Тиклид

Тиклид садржи елемент тиклопидин који успорава агрегацију тромбоцита. Узимајући у обзир величину порције, супстанца доводи до сузбијања горњег процеса, ослобађања одређених фактора тромбоцита и продужења периода крварења.

Клинички тестови су открили да озбиљност дејства тиклопидина благо премашује ефекат аспирина када се користи за секундарну превенцију тромботичних компликација. Ова корист се може видети у односу на негативне нуспојаве тиклопидина. [1]

Индикације Тиклид

Користи се за спречавање развоја тромботичких компликација у артеријској регији ( инфаркт миокарда са можданим ударом и смрћу повезане са васкуларном патологијом) код особа чији је први мождани удар настао због атеросклерозе.

Преписује се ради спречавања значајних исхемијских компликација, посебно коронарног типа, код особа са облитеративним обликом атеросклерозе (хроничне природе), када су захваћене ноге и дијагностикује се испрекидана клаудикација.

Користи се за спречавање поновљене тромбозе у подручју артериовенских фистула током продужене хемодијализе.

Образац за издавање

Ослобађање компоненте лека врши се у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Тиклопидин доводи до блокаде агрегације тромбоцита - успоравањем синтезе фибриногена и мембрана тромбоцита зависних од АДП -а. Осим тога, компонента не успорава активност ЦОКС -а, што га разликује од аспирина. Вероватно, тромбоцитни цАМП није укључен у терапијски ефекат тиклопидина.

Период крварења у случају притиска унутар манжете од 40 мм Хг. Уметност. (мерено Еевее методом) је више него удвостручено од основне линије. Продужење периода крварења је мање изражено ако се јави без употребе маншете за одређивање вредности крвног притиска. [2]

Код већине пацијената појам крварења и други подаци о функцији тромбоцита се стабилизују након 7 дана од тренутка повлачења лека. [3]

Развој ефекта инхибиције агрегације тромбоцита забележен је након 2 дана од почетка узимања тиклопидина 2 пута дневно. Супстанца достиже свој максимални ефекат до 5-8-ог дана терапије, у случају употребе 0,25 г лекова 2 пута дневно.

У терапијском делу, тиклопидин инхибира агрегацију тромбоцита повезану са АДП (2,5 μмол / л) за 50-70%. Мале дозе доводе до пропорционално слабијег сузбијања овог процеса.

Фармакокинетика

Када се прогута први стандардни део лека, примећује се брза и скоро потпуна апсорпција. Супстанца достиже Цмак у плазми након 2 сата.

Оптимални ниво биорасположивости лека се примећује када се конзумира после оброка.

Стабилне вредности у плазми се примећују након 7-10 дана терапије уз 2-кратну употребу порције од 0,25 г дневно. Полуживот тиклопидина при стабилним брзинама је приближно 30-50 сати. Али инхибиција агрегације тромбоцита није повезана са нивоом лека у плазми.

Већина тиклопидина је укључена у интрахепатичне метаболичке процесе. Када се унесе радиоактивна супстанца, око 50-60% радиоактивности се бележи унутар урина, а још 23-30%-унутар измета.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално за све индикације - у количини од 2 таблете дневно, заједно са храном. Трајање терапије бира лекар који присуствује.

• Апликација за децу

Нема података о употреби лекова у педијатрији.

Користите Тиклид током трудноће

У овом тренутку нема података који би утврдили вероватноћу развојних абнормалности или појаву фетотоксичног ефекта тиклопидина када се користи код трудница. Због тога се Тиклид не именује у наведеном периоду.

Тиклопидин се излучује у мајчино млеко, због чега се не користи за дојење.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• дијатеза хеморагијског типа;
• органска оштећења која изазивају крварење: активна фаза хеморагијског можданог удара или акутног чира;
• болести крви које изазивају продужење периода крварења;
• историја алергијских манифестација повезаних са тиклопидином;
• хематолошке поремећаје у историји (тромбоцито- или леукопенија и агранулоцитоза).

Последице Тиклид

Међу могућим нежељеним симптомима.

Хематолошке патологије.

Постоје студије у којима је забележена неутропенија; појединачно, ово кршење је довело до смрти.

Често се хематолошки поремећаји развијају током прва 3 месеца терапије и генерално немају клиничке манифестације. Због тога се хематолошки параметри морају стално пратити. Када се појаве поремећаји, обично долази до смањења броја мијелоидних прекурсора унутар коштане сржи.

Други хематолошки поремећаји укључују:

Аплазија коштане сржи или панцитопенија;

Изолована тромбоцитопенија или у комбинацији са анемијом хемолитичког типа;

ТТП са хемолитичком анемијом, тромбоцитопенијом, бубрежном инсуфицијенцијом, неуролошким поремећајима и грозницом.

Хеморагични знаци.

Компликације хеморагијског типа различите тежине могу се јавити током читавог периода терапије. Могу трајати око 10 дана након престанка лечења и довести до пре- и постоперативног крварења.

Поремећаји повезани са радом гастроинтестиналног тракта.

Међу њима су мучнина и дијареја. Обично се такви знаци појављују у почетној фази терапије и пролазе након 7-14 дана. Али ако су такви поремећаји редовни и озбиљни, терапија се прекида.

Повремено се примећује тешка дијареја, праћена колитисом (углавном лимфоцитног облика).

Осип (уртикаријалан или макулопапуларни, често праћен сврабом).

Осип се обично јавља током првих 7 дана терапије. Ови знакови нестају у року од неколико дана од датума престанка лечења. Осип се може генерализовати. Еритхема полиформис се примећује појединачно.

Симптоми алергије.

Ретко се јављају поремећаји као што су Куинцкеов едем, васкулитис, анафилактички знаци, алергијске нефропатије, синдром сличан лупусу, грозница и алергијска пнеумопатија.

Дисфункција јетре.

Повремено постоји холестатски или цитолитички облик хепатитиса (током првих месеци терапије). Након престанка уноса Тиклида, ток патологије има позитивну прогнозу. Али повремено је било и смрти.

Биолошки (нехематолошки) поремећаји.

Поремећаји јетре.

Изоловано или повезано повећање вредности трансаминаза, алкалне фосфатазе и билирубина током прва 4 месеца терапије.

Липиди у крви.

Показатељи холестерола-ХДЛ, холестерола-ЛДЛ, као и серумских триглицерида и холестерола-ВЛДЛ могу се повећати за 8-10% током периода од 1-4 месеца терапије без даљег прогресије са наставком курса. Нивои односа липопротеинских фракција (нарочито ХДЛ / ЛДЛ) се не мењају.

Прекомерна доза

Подаци из испитивања на животињама указују на то да се при тровању Тиклидом може јавити озбиљна гастроинтестинална преосетљивост.

Ако је потребно, врши се пажљиво праћење основних података хемостазе и стања тела. У случају тровања мора се изазвати повраћање. Изводе се симптоматске радње.

Интеракције са другим лековима

Одређени лекови могу да ступе у интеракцију са лековима у складу са њиховом антиагрегационом активношћу. Међу њима: НСАИД, тирофибан и аспирин са ептифибатидом абциксимабом, као и илопрост и клопидогрел.

Комбинација неколико супстанци које успоравају агрегацију тромбоцита и употреба лекова заједно са оралним антикоагулансима, хепарином и тромболитицима може значајно повећати вероватноћу крварења, због чега се врши стално биолошко и клиничко праћење стања пацијента.

Аминофилин и теофилин (соли и база).

Може доћи до повећања вредности теофилина у плазми, постоји вероватноћа тровања (смањење клиренса теофилина у плазми). Пацијента треба клинички пратити и забележити плазма вредности теофилина. Ако је потребно, доза теофилина се мења током употребе тиклопидина и на крају терапије Тиклидом.

Фосфенитоин са фенитоином.

Може доћи до повећања индекса фенитоина у плазми са манифестацијама интоксикације (инхибиција метаболичких процеса фенитоина). Потребно је клинички пратити стање пацијента и ниво фенитоина у плазми.

Циклоспорин.

Постоји смањење нивоа циклоспорина у крви. Потребно је повећати дозу циклоспорина и пратити његове вредности у крви. Након престанка употребе тиклопидина, доза се може смањити.

Услови складиштења

Тиклид се мора чувати ван домашаја деце. Температурне вредности- максимално 25 ° С.

Рок трајања

Тиклид се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Васотик и Аклотин са Тиклопидином, као и Ипатон.