Силденафил

Силденафил је лек који има периферни ефекат (то је супстанца са селективним инхибиторним дејством на цГМП, специфична компонента ПДЕ-5).

Овај лек се користи за подстицање ерекције код особа са еректилном дисфункцијом, а осим тога, прописан је и за лечење плућне хипертензије, јер се принцип његовог терапијског дејства заснива на способности вазодилатације. [1]

Индикације Силденафил

Користи се код мушкараца са еректилном дисфункцијом - у ситуацијама када је ерекција која се појави код мушкарца недовољна за пуноправни сексуални контакт (или је потпуно одсутна у присуству сексуалне стимулације).

Осим тога, лекови се користе за лечење хипертензије у плућима .

Образац за издавање

Ослобађање лека се продаје у таблетама - по 1 или 4 комада унутар ћелијског паковања; 1 пакет унутар снопа.

Фармакодинамика

Силденафил помаже у опуштању глатких мишића у кавернозном телу, као и у ширењу артерија пениса, што повећава интракорпорални притисак. Повећање количине крви унутар кавернозних простора доводи до компресије венског корита, након чега долази до оштећења одлива венске крви. Као резултат тога, нема одлива крви из кавернозног ткива пениса, што вам омогућава да постигнете ерекцију под утицајем сексуалног стимулуса.

Лек нема директан опуштајући ефекат на кавернозно тело; повећава количину произведеног НО и појачава опуштајућу активност у односу на кавернозне просторе. Током сексуалне реакције силденафил изазива ослобађање елемента НО и потискивање ПДЕ-5, што доводи до повећања показатеља цГМП, опуштања глатких мишића, као и до повећања интензитета пуњења крви у кавернозном простору пениса. [2]

Пошто је ПДЕ-5 присутан не само унутар кавернозног тела пениса, већ и унутар плућних судова, током испитивања је утврђено да је силденафил веома ефикасан као супстанца која успорава активност ПДЕ-5 у случају плућног хипертензија (резултирајуће сужење лумена плућних судова). Проширење крвних судова који се налазе унутар плућних ткива, као у случају терапије проблема са ерекцијом, јавља се у вези са активношћу НО.

Током клиничких испитивања откривено је да силденафил има много израженији ефекат на ПДЕ-5 у поређењу са другим изоензимима ПДЕ.

Фармакокинетика

Силденафил има високу стопу апсорпције након оралне примене. Ниво биорасположивости је у просеку 40% (у распону од 25-63%). Вредности Цмак у крви када се конзумира на празан желудац од 0,1 г супстанце једнаке су 18 нг / мл и бележе се након 0,5-2 сата.

Али истовремено треба узети у обзир да конзумација масне хране негативно утиче на апсорпцију лека - индикатор Тмак се продужава за 1 сат, а вредности Цмак смањују за 29%.

Ниво Вд лека је 105 литара, а стопа интраплазматске синтезе протеина је 96%.

Лек учествује у метаболичким процесима уз помоћ микросомалних интрахепатичних изоензима, у којима се формира Н-десметилметаболит, који има лековиту активност (његова активност је једнака 50% дејства силденафила), који такође пролази кроз биотрансформацију.

Полуживот компоненте у терминалној фази је 3-5 сати. Супстанца се углавном излучује фецесом у облику метаболичких елемената (80%); око 13% више се излучује током бубрежне секреције (са урином).

Такође је потребно узети у обзир да се код старијих особа, услед старосних промена које утичу на брзину развоја физиолошких реакција, стопа клиренса лека и његове вредности у крви значајно смањују (за 40%).

Тешки поремећаји у раду бубрега доводе до значајног смањења нивоа клиренса лека и повећања вредности АУЦ и Цмак, респективно, за 100%, као и 88% у односу на вредности код особа без историје болести бубрежног оштећења.

Цироза јетре такође узрокује смањење клиренса силденафила и повећање Цмак са АУЦ од приближно 47% и 84%.

Дозирање и администрација

Користи се за еректилну дисфункцију.

Конзумирајте 50 мг супстанце орално, 60 минута пре планираног сексуалног односа.

Горња доза се може мењати и надоле и навише (до 25 или 100 мг), узимајући у обзир лични одговор пацијента и тежину болести, а истовремено узимајући у обзир интензитет одговора на лечење. Максимална дневна порција је 0,1 г. Забрањена је употреба више од 1 пута дневно.

Старије особе са обољењем бубрега / јетре могу да користе највише 25 мг силденафила.

Терапија плућне хипертензије.

Уношење 20 мг супстанце 3 пута дневно у редовним интервалима (6-8 сати), без обзира на унос хране. Дневно се може користити највише 60 мг лекова.

• Апликација за децу

Лекови се не смеју користити у педијатрији (млађи од 18 година).

Користите Силденафил током трудноће

Силденафил се не користи за лечење жена.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба у случају тешке личне нетолеранције на силденафил, а осим тога, у лечењу нитратима или даваоцима НО.

Осим тога, лек се не користи за такве поремећаје:

• веома висок крвни притисак (више од 170/110 мм Хг) или прекомерно снижен (мањи од 90/50 мм Хг);
• исхемијски мождани удар или инфаркт миокарда претрпели током претходних шест месеци;
• аритмија, која је тешка;
• ХФ или ангина пекторис.

Последице Силденафил

Главни споредни знаци:

• лезије централног нервног система: вртоглавица, арефлексија, главобоље, поремећаји спавања, осећај топлоте са приливом крви у лице, дрхтавица, бол неуролошке природе, а поред несвестице, астенија, депресија, парестезије и хипестезије;
• поремећаји сензорних органа: поремећаји визуелне активности, укључујући коњунктивитис, далтонизам, катаракту, губитак јасноће визуелних објеката, фотофобију, крварења у пределу очне јабучице, мидријазу, бол који утиче на очне јабучице и ксерофталмију. Осим тога, може доћи до озбиљног оштећења слуха, понекад до потпуног губитка, или зујања у ушима или бола;
• поремећаји који утичу на активност ОДА: повећан мишићни тонус, мијалгија, мишићна слабост, бол који погађа зглобове, артралгија, руптура у подручју тетива, артроза или артритис, као и синовитис или тендосиновитис;
• проблеми са хематопоетском функцијом и ЦВС -ом: повећање брзине откуцаја срца, смањење или повећање вредности крвног притиска, исхемија која утиче на миокард, ортостатски колапс, срчана инсуфицијенција и ангина пекторис, а осим тога имају функционалну или структурну природу болести која утиче на срчани мишић, срчани застој и одступање од нормалних очитавања ЕКГ -а. Такође постоји смањење нивоа леукоцита или еритроцита у крви, као и поремећај интрацеребралног протока крви повезан са повећаним стварањем крвних угрушака;
• поремећаји у раду урогениталног система: ноктурија, енуреза, отицање гениталија, полиурија, инфекција уретре, циститис, слаб оргазам или његово одсуство, као и хипертрофија дојке и поремећаји ејакулације;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: диспепсија, упала у једњаку и проблеми са гутањем, проређивање измета, гастралгија, мучнина, стоматитис, глоситис или гингивитис, и поред тога, крварење у ректалној регији, хипосаливација, гастроентеритис, гастритис или колитис и одступање од нормалних индикација за биохемијску анализу јетре;
• проблеми са респираторном активношћу: диспнеја, проблеми са дисањем на нос, појачавање кашља, бронхијална хиперсекреција, ларингитис са фарингитисом, цурење из носа, бронхитис и синуситис, а поред тога и симптоми астме;
• метаболички поремећаји: гихт, хипернатремија, интензивна жеђ, повећање запремине мокраћне киселине у крви, као и дијабетес, који има лабилну природу (праћен хипо- и хипергликемијом);
• дерматолошке лезије: свраб, уртикарија, чиреви, уобичајени херпес и различити дерматитис;
• други: болови у леђима, синдром сличан грипу, осип, знаци вазодилатације, разне патологије заразног порекла, болови у абдомену или грудној кости и дисфункција простате, као и грозница, шок, хиперхидроза, периферни едем, алергије, фотосензитивност и приапизам ( ретко).

Прекомерна доза

Клинички тестови показују да код интоксикације силденафилом може доћи до повећања интензитета нежељених знакова.

Са њиховим развојем, неопходна је медицинска помоћ даљим симптоматским мерама. Такође је потребно узети у обзир да ће дијализа бити неефикасна - јер се силденафил брзо синтетише са интраплазматским протеином.

Интеракције са другим лековима

Употреба заједно са циметидином или еритромицином узрокује смањење стопе клиренса лека и повећање његових вредности у плазми.

Примена у комбинацији са саквинавиром, индинавиром или ритонавиром изазива повећање вредности Цмак у плазми, као и АУЦ лека.

Комбинација са итраконазолом или кетоконазолом повећава ниво лекова у плазми.

Узимање са симвастатином доводи до развоја мале вероватноће за рабдомиолизу.

Комбинација са нитратима појачава њихову антихипертензивну активност.

Примена у комбинацији са натријум нитропрусидом доводи до појачавања антиагрегационог дејства ове компоненте.

Услови складиштења

Силденафил се мора чувати ван домашаја мале деце, на сувом и тамном месту. У овом случају, индикатори температуре не би требали бити већи од 30 ° Ц.

Рок трајања

Силденафил се може користити 5 година од датума стављања на тржиште терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су Макигра, Такиер, Виагра, Ревазио са Виасан -ом, а поред Динамицо -а, Олмак Стронг са Силафилом и Вигранде са Торнетисом. На листи су и Визарсин, Силденафил цитрат и Ерекесил.

Коментара

Силденафил добија добре критике од пацијената - лек показује брз и ефикасан ефекат, елиминишући проблем са еректилном дисфункцијом.