Валтрек

Валтрек је ефикасан антивирусни лек.

Индикације Валтрек

Лек је назначен у ситуацијама описаним у наставку:

• елиминисати простире облик херпеса (који се активира помоћу вируса варичеле) - помаже ублажавању бола и скраћује њено трајање и поред проценат пацијената са сличним болом (неуралгија међу онима у акутно или пост-херпесом фази);
• отклањање инфективних процеса на слузници заједно са кожом, које изазивају конвенционални херпес типови 1 и 2 (међу онима који су први пут створени или понављајућа облика гениталног херпеса);
• елиминација херпеса са локализацијом на уснама;
• спречавање настанка лезија на кожи (у случају узимања лијека одмах након појављивања иницијалних знакова поновног појављивања једноставног облика херпеса);
• спречавање појаве рецидива мукозних болести заједно са кожом, које изазивају обични херпес (тип 1 и 2), као и генитални тип;
• слабљење ризика од цонтрацтинга облика гениталног херпеса здравог партнера (када се узима као профилактичка и користи контрацепцију);
• ЦМВ профилакса против развоја ТБ инфекције која развија као резултат трансплатације органа (смањује манифестација одговора изразио одбацивање трансплантираних органа код особа са трансплантацијом бубрега, а поред тога, ризик од опортунистичких и других врста вирусних инфекција које изазване варичеле и херпес уобичајено).

[1], [2]

Образац за издавање

Произведено у облику таблета - на мехурићима за 10 комада. Једно паковање садржи 1 блистер плочу.

[3], [4], [5], [6]

Фармакодинамика

У телу, валацикловирска компонента се у потпуности и прилично брзо претвара у супстанцу ацикловир (помоћу деловања валацикловирхидролазе). Ин витро супстанце показује специфичну инхибиторну активност према нормалним вируса (тип 1 и 2 минута), вирус варичеле, а поред тога са Епстеин-Барр херпес ВИ-ог типа и цитомегаловирус.

Процес ацицловир инхибира ДНК везивање вируса одмах након реакције фосфорилације са конверзијом до активног елемента - ацицловир трифосфата. У првој фази процеса фосфорилације, ензими специфични за вирус делују. За наведених вируса (осим цитомегаловирус са херпес ВИ-ог типа) сличан ензиму постаје вирусне тимидин киназа, чије присуство је примећено у ћелијама захваћеним вирусом. Делимична селективност фосфорилације остаје имају цитомегаловирус и имплементиран индиректно - уз учешће производа, развије киназа ген као стоје УЛ 97. Пошто ацикловир се активира уз помоћ специфичног вирусног ензима, је основи објашњено свој селективност.

У завршној фази фосфорилације активне компоненте (конверзија са моно- до трифосфатних компоненти), постоје ћелијске киназе. Новоформирана супстанца компетитивно потискује ДНК полимеразу унутар вируса и, стога, као аналог нуклеозида, продире у његову ДНК, промовишући потпуну руптуру овог ланца и заустављање процеса везивања ДНК. Као резултат, постоји блокада виралне репликације.

Код људи са очуваним имунитетом, вирусом херпеса симплекса и ниском осетљивошћу на валацикловир су веома ретки (мање од 0,1%). Повремено се могу појавити код пацијената који имају тешке поремећаје у имунолошком систему (на примјер, са трансплантацијом коштане сржи, у току хемотерапије, и код људи заражених вирусом ХИВ-а).

Стабилност је последица недостатка вирусне тимидин киназе, која узрокује ширење вируса око тела. У неким случајевима, смањење осетљивости у односу на ацикловир је последица појаве виралних сева, што нарушава структуру ДНК полимеразе или тимидин киназу вируса. Патогеност ове врсте вируса је слична оној дивљим сојом овог патогеног организма.

[7], [8],

Фармакокинетика

После оралне примене валацикловира са ацикловиром, стичу се исте фармакокинетичке особине.

Када се унутар тела, валацикловир ефикасно апсорбује из дигестивног тракта - готово у потпуности и врло брзо претвара у валин са ацикловир. Катализатор овог процеса је ензим валацикловирхидролазе, која је произведена од стране јетре.

