Тиберал

Тиберал је лек који се користи за амебиасис и друге инфекције протозоалног типа. То је дериват нитроимидазола, садржи активни елемент орнидазол.

Орнидазол је антибактеријска антипротозоална супстанца изведена из елемента 5-нитроимидазола. Принцип терапеутског дејства ДНК-тропског агенса заснива се на селективном дејству у односу на микробе који имају ензимске системе који могу да обнове нитро групу и, истовремено, катализују протеинске интеракције у категорији нитро једињења са ферридоксинима. [1]

Индикације Тиберал

Користи се за трихомонијаза, , амебиазу или ђардиозе .

Образац за издавање

Отпуштање лека врши се у облику таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар паковања - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Показује активност у односу на Трицхомонас вагиналис, амену против дизентерије, Гиардиа интестиналис, и поред појединачних анаероба (клостридије, бактероиди, фусобактерије) и анаеробне коке.

Када лек уђе у бактеријску ћелију, он почиње да делује, обнављајући нитро групу под утицајем микробиолошких нитроредуктаза, а такође и стимулишући активност претходно редукованог нитроимидазола. Даље, производи овог процеса формирају везе са ДНК, што доводи до њене деградације, а такође уништавају транскрипцију и репликацију ДНК. [2]

Уз то, метаболичке компоненте лека имају цитотоксични ефекат и уништавају ћелијско дисање бактерија.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Орално примењени орнидазол се великом брзином апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Просечна стопа апсорпције је 90%. Лек достиже интраплазматски ниво Цмак у року од 3 сата.

Процес дистрибуције.

Показатељ синтезе протеина орнидазола је 13%. Активни састојак улази у цереброспиналну течност и друге течности, као и у ткива.

Плазма вредности лека су у распону од 6-36 мг / л (ово је оптимални ниво при употреби лекова). Уз поновљену употребу лека Тиберал (са размаком од 12 сати) у оброцима од 0,5 и 1 г, коефицијент акумулације супстанце код добровољаца је 1,5-2,5.

Процеси размене.

Лек је укључен у интрахепатични метаболизам са стварањем метаболичких елемената као што су 2-хидроксиметил и α-хидроксиметил. Ове компоненте имају слабију активност у односу на вагиналне трихомонаде и анаеробе (у поређењу са непромењеним орнидазолом).

Излучивање.

Полувреме је 13 сати. Са једним уносом лекова, 85% дела се излучује током првих 5 дана, углавном у облику метаболичких компоненти. Приближно 4% примењене дозе се излучује у непромењеном облику путем бубрега.

Дозирање и администрација

Тиберал се конзумира орално, након оброка.

Лечење трихомонијазе.

Таблете запремине 0,5 г се користе у шемама са једнократним уносом или 5-дневним третманом.

Треба имати на уму да увођење орнидазола може изазвати неке сметње (грозницу, црвенило, повраћање, утрнулост и мучнину; као и буку у уху или хипотензију). Такође, у периоду од најмање 3 дана након употребе лекова, забрањено је конзумирање алкохола.

Уз једнократну употребу лека, треба узети дозу од 1,5 г (3 таблете по 1 дози, увече). Током 5 -дневног курса, 2 таблете се конзумирају дневно (1 бунар - ујутру, а 2 - увече).

Да би се спречила вероватноћа рецидива, сексуални партнер пацијента треба да прође сличан курс.

Величина једнократне дневне дозе за дете је 25 мг / кг.

Користи се за амебијезу.

Са таквом болешћу, могу се користити следећи режими лечења: са амебичном дизентеријом спроводи се тродневни циклус терапије; за друге врсте амебијазе потребан је циклус лечења од 5-10 дана.

Са тродневним терапијским курсом, деца телесне масе веће од 35 кг и одрасли треба да узму 3 таблете по 1 вечерњем оброку (особе тежине преко 60 кг морају да користе 4 таблете - 2 ујутру и увече). За дете тежине мање од 35 кг, величина једне порције је 40 мг / кг.

У случају циклуса од 5-10 дана за дете веће од 35 кг и одраслу особу, потребне су 2 таблете дневно (1 ујутру и увече). За дете мање од 35 кг - 1 порција је 25 мг / кг.

Терапија за гиардиасис.

Спроводи се 1-2-дневни циклус терапије. Током дана, одрасли и деца са тежином већом од 35 кг узимају 3 таблете (за 1 вечерњу употребу). Дневна количина оброка за децу мању од 35 кг је 40 мг / кг.

Употреба код особа са затајењем јетре.

У случају тешког облика кршења, потребно је удвостручити интервал примене лека.

• Апликација за децу

Лек се може користити у педијатрији.

Користите Тиберал током трудноће

У експерименталним испитивањима лекова није било развоја токсичних или тератогених ефеката на фетус.

Због недостатка контролисаних тестова лека уз учешће трудница, дозвољена је употреба у раној фази гестације или са хепатитисом Б само ако постоје строге индикације, у случајевима када су вероватне користи од узимања Тиберала више очекивано од ризика од негативних последица по фетус / одојче.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активни састојак или друге елементе лека или друге деривате нитромидазола;
• лезије које утичу на централни нервни систем (оштећење мозга, епилепсија, мултипла склероза);
• болести крви или друге хематолошке патологије.

Последице Тиберал

Међу нежељеним ефектима:

• лезије повезане са хематопоетским системом и лимфом: неутро- или леукопенија и знаци изложености коштаној сржи;
• поремећаји који утичу на рад НА: главобоље, укоченост, атаксија, поспаност и умор, а поред тога и грчеви, тремор, дезоријентација у простору, поремећај координације и полинеуропатија. Такође се примећују конфузија, пролазни губитак свести и узнемиреност;
• системски поремећаји: зимица, диспнеја, грозница и системска слабост;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: укус метала, пролив, узнемирен укус, губитак апетита, повраћање, сува уста, обложен језик, бол у епигастрију и мучнина;
• симптоми повезани са хепатобилиарним системом: повећање ензима јетре, жутица, хепатотоксичност и поремећај биохемијског нивоа функције јетре;
• имунолошке лезије: знаци нетолеранције, укључујући Куинцкеов едем и анафилаксију;
• поремећаји који утичу на поткожни слој епидермиса: уртикарија, свраб, епидермални осип и хиперемија коже;
• инвазије са инфекцијама: погоршање кандидијазе;
• други: кршења повезана са радом ЦВС -а (међу њима смањење вредности крвног притиска) и затамњење нијансе урина.

Прекомерна доза

У случају тровања могу се развити нежељени ефекти лекова израженијег интензитета.

Изводе се симптоматски поступци; лек нема анитдота. У случају конвулзија, пацијенту треба дати диазепам.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је конзумирање алкохолних пића током периода терапије, као и током наредна најмање 3 дана након њеног завршетка.

Орнидазол појачава активност оралних кумаринских антикоагуланса, због чега се њихова доза мора прилагодити.

Употреба у комбинацији са фенобарбиталом и другим индукторима ензима смањује време интра-серумске циркулације орнидазола; истовремено, инхибитори ензима (међу њима и циметидин), напротив, повећавају га.

Орнидазол продужава мишићни релаксантни ефекат векуронијум бромида.

Услови складиштења

Тиберал се мора чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 30 ° С.

Рок трајања

Тиберал се може користити 5 година од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналоги лекова су Новизол, Флагил са Накогином, Орнисид и Оргил са Тинибом.