Релпакс

Релпак је лек са лековима против мигрене. Елемент активног лека, елетриптан, има значајну селективност за завршетке серотонина унутар каротидних артерија.

Лековити ефекат лека антимигрена је повезан са способношћу његовог активног састојка да сужава интракранијалне крвне судове, као и његовим интензивним инхибиторним ефектом против неурогене природе запаљења.

Индикације Релпакса

Користи се за уклањање напада мигрене, који може бити праћен аури или не.

[1],

Образац за издавање

Ослобађање компоненте је у облику таблета запремине 20 или 40 мг.

Фармакодинамика

Релпак је селективни агонист завршетака серотонинског облика 5-ХТ1Б, као и 5-ХТ1Д, који се налазе унутар церебралних крвних судова, а поред тога на нуклеарним неуронима и рецепторима нервус тригеминуса. Поред поремећаја излучивања алгогених елемената из нервних рецептора, лек доводи до сужавања кранијалних крвних судова.

Лијек помаже да се повећа праг осјетљивости 3-живца блокирањем његових језгара смјештених у кичменој мождини. Ефекат лека се развија тако што смањује пулзацију крвних судова мозга и елиминише бол.

Релпак се разликује од осталих триптана по томе што не може да ступа у интеракцију са допаминским, мускаринским, опиоидним, као и са α- и β-адренергичким завршетцима.

[2],

Фармакокинетика

Када се користи орално, елетриптан се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту, док је стопа апсорпције 81%. Вредности биорасположивости након оралног давања су приближно 50%.

Индекс крви Цмак се постиже након истека 90 минута од тренутка коришћења лека. Када се конзумира након узимања масне хране, ова вредност се повећава за 20-30%. Са протеином у крви, елетриптан се синтетизује за 85%.

Термин полуживот је око 4-5 сати. Процеси размене одвијају се у јетри, а излучивање се одвија кроз гастроинтестинални тракт и бубреге.

[3], [4], [5], [6],

Дозирање и администрација

Потребно је применити лек орално, прањем таблета било којом течношћу.

У почетној фази развоја пилуле за мигрену треба конзумирати што је брже могуће. Иако се ефекат употребе лекова развија у случају употребе већ са развијеним нападом мигрене.

За одрасле особе старости од 18 до 65 година, почетна доза је 40 мг.

Ако се бол поново појави у току наредног дана, лек се поново користи у истој дози. Са потребом за поновном употребом лек треба то да уради најмање 2 сата од тренутка коришћења прве пилуле.

Ако мигрена не ослаби у року од 2 сата од тренутка примене првог дела Релпака, 2. Доза не треба конзумирати.

Чак и ако се напад не заустави, може доћи до развоја клиничког утицаја током наредног напада мигрене. Ако је немогуће постићи жељени ефекат увођењем порције од 40 мг, током новог напада, дозвољено је коришћење 80 мг лека.

Током дана, генерално, можете користити највише 0,16 г лека.

[8]

Користите Релпакса током трудноће

Искуство клиничке употребе лека код трудница је одсутно. У тестовима на животињама није детектован тератогени ефекат. Због тога је употреба Релпака дозвољена само у ситуацијама у којима се очекиване користи очекују више од ризика од компликација за фетус.

Лек продире у мајчино млеко. Једном ињекцијом од 80 мг супстанце, њено излучивање у наредна 24 сата износило је 0,02% укупне количине. Да би се смањила вероватноћа излагања лека беби, неопходно је не дојити 24 сата након примене елетриптана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• јака осетљивост повезана са елетриптаном и другим елементима лекова;
• употреба за уклањање мигрене, која има офталмоплегични, базиларни или хемиплегични карактер;
• значајни поремећаји у јетри;
• ретке болести наследне природе (малапсорпција глукозе-галактозе, хиполактазија или недостатак лактазе);
• увођење заједно са средствима за успоравање протеазе и елемента ЦИП3А4;
• повишене вредности крвног притиска које се не могу контролисати;
• оклузивне патологије које погађају периферне крвне судове;
• ИХД или присуство сумње на ову болест;
• историју поремећаја крвотока у мозгу или ТИА;
• комбинација са другим лековима који су агонисти 5-ХТ1-завршетака.

Користи се с опрезом код особа са серотонинском интоксикацијом, а поред тога, када се комбинира са другим лијековима који имају серотонергичке ефекте.

Код оброка од преко 40 мг, опрез се примењује код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

[7]

Последице Релпакса

Често се лијек преноси без појаве компликација. Добијени нежељени знаци обично имају слаби интензитет, привремени су и пролазе сами. Међу могућим симптомима поремећаја:

• фарингитис или цурење носа и инфекције које погађају респираторне канале;
• анорексија;
• лимфаденопатија;
• ментални поремећаји: проблеми са размишљањем, емоционална нестабилност, конфузија, осјећаји еуфорије и депресије;
• проблеми са радом НА: поспаност, миастенија, хипокинезија, главобоља, тремор и вртоглавица, а поред тога, хипоестезија или хиперестезија, поремећај говора, миастенија, атаксија и проблеми са осетљивошћу;
• сужење у пределу грла, диспнеја, астма, зијевање и промена гласа;
• хипербилирубинемија;
• поремећаји визуалне активности: поремећај вида, коњуктивитис, фотофобија и бол који погађа очи;
• проблеми са функцијом кардиоваскуларног система: повећан број откуцаја срца, тахикардија, брадикардија или ангина и повишене вредности крвног притиска;
• поремећаји слуха и равнотеже: вртоглавица, ухо или бол;
• гастроинтестиналне лезије: мучнина, констипација, бол у предјелу абдомена, сува уста, дијареја, диспептички симптоми и подригивање;
• знаци епидермиса: свраб, хиперхидроза или уртикарија;
• дисфункција мускулоскелетног система: артритис, бол који погађа зглобове, кости, леђа и мишиће, миопатија, артроза и конвулзије;
• проблеми са радом уретре: појачано мокрење или полиурија;
• поремећаји репродуктивног система: бол који захвата груди или менорагија;
• симптоми алергије;
• астенија, жеђ, испирање топлоте на кожу лица, периферна натеченост, зимица, системска слабост и нелагодност у подручју грудне кости.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, могуће је повећање вредности БП, а поред тога и појава других поремећаја у раду ЦАС-а.

Потребно је одмах испирање желуца и симптоматска интервенција.

Пошто је термин полу-живот активног елемента око 4 сата, у случају тровања пацијента се мора пратити најмање 20 сати, док сви знаци поремећаја не нестану.

Недостаје информација о ефикасности хемодијализе са перитонеалном дијализом за крвне индикаторе елетриптан.

[9], [10],

Интеракције са другим лековима

Фармакокинетичке карактеристике елетриптана могу се променити када се комбинују са одређеним лековима. Комбинација са кетоконазолом или еритромицином доводи до повећања нивоа Цмак супстанце за 2,7 и 2 пута. Термин полуживот елетриптана је такође продужен.

Због тога се Релпак не користи са кетоконазолом, јосамицином, итраконазолом, као и са еритромицином, кларитромицином и средствима која успоравају деловање протеазе.

Са комбинованом употребом лека са верапамилом, пропранололом или флуконазолом, долази до повећања Цмак нивоа елептриптана. Али такве промене не утичу на клиничку слику.

Увођењем ерготамина или кофеина након 1-2 сата након употребе Релпакса, долази до благог, али адитивног повећања крвног притиска. Због тога је забрањено давање лијекова који укључују ерготамин или лијекове сличне ерготамину у року од 24 сата од примјене Релпакса. Такође, не треба га узимати у периоду од 24 сата од тренутка коришћења ових лекова.

Увођење елетриптана у комбинацији са супстанцама са серотонергичким својствима повећава вероватноћу развоја интоксикације серотонином. У случају истовременог коришћења таквих средстава потребно је пажљиво пратити стање пацијента.

[11]

Услови складиштења

Релпакс треба држати на мјесту затвореном од мале дјеце. Ниво температуре може бити максимално 30 ° Ц.

[12],

Рок трајања

Релпак се може користити у периоду од 36 месеци од тренутка продаје лека.

[13]

Апликација за децу

Забрањена је употреба лека у педијатрији (испод 18 година старости), јер не постоје поуздани подаци о њеној безбедности за ову категорију пацијената.

Аналогс

Аналози лекова су лекови Имигран, Амигренин са Цофетамином и Суматриптаном са Зомигом.

[14], [15]

Ревиевс

Релпак се сматра веома ефикасним у развоју напада мигрене - то је наведено у многим прегледима пацијената. Тврди се да након узимања пилуле, знаци мигрене потпуно нестају - опада њихов интензитет отприлике за пола сата.

Од минуса се истиче развој нежељених симптома, укључујући мучнину, тремор, поспаност и тако даље. Постоје и људи којима употреба дроге уопште није помогла, већ њихова мањина.

У коментарима, многи саветују да спавају након узимања лекова - то смањује вероватноћу нежељених ефеката.