Када диспосабле валацикловира сизе 0.25-2 г, пеак показатељи ацикловира код здравих учесника који су лекови тест (нормал бубрега) су једнака (просек) 10-37 мол вхитх (или 2,2-8,3 г / мл), а временски интервал потребан за достизање овог нивоа био је једнак 1-2 сата.

Након употребе валацикловир у количини од 1 + г, биорасположивост ацикловира износила је 54% (без обзира на унос хране).

Максимална концентрација валацикловира у плазми је само 4% индекса ацикловир. Постизање лекова овог нивоа се јавља у просеку 30-100 минута након употребе дозе. Након 3 сата, овај индикатор остаје на истом нивоу или се смањује.

Са плазма протеином, ацикловир се синтетише слабо - само за 15%.

У нормалној функцији бубрега, полувријеме ацикловира је око 3 сата. Излучивање валацикловира се врши са урином, углавном под шаком ацикловира (80% укупне дозе), као и његов производ распада: 9-карбоксиметоксиметилгванин. Неизмењено излучује мање од 1% лекова.

[9], [10], [11], [12], [13]

Дозирање и администрација

Да би се елиминисао херпес зостер, одрасли су дужни да узимају лек по стопи од 1 г три пута дневно током прве седмице.

Код лечења патологија изазваних вирусом херпес симплекса, потребно је пити лек у количини од 500 мг двапут дневно. Уколико дође до рецидива, ток лијечења треба да траје 3 или 5 дана. Са озбиљнијим облицима примарних болести, терапију треба започети што је пре могуће, повећавајући трајање на 10 дана. Када се рецидује болест, оптимално је започети узимање лека у продромалном периоду или одмах након појављивања првих знакова.

Као алтернатива значи уклањање херпесног облика херпеса, Валтрек се прописује у количини од 2 г двапут дневно. Следећи после прве дозе треба узети након око 12 сати (али мора се узети у обзир да је раније од 6 сати касније) након тога. Лечење у овом режиму треба да траје највише 1 дан, јер нема додатне терапијске користи. Почети сличан курс треба одмах када први знаци - гори, сврби и трему на уснама.

У облику превентивног лијека за опоравак заразних болести изазваних вирусом обичног херпеса, одрасли са нормалним имунитетом треба узимати 500 мг дневно једном. Ако су релапси изузетно чести (10 пута годишње), прикладније је узимати дневну дозу лијекова у 2 сета (по 250 мг сваке). Људи са имунодефицијенцијом се преписују 500 мг двапут дневно. Овај курс траје 4-12 месеци.

Превенција инфекције гениталног херпеса форми здравој партнером (одраслих, пошто сачувао врсту имунитета броју егзацербација не више од 9 годишње) када се захтева лек пије 500 мг дневно за 1+ годинама. Дневно пијете лек са редовним сексуалним односом. Ако су контакти нерегуларни, требало би да пијете лекове 3 дана пре могућег сексуалног контакта.

За спречавање цитомегаловируса, деца од 12 година и одрасли треба да узимају ЛС 4 пута дневно у количини од 2 г. Лијек треба узимати што је прије могуће након трансплантације. Дозирање се смањује у зависности од КЦ индекса. Трајање траје 90 дана, али може се повећати код пацијената који су предиспонирани на инфекције.

У случају отказивања бубрега, доза се рачуна у зависности од индекса фактора чишћења креатинина, као и индикација.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Користите Валтрек током трудноће

Постоје само ограничене информације о употреби Валтрек-а код трудница. Дозвољено је да се прописује само ако је могућа корист за женом већа од ризика од нежељених ефеката фетуса.

Контраиндикације

Контраиндикација је нетолеранција пацијента ацикловира са валацикловиром, а поред тога и друге супстанце садржане у леку.

Потребан је опрез при препоручивању пацијената са тежим клиничким облицима ХИВ-а.

Последице Валтрек

Употреба лијека може изазвати појаву таквих нежељених ефеката:

• органