Сибутин

Сибутин је лек који се користи за уролошке поремећаје - уринарну инконтиненцију и учесталост мокрења.

Компонента оксибутинин има директан антиспазмодичан ефекат на глатка мишићна влакна детрузора, а истовремено има антихолинергички ефекат, блокирајући активност ацетилхолина у односу на м-холинергичке рецепторе глатких мишића. Слични ефекти доводе до опуштања детрузора урее. [1]

Код људи чија је бешика нестабилна, лекови повећавају њен волумен и смањују количину спонтаних контракција детрузора. [2]

Индикације Сибутин

Примењује се у случају таквих кршења:

• уринарна инконтиненција ;
• повећана брзина мокрења или хитност мокрења, настала у случају нестабилне активности бешике повезане са неурогеном дисфункцијом (хиперрефлексија детрузора), која се развија са спина бифидом и мултиплом склерозом, или услед идиопатске нестабилности детрузора (уринарна инконтиненција мотора хитног типа) природа).

Поред тога, прописано је да се контролише прекомерна активност урее која се развила након операција изведених на уретеру или простати, као и у случају циститиса који се јавља у позадини. [3]

У педијатрији се оксибутинин хидроклорид може користити и за ноћну енурезу због преактивности детрузора. У овом случају, користи се у комбинацији са терапијом без лекова ако су друге методе неефикасне.

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце врши се у таблетама - 10 комада унутар ћелијске плоче; у кутији се налазе 3 таква записа.

Фармакокинетика

Када се узима орално, оксибутинин се великом брзином апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта; вредности Цмак у плазми достижу за мање од 60 минута, а затим биекспоненцијално опадају са периодом полувремена једнаким 2-3 сата. Максимални ефекат се примећује 3-4 сата, а заостали ефекат се примећује још 10 сати.

Индикатори равнотеже се примећују након 8 дана употребе дрога. Код старијих особа са активним начином живота оксибутинин се не кумулира, па су његове фармакокинетичке карактеристике сличне онима код других одраслих особа. Али код старијих људи са лошим здрављем, вредности Цмак, као и АУЦ, значајно се повећавају.

Оксибутинин пролази кроз интензивне интрахепатичне метаболичке процесе, првенствено уз учешће ензима структуре хемопротеина П450 (међу њима ЦИП 3А4, који се углавном налази унутар цревних зидова и јетре); метаболички елементи оксибутинина такође имају м-антихолинергичку активност.

Излучивање се углавном одвија путем бубрега.

Дозирање и администрација

Лекови се узимају орално; дозвољено је поделити таблету на пола - 2 једнака дела.

Дозирање за одрасле.

Стандардна порција дневно је 10-15 мг (5 мг 2-3 пута). Дозвољено је повећање до максималне вредности (20 мг - 4 -кратни унос од 5 мг), што је дозвољено ако се толеришу негативни симптоми и да се добије клинички утицај.

Старије особе.

Код старијих особа, полувреме елиминације лека је дуже, због чега им се прописује двострука доза од 2,5 мг дневно (исти режим се препоручује за ослабљене пацијенте). Дозирање се може повећати до 2 -кратне употребе од 5 мг - ако постоји добра толеранција негативних манифестација, а пацијент треба да постигне развој клиничког деловања.

У педијатрији - преко 5 година.

Са ноћном енурезом и неурогеном нестабилношћу активности урее: потребно је применити 2,5 мг 2 пута дневно. Повећање дозе је могуће уз добру толеранцију негативних знакова-до 10-15 мг (5 мг 2-3 пута дневно). Када користите лекове током ноћне енурезе, последњи део се конзумира увече, пре спавања.

• Апликација за децу

Особама млађим од 5 година не треба прописати Сибутин. Постоје само ограничени подаци о употреби оксибутинина у детињству са моносимптоматском ноћном енурезом (не због прекомерне активности детрузора).

Деци старијој од 5 година лекови се прописују са опрезом, јер могу имати већу осетљивост на дејство оксибутинина - на пример, на нежељене ефекте повезане са психом и централним нервним системом.

Користите Сибутин током трудноће

Нема доступних информација о томе да ли је безбедно узимати оксибутинин током трудноће. Потребно је напустити његову употребу током наведеног периода, осим у случајевима када пацијент нема сигуран аналог Сибутина.

Забрањена је употреба лекова током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активним елементом или другим саставним компонентама лека;
• мијастенија гравис;
• глауком уског угла или мала предња очна комора;
• особе са фебрилним стањем или са повећаном температуром околине, јер то може изазвати хиперпирексију;
• поремећаји активности једњака, укључујући килу која утиче на отвор за исхрану;
• блокада гастроинтестиналног тракта, која је органске или функционалне природе - то укључује блокаду црева паралитичке природе, стенозу пилора и атонију црева;
• колостомија, као и илеостомија или токсични мегаколон;
• тешки улцерозни колитис;
• опструкција уретре (ситуације у којима може доћи до погоршања задржавања урина - на пример, са хипертрофијом простате).

Последице Сибутин

Међу нежељеним ефектима:

• лезије гастроинтестиналног тракта: констипација, дијареја, мучнина, ксеростомија, нелагодност у стомаку, повраћање, губитак апетита, ГЕРБ, дисфагија, анорексија и псеудооклузија код особа са факторима ризика (особе са затвором, узимање лекова који ослабљују цревну покретљивост или старост пацијента);
• инфекције и инвазије: оштећење уретре;
• проблеми са радом централног нервног система: поспаност, јаке главобоље, когнитивно оштећење, вртоглавица и напади;
• ментални поремећаји: ноћне море, параноја, узнемиреност, анксиозност, халуцинације и конфузија, а поред тога и дезоријентација, когнитивно оштећење код старијих особа, делиријум, знаци депресије и зависности (код људи са историјом зависности од дрога или других супстанци, чија се зависност појављује );
• имунолошки поремећаји: повећана осетљивост;
• срчани проблеми: аритмија или тахикардија;
• васкуларне лезије: налети врућине (интензивнији су код деце);
• визуелни поремећаји: мидријаза, замућење вида, глауком затвореног угла, повећане вредности ИОП-а, као и сувоћа коњунктиве;
• интоксикација, траума или процедуралне компликације: развој топлотног удара;
• лезије уринарног система и бубрега: дисурија или задржавање урина;
• проблеми повезани са поткожним слојем и епидермисом: уртикарија, фотосензитивност, епидермална сувоћа (ово укључује осип), Куинцкеов едем и хипохидроза.

Прекомерна доза

У случају интоксикације развијају се манифестације, почевши од потенцирања стандардних негативних знакова повезаних са централним нервним системом (од узбуђења са анксиозношћу до развоја психотичног понашања), па до поремећаја крвотока (смањење крвног притиска, вруће бљескови, инсуфицијенција крвотока итд.), парализа, респираторна инсуфицијенција и кома.

У случају тровања, обично се изводе симптоматске радње:

• хитна процедура испирања желуца;
• у случају интензивног антихолинергичког синдрома опасног по живот, може се користити неостигмин (или физостигмин) - у делу који је прописан према упутствима ових лекова;
• лечење фебрилног стања.

Ако постоји веома интензивно узбуђење или анксиозност, интравенозно се ињектира 10 мг диазепама.

У случају тахикардије потребна је ИВ ињекција пропранолола.

Ако се уочи задржавање урина, врши се катетеризација урее.

Уз парализу респираторних мишића, врши се механичка вентилација.

Интеракције са другим лековима

Употреба са лисуридом може довести до поремећаја свести, што захтева стални лекарски надзор код таквих пацијената.

Потребно је пажљиво комбиновати Сибутин и друге антихолинергичне супстанце, јер то може појачати антихолинергичку активност.

Интеракција антихолинергичних лекова и амантадина, фенотиазина, неуролептика (на пример, бутирофенона или клозапина), других антихолинергичких лекова (на пример, леводопе или биперидена), кинидина, антихистаминика, трициклика, дигиталиса и сродних једињења (на пример, антиспазмодика) атропинске природе). Због тога је потребно врло пажљиво комбиновати оксибутинин са таквим лековима.

Пошто лекови могу ослабити покретљивост желуца, могу смањити апсорпцију других лекова.

Оксибутинин пролази кроз метаболичке процесе користећи изоензим ЦИП3А4 хемопротеина П450. Увођење заједно са средством које успорава деловање ЦИП3А4, може потиснути метаболичке процесе оксибутинина, повећавајући његову изложеност.

Лек може имати антагонистички ефекат против прокинетике.

Увођење заједно са супстанцама које успоравају активност холинестеразе може изазвати слабљење њиховог ефекта.

Пацијенти треба да узму у обзир да конзумирање алкохола може појачати поспаност повезану са дејством антихолинергичних супстанци (међу њима оксибутинина).

Услови складиштења

Сибутин се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурне вредности нису веће од 25 ° С.

Рок трајања

Сибутин се може користити 36 месеци од тренутка продаје терапијског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Бетмига, Ролитен, Уротол, Весикар са Дриптаном, Урохол са Детрузитолом, Новитропан и Дреам-апо, а поред овога и Спазмолит и Дреамтан-апо.

Коментара

Сибутин добија добре критике као лек за ноћну енурезу, али се истовремено многи родитељи у коментарима жале на нежељене симптоме који се развијају код деце након узимања лекова. Међу њима се посебно истичу халуцинације.