Психостимулиаторı

Психостимуланти (церебро-стимуланти, психотопе) су средства аналептицког дјеловања која узрокују психомоторну активацију код оба пацијента и здравих појединаца.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Индикације за постављање психостимуланата

Главне индикације за лијечење психостимуланата су нарколепсија и тешка астенична стања.

Пре започињања ових лекова, пацијенти треба да поднесу лекарски преглед. Посебну пажњу треба обратити на срчану фреквенцију, срчану фреквенцију и АТ. Пацијенти са хипертензијом психостимуланси се постављају опрезно, уз обавезно надгледање крвног притиска. Неопходно је уздржати се од прописивања психостимуланата пацијентима са тахиаритмијама. На прегледу се скреће пажња на тикове и поремећена координација покрета (психостимуланти могу изазвати или погоршати Гиллес де ла Тоуретте синдром и дискинезу). Неопходно је избјећи именовање психостимуланата у случајевима раније злоупотребе од њих, и евентуално свих пацијената, који су склони злоупотреби лијекова. Пошто је прихватање ових лекова могуће формирање физичке и менталне зависности од дроге, трајање непрекидног лечења не би требало да прелази 3-4 недеље. Такође треба узети у обзир да психостимуланти, укључујући месокарб, код пацијената са психотичким поремећајима доводе до погоршања стања.

Нарцолепси

Нарцолепсија карактерише прекомерна дневна поспаност, у комбинацији са непремостивим, кратким епизодама заспаности. Осим тога, пацијенти могу да доживе Цаталепси - Периоди делимичног или потпуног губитка моторног тона (често је изазвао снажну емотивну узбуђење), парализу спавања и / или хипнагогиц халуцинације. Симптоми дневне заспаности и епизода заспаности најефикасније зауставити психостимулиатори.

Тешке астеније

Тешки соматски пацијенти могу развити апатију, друштвену изолацију и губитак апетита без очигледних манифестација велике депресивне епизоде. Ово стање често доводи до одбацивања третмана, губитка интереса за живот и потрошње мање калоричне исхране. Побољшање стања пацијената са антидепресивним лијековима је могуће, али пошто се тражи дуготрајан терапијски третман (неколико недеља), пацијенти могу прекинути лечење. Психостимуланти, када се рационално примењују, повећавају расположење, интересовање за живот, придржавање режима лечења пацијената, ау неким случајевима и апетит. Ефекат психостимуланса се брзо развија.

Механизам деловања и фармаколошки ефекти

Психостимуланти углавном утичу на церебрални кортекс. Привремено повећавају ефикасност, концентришу пажњу и одржавају стање будности. Неки од њих имају еуфоричан ефекат и могу довести до развоја зависности од дроге. За разлику од већине антидепресива, психостимуланти смањују апетит и телесну тежину, тј. Имају аноректичан ефекат. У психијатријској пракси, психостимуланти се ријетко користе у облику кратког курса, углавном у тешким астеничним условима и нарколепсији. Механизам деловања се састоји у директној стимулацији симпатомиметичких рецептора постсинаптичке мембране и олакшавању пресинаптичног ослобађања медијатора. Амфетамини (фенамин, .метилфенидат) стимулишу допаминске рецепторе; Сиднонимини (мезокарб, феппрозидин) имају претежно норадренергичну активност. У Руској Федерацији, већина психостимуланата је забрањена за употребу као лек. Изузеци су оригинални домаћи препарати месокарба (сидноцарб) и фепрозиднин хидрохлорида (сиднофен).

Мезокарб хемијска структура слична фенамином, у поређењу са којим је мање токсичан, нема обележен периферне адреностимулируиусцхее ацтивити јачи ефекат на норадренергични него допаминергјских структура мозга. Стимулише поновно узимање катехоламина и МАО активности. Стимулисање акција развија постепено (не оштар почетно ефекта активирајући), у поређењу са фенамином томе уз дуго, није праћена еуфорија, мотор побудом, тахикардија, нагли пораст крвног притиска. Током последњег дејства, лек не узрокује опште слабости и поспаности. Мање изражен феномен хабитуације.

Фармакокинетика. Након ингестије, брзо се апсорбује из дигестивног тракта. Метаболизира се помоћу Ц-хидроксилације алифатичног ланца фенилизопропил супституента и бензенског прстена радикала фенилкарбамоила ради формирања алфа-оксид хидроксида. Као резултат, стимулативни ефекат се смањује, пошто овај метаболит слабо продире у крвно-мозгу баријеру. Бубрези закључују 60%, из дигестивног тракта - око 30%, са издушеним ваздухом - 10%. У року од 48 сати, излази 86%. Нема кумулативне способности.

Интеракције. Некомпатибилно са МАО инхибиторима, ТА. Месокарб смањује миорекалацију и поспаност изазван анксиолитиком серије бензодиазепина, док се анксиолитички ефекат последњег не смањује. Глутаминска киселина повећава психостимулацијски ефекат мезокарбуса.

Фепросидин хидрохлорид припада групи фенилалкилсиднонимина и у структури је близу мезокарб. Има стимулативни ефекат на централни нервни систем и истовремено има антидепресивну активност. Антидепресивни ефекат лека је повезан са његовом способношћу да реверзибилно инхибира активност МАО. Смањује депресивни ефекат резерпина, повећава ефекат епинефрин хидрохлорида и норадреналина, узрокује умерено повећање крвног притиска. Има антихолинергичну активност.

Интеракције. Лек не треба користити истовремено са антидепресивима - МАО и ТА инхибиторе. Између коришћења фепрозиднин хидрохлорида и антидепресива ових група, као и између антидепресива и овог лека, неопходно је да направите паузу најмање недељу дана.

Поред тога, слабим стимулантима укључују кофеин, који је део многих аналгетика.

У иностранству у клиничкој пракси користе декстроуметамин, метилфенидат и пемолин. Декстроамфетамин је Д-изомер фенил изопропаноламина, који је три пута активнији од Л-изомера (амфетамина) као ЦНС стимуланс. Метилфенидат је дериват пиперидина који има структурну сличност са амфетамином. Пемолин је различит у хемијској структури од других психостимуланата.

Нежељени ефекти психостимуланата

Споредни ефекат на централни нервни систем заузима главно место у структури нежељених ефеката. Од стране централних нежељених ефеката укључују губитак апетита, несаница (смањен док узимања лека у првој половини дана), смањеног нивоа свести (или повећану раздражљивост и нервозу, или, обрнуто, летаргије и поспаност) и промене у расположењу (или еуфорију или, ређе, депресија и повећана осетљивост на спољне стимулусе). Диспхориц реакције су најчешће код деце. Понекад, када узимате терапијске дозе, развијају се токсичне психозе. Велике дозе (најчешће коришћене у нарколепсији и злоупотреби дрога) могу изазвати психозе са озбиљним халуцинацијским-делириозним симптомима.

Код пацијената са стабилном или нестабилном артеријском хипертензијом, могуће је умјерено повећање крвног притиска. Понекад, уз значајно повећање крвног притиска, пријем психостимуланата се зауставља. Синусна тахикардија и друге тахиаритмије ретко се јављају употребом терапеутских доза. Поред тога, приликом употребе психостимуланса, могу се појавити главобоља и бол у стомаку.

Прекомерно знојење са психостимулансима

Када дође до превелике дозе психостимуланата, синдрома симпатичног хиперактивности (хипертензија, тахикардија, хипертермија). Овај синдром често прати развој токсичне психозе или делиријума. Карактеристична појава раздражљивости, агресивног понашања или параноидних идеја. Хипертензија, хипертермија, аритмије или неконтролисани напади могу изазвати смрт. Лечење предозирања - подржавајући физиолошке функције тела терапије. Ако изгубите свест или епилептичне нападе, морате осигурати да су дисајне путеве пролазне. Са тешком температуром препоручујемо антипиретичке лекове, хлађење. Да би се елиминисали напади, примењују се интравенски бензодиазепини.

Када се делириум или параноична психоза обично прописују антипсихотици. Пацијенти са хипертензијом чешће прописују хлорпромазин, који блокира и алфа-адренергичне рецепторе и допаминске рецепторе. Да би се постигао додатни седативни ефекат, могу се прописати бензодиазепини, на примјер лоразепам. Делије обично пролази за 2-3 дана, а параноидне психозе које су настале као последица дугог злостављања великих доза психостимуланата, могу наставити дуже. За лечење синдрома тешке хипертензије или срчане тахиаритмије

Злоупотреба психостимуланата

Главни недостатак коришћења психостимуланса због њихове способности да изазову еуфорију је могућност злоупотребе, развоја зависности од дроге и зависности. Пацијенти злоупотребљавају амфетамине, узимајући их унутра или ињектирајући интравенозно. Метилфенидат се узима само у устима. Пемолине обично не узрокује злоупотребу. Када се користе велике дозе, јављају се знаци адренергијске хиперактивности (чести пулс, повећан крвни притисак, суха уста и дилатирани ученици). У великим дозама амфетамин може изазвати стереотипе, раздражљивост, емоционалну лабилност и погрешне симптоме. Са продуженим злостављањем, могуће је развити развијену блудну психозу са параноичним заблудама, идејама везивања, као и слушним, визуелним или тактилним халуцинацијама.

[8], [9],

Отказивање психостимуланата

Упркос недостатку симптома физичких одвикавања после дуготрајне употребе великих доза лекова код пацијената за неко време постоје означене знаке нервног система, укључујући умор, поспаност, хиперфагије, депресије, и дугорочно остаје анхедонијц, Диспхориа, и привлачност узимања лека. Тренутно не постоји ефикасан фармаколошки третман зависности од дрога и синдрома повлачења који су узроковали психостимуланти. Обично се врши сложен третман. За благовремено откривање депресије или поновљене злоупотребе пацијента неопходан је медицински надзор.

[10], [11], [12], [13], [14]