале 1-2 недеље, као и узимајући у обзир пацијента толерише ове дозе: 1.25 мг порцијама на 1 ПМ-пута дневно, дозвољено је да се повећа до 5 мг лека дневно . Осим тога, доза се повећава на 10 мг уз једнократну примену на дан. Наведена доза је максимално дозвољена за администрацију дневно.

У почетној фази терапије, а са сваким повећањем порције, пацијент мора бити најмање 2 цхаса остају под контролом искусног лекара - да потврди да је његово клиничко стање је стабилно (нарочито је то важно за крвни притисак и пулс вредности поремећаја инфаркт проводљивости, и са уз то у потенциацији знакова срчане инсуфицијенције).

Ако је потребно, дозирање које је већ примљено може се постепено испуштати или поново вратити.

Потенцира симптоме срчане инсуфицијенције или преосетљивости у односу на лекове на фазе титрације, урсодиол доза треба прво да се смањи или, ако је потребно, одмах обуставили пријем (ако постоје манифестације срчане инсуфицијенције повезани са акутном едема плућа, оштро смањене индикатора крвни притисак, развијену брадикардија симптоматично карактер, кардиогеном шок или АВ блокада). Често, за лечење ЦХФ лијекова треба користити дуго времена.

Терапија уз употребу лекова не може се изненада зауставити, јер као резултат, знаци срчане инсуфицијенције могу бити потенцирани. Ако је неопходно укидање употребе лекова, смањење дела у фазама - сваке недеље смањују се за пола.

Људи са отказом бубрега.

За дан морате узети 2,5 мг супстанце. Ако је потребно, доза за дан може се повећати на 5 мг.

Старији људи (> 65 година).

Прво треба да користите 2,5 мг лекова дневно, а затим, ако је потребно, повећајте до 5 мг. Такође, у вези са чињеницом да је искуство коришћења дрога неадекватно за људе старије од 75 година, потребно је лечење уз ову старосну групу са веома великом пажњом и само под медицинским надзором.

[2]

Користите Небитренда током трудноће

Терапеутски ефекат небиволола може изазвати негативан утицај на ток трудноће, као и на фетус и новорођенчад. Због тога се у овом периоду користи само у случајевима када су користи за жене вјероватније од појаве компликација код фетуса. 

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на активни елемент љекове или друге компоненте;
• инсуфицијенција јетре или поремећај у функционисању јетре;
• нездрављени феохромоцитом;
• срчана инсуфицијенција у акутној фази, као и кардиогени шок или епизоде са развојем декомпензације, у којој је неопходно увести активне елементе који имају позитиван изотропни ефекат;
• СССУ (ово укључује и блокаду синуаурске природе) и АВ блокаду 2-3 степена (без пејсмејкера);
• бронхијални грчеви или астма, доступни у историји;
• метаболичка ацидоза;
• брадикардија (пре почетка терапије, срчани утицај је <60 откуцаја / минуту);
• смањен крвни притисак (систолни крвни притисак је <90 мм Хг), као и тешке поремећаје периферне крви.

Последице Небитренда

Нежељени ефекти који се јављају код особа са примарном хипертензијом:

• менталне поремећаји: понекад се развија депресија или појављују се ноћне море;
• поремећаји функције НА: често постоје парестезије, вртоглавица и главобоља. Појављује се једна несвестица;
• проблеми са визуелним органима: понекад се примећују визуални поремећаји;
• лезије које утичу на респираторни систем: често се појављује диспнеја. Понекад се јављају грчеви бронхија;
• поремећаји дигестивне активности: често постоји мучнина, запртје или дијареја. Понекад се развија повраћање, диспепсија или надимање;
• симптоми на епидерму и поткожним ткивима: понекад постоје ерупције у еритематозној природи или свраб. Постоји погоршање псоријазе;
• поремећаји у раду ЦЦК: понекад развијају срчану инсуфицијенцију, етиологију, снижавају ниво АД, инхибирају АВ проводљивост или АВ-блокаду, као и интермитентну клаудикацију;
• системске манифестације: често постоје отоци и повећани умор;
• имунске лезије: могу развити нетолеранцију или едем Куинцке;
• повреде функције репродуктивних органа и млечних жлезда: понекад постоји импотенција.

Такођер, постоје докази развоја поремећаја испровоцирала извесне бета блокатора: психозе са халуцинацијама, цијаноза у екстремитетима, осећање конфузије, Раинауд-ова болест, токсичног оштећења очном слузокоже (сличан деловању практолол) и сувог слузи ока.

Поремећаји који се јављају код особа са ЦХФ.

Најчешће, када се користи Небитренд, забележена је вртоглавица или развој брадикардије.

Постоје и негативни симптоми (који могу бити повезани са употребом лекова), који се сматрају најчешћим током терапије током ЦХФ:

• потенциација знакова срчане инсуфицијенције;
• ортхостатиц цоллапсе;
• АВ блокада, са првом степеном;
• отицање ногу;
• алергијска реакција на лек.

[1]

Прекомерна доза

У случају интоксикације са β-адреноблоцкерима, постоји спаз бронхија, брадикардија, непотпуна срчана инсуфицијенција и смањење нивоа крвног притиска.

Да бисте третирали поремећај, прво морате испирати желудац, а затим назвати примаоца да узме лаксативе активираним угљем. Поред тога, потребно је пратити вредности шећера у крви. Ако је потребно, у болници интензивне терапије: развој побољшаног ваготониа или брадикардије атропин, иу стању шока или смањених вредности крвног притиска се користе за катехоламина плазме замене.

Развој п-блокирање ефекта могу бити заустављени давањем изопреналина хидрохлорида при малој брзини (старт фром делова 5 г / мин) или добутамин (старт фром делова 2,5 г / минут) до жељеног резултата.

Ако нема резултата након коришћења наведених мера, глукагон треба применити у дозама од 50-100 μг / кг. Након тога, ако је потребно, ињекција се понавља 60 минута, а такође врши инфузију супстанце у дози од 70 μг / кг / х.

У екстремним ситуацијама се врши вештачка пулмонална вентилација, а пејсмејкер је повезан.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати Небитренд султопридом, као и флоктафенин.

Такође, међу забрањених комбинације лека са антиаритмијске првој серији (међу онима хинидин, лидокаин, Пропафенон са флекаинид и додатним гидроквинидин, тсибензолин и мексилетин са дизопирамид), лекови који блокирају канале Ца (ова листа верапамил са дилтиазем) као и снижење крвног притиска лекова са централним дејством (укључујући цлонидине, рилменидин, метилдопа и моксонидина са гуанфацин).

Истовремена употреба лека и фуросемида, хидроклоротиазида или алкохолних пића не утиче на његове фармакокинетичке карактеристике.

[3], [4]

Услови складиштења

Не-грант се мора држати на мјесту које је затворено од мале деце. Собна температура је стандардна.

Рок трајања

Необитну дозволу се може користити у року од 36 месеци од датума издавања медицинског производа.

Апликација за децу

Испитивања у вези са употребом не-дипломског рада у педијатрији нису спроведена, због чега ова старосна категорија није додељена.

Аналоги

Аналоги лекова су Небивал, Небитенс, Небилот са Небивололом Орионом, Небикардом са Небивололом Сандозом, као и Небилонгом и Небивололом Тевом.