Симвагекал

Симвагекал садржи елемент симвастатин - хипохолестеролемичну супстанцу добијену синтезом из продуката ферментације млевених аспергилуса.

Симвастатин се користи у лечењу хиперхолестеролемије примарног типа (ако дијета не доводи до жељеног ефекта). Лек је високо ефикасан у смањењу вредности ЛДЛ-а и укупног холестерола током не-породичне и породичне хиперхолестринемије, а поред тога и хиперлипидемије мешовите природе; у овим случајевима, повећани ниво холестерола делује као фактор ризика за појаву атеросклеротичних васкуларних лезија. [1]

Индикације Симвагекал

Користи се код коронарних артеријских болести како би се смањила вероватноћа инфаркта миокарда и коронарне смрти. Осим тога, користи се за спречавање можданог удара и привремених поремећаја протока крви у мозгу, смањује ризик од потребе за операцијом ради обнављања коронарног крвотока (ЦАБГ и ПТЦА) и смањује брзину прогресије коронарне атеросклерозе (спречавајући развој општа васкуларна оклузија и појава нових поремећаја).

Код особа са хиперхолестеролемијом примарног типа или његовим породичним обликом (хомо- или хетерозиготним), као и са хиперлипидемијом комбинованог типа, лек се користи као додатак дијететској терапији- за смањење повишеног индекса укупног холестерола, ЛДЛ-Ц, триглицерида и аполипопротеин Б (у ситуацијама када исхрана и друге немедицинске методе не доносе резултате).

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце врши се у таблетама - 10 комада у блистер паковању; унутар кутије - 3 таква пакета.

Фармакодинамика

Након ингестије, симвастатин, који је неактиван лактион, хидролизом се претвара у свој активни облик (β-хидроксил)-главну метаболичку компоненту, као и супстанцу која успорава ХМГ-ЦоА редуктазу (ензим који катализује стварање мевалонат заједно са ХМГ-ЦоА, као и ограничавање почетне фазе биосинтезе холестерола).

Активни облик активне супстанце лека је специфичан инхибитор деловања ХМГ-ЦоА редуктазе, због чега је принцип деловања симвастатина углавном повезан са уништавањем везивања холестерола унутар јетре у фази мевалонске киселине. [2]

У случају коришћења дневне дозе у распону од 10-80 мг, Симвагекал смањује вредности укупног холестерола у плазми, као и ниво ВЛДЛ и ЛДЛ. Истовремено, смањењем нивоа триглицерида у плазми, лек истовремено благо повећава вредности анти-атерогених ХДЛ. [3]

Због чињенице да се формирање везе између мевалоната и ХМГ-ЦоА врши у раној фази биосинтезе холестерола, терапија увођењем симвастатина не доводи до накупљања потенцијално токсичних и опасних стерола унутар тела. Осим тога, ХМГ-ЦоА се брзо трансформише у ацетил-ЦоА, елемент који је активно укључен у већину процеса биосинтезе тела.

Током употребе код особа са хипертриглицеридемијом (ниво триглицерида већи од 2,25 ммол / л), лек смањује ове вредности у крвној плазми за 30%.

Симвастатин не доводи до повећане билијарне секреције, због чега се његовом применом не повећава ризик од развоја холециститиса.

Опипљиви ефекат терапије примећен је након 14 дана; максимални лековити ефекат се примећује у периоду од 1-1,5 месеци од тренутка почетка лечења, преостаје током његовог наставка. Након прекида терапије, укупни ниво холестерола се враћа на вредности забележене на почетку курса.

Фармакокинетика

Након увођења лекова, активна супстанца се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта, продирући у циркулаторни систем. Синтеза протеина је једнака 95%. Цмак вредности активних инхибитора унутар крвне плазме бележе се након 1-2 сата од тренутка употребе лека.

Симвастатин са својим метаболичким компонентама излучује се углавном жучом. Полуживот супстанци које инхибирају ХМГ-ЦоА редуктазу из системске циркулације је приближно 2 сата.

Индикатор активног метаболичког елемента симвастатина у системској циркулацији је мањи од 5% администрираног дела.

Излучивање урином траје 96 сати и мање је од 0,5% дозе лекова у облику елемената који успоравају редуктазу ХМГ-ЦоА.

Дозирање и администрација

Пре почетка примене лека Симвагекал, потребно је пацијенту прописати стандардни режим исхране за хипохолестерол, који се мора придржавати током терапије. Узимајте таблете 1 пут дневно, увече, без обзира на унос хране; таблета се прогута без жвакања и испере обичном водом.

У случају исхемијске болести срца, почетна доза је 20 мг, са једном дозом дневно (увече). Дозирање треба мењати на основу вредности холестерола у плазми, са учесталошћу најмање 1 пут месечно. Дозвољено је највише 80 мг супстанце дневно, једном (увече). Ако вредност ЛДЛ падне на мање од 75 мг / дЛ или ниво укупног холестерола у плазми падне испод 140 мг / дЛ, потребно је постепено смањивати дозу лека истом учесталошћу као и када је повећана.

За лечење хиперлипидемије морате прво узети 10 мг лека (1 пут дневно, увече).

За особе са умереним или благим обликом хиперхолестеролемије, прво се препоручује употреба 5 мг лека, увече, 1 пут дневно; у овом случају, лек се комбинује са методама терапије без лекова (на пример, губитак тежине и физичка активност).

У породичном облику хомозиготне хиперхолестеролемије, лек се користи у оброцима од 40 мг (увече, 1 пут дневно); или се користи шема са увођењем 80 мг дневно у 3 дозе - 20 мг ујутру и поподне, као и 40 мг увече.

• Апликација за децу

Лекови се не прописују у педијатрији.

Користите Симвагекал током трудноће

Забрањено је користити Симвагекал током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са елементима лека;
• активне патологије јетре или неразумно повећање вредности трансаминаза у плазми;
• миопатија;
• користити заједно са итраконазолом, кетоконазолом или лековима који успоравају деловање ХИВ протеазе;
• Период ГВ;
• увођење имуносупресива или присуство трансплантираних органа код пацијента.

Дозвољено је користити лек код жена у репродуктивном добу само ако се користе контрацептиви.

Последице Симвагекал

Лекови се генерално толеришу без компликација. Нуспојаве су често благе и брзо нестају након смањења дозе или престанка узимања лека. Ова кршења укључују:

• системски поремећаји: понекад се развија астенија;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: често постоје мучнина, бол у стомаку, затвор и надутост. Понекад се примећују желучани поремећаји, дијареја и повраћање;
• кршење функције јетре: хепатитис, жутица или панкреатитис развијају се појединачно;
• манифестације повезане са НС: понекад се јављају главобоље. Појединачно се примећују парестезије, вртоглавица и полинеуропатија;
• поремећаји који утичу на хематопоетски систем: анемија се посматра појединачно;
• епидермалне лезије: Понекад се развије епидермални осип, свраб или екцем. Алопеција је посебно запажена;
• дисфункција мишића и костију: појединачно се појављују миалгитис или миозитис, активни облик некрозе мишића или грчеви мишића;
• бубрежна дисфункција: долази до појединачног затајења бубрега.

Повремено, са увођењем симвастатина, забележена је појава еректилне дисфункције.

Осим тога, постоје спорадични подаци о појави синдрома нетолеранције на лекове. Међу његовим симптомима су васкулитис, Куинцкеов едем, реуматоидна полинеуралгија, синдром сличан лупусу, артритис, фотофобија, диспнеја, тромбоцитопенија, артралгија, црвенило лица, еозинофилија, малаксалост и грозница.

Подаци лабораторијских испитивања.

Забележено је повећање вредности ГГТ и алкалне фосфатазе. Може постојати упорно повећање активности трансаминаза, више од три пута од максималне нормалне вредности. Примена лека може изазвати безначајно привремено повећање вредности ЦПК у серуму (у фракцији ЦЦ) добијених из скелетних мишића.

Негативни симптоми који се развијају из непознатих разлога.

Постоје спорадични подаци о појави пурпуре, различитим врстама еритема (међу њима и СЈС), леукопенији и депресији.

Прекомерна доза

Није било развоја специфичних знакова тровања при узимању лекова. Могу се јавити вртоглавица, слабост и симптоми алергије у облику осипа и свраба; поред тога развијају се поремећаји гастроинтестиналног тракта - повраћање са мучнином и болови у стомаку.

У случају интоксикације потребно је предузети мере за излучивање лека (испирање желуца и употреба активног угља у року од пола сата након употребе лекова) и симптоматске поступке, а истовремено пратити активност трансаминаза (у болници).

Интеракције са другим лековима

Гемфиброзил, заједно са другим фибратима, и поред тога, делови ниацина који снижавају липиде (> 1 г дневно) не утичу на фармакокинетику симвастатина. Али ако се користе у комбинацији са овом супстанцом, повећава се вероватноћа развоја миопатије - због тога такву комбинацију треба избегавати.

Такође, не можете користити лек заједно са ниацином и фибрати, ако позитиван ефекат накнадне промене вредности липида не прелази повећани ризик од компликација са овом комбинацијом.

Када се ниацин и фибрати додају супстанцама које успоравају деловање ХМГ-ЦоА редуктазе, долази до безначајног додатног смањења укупног ЛДЛ-Ц; поред тога, може доћи до даљег смањења вредности триглицерида и додатног повећања ХДЛ-Ц.

Када се користи један од горе наведених лекова у комбинацији са симвастатином, вероватноћа развоја миопатије је мања него у случају комбиноване примене симвастатина, ниацина и фибрата.

Људи који са симвагексалом користе фибрати, циклоспорин или ниацин, треба да користе симвастатин у оброцима од највише 10 мг дневно, јер се при већој дози вероватноћа миопатије значајно повећава.

Интеракција лекова и хемопротеина П4 50 3А4.

Симвастатин нема успоравајући ефекат на хемопротеин П450 3А4, као ни утицај лекова на вредности плазме, чији се метаболички процеси остварују уз помоћ хемопротеина П450 3А4.

У овом случају, симвастатин делује као супстрат за наведени хемопротеин. Елементи са снажним инхибиторним дејством на хемопротеин П450 3А4 способни су да повећају вероватноћу миопатије, повећавајући активност супстанци које инхибирају ХМГ-ЦоА редуктазу у плазми при употреби симвастатина. Ови инхибитори укључују кетоконазол, кларитромицин са циклоспорином, еритромицин и итраконазол, као и нефзодон са инхибиторима активности протеазе ХИВ -а.

Забрањена је комбинација лекова са итраконазолом, кетоконазолом и лековима који успоравају ХИВ протеазу. Потребан је опрез при примени са нефазодоном, кларитромицином или еритромицином.

Сок од грејпа садржи један или више елемената који успоравају активност хемопротеина П450 3А4, због чега може повећати ниво лекова у плазми, чији се метаболички процеси спроводе помоћу наведеног цитокрома. Током терапије Симвагексалом потребно је престати са узимањем сока.

Деривати кумарина.

Код особа које користе кумаринске антикоагуланте потребно је пратити ПТТ вредности пре почетка примене симвастатина, као и током периода његове употребе - како би се потврдило одсуство значајних одступања у вредностима ПТВ.

Приликом употребе лекова код особа које нису користиле коагуланте, није дошло до промене нивоа ПТТ -а нити појаве крварења.

Дигоксин.

Употреба лека заједно са дигоксином изазива благо повећање (мање од 0,3 нг / мл) у плазма параметрима потоњег.

Колестирамин са колестиполом.

Лек се мора користити 1 сат пре или после 4 сата након увођења горе наведених супстанци - то ће спречити смањење стопе апсорпције симвастатина.

Антипирин.

Антипирин је модел метаболичких процеса лекова који користи хепатички ензимски систем микросома (структура хемопротеина П450 3А4). Постоји слаб или умерен ефекат симвастатина у односу на фармакокинетичке параметре антипирина код људи са хиперхолестеролемијом.

Услови складиштења

Симвагекал треба чувати на месту заштићеном од влаге, сунчеве светлости и мале деце. Температурни ниво - не више од 30 ° С.

Рок трајања

Симвагекал се може применити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су Симгал, Симвор са Симвастатином, Овенкор и Акталипид са Василипом, а поред тога и Симвастол са Зокором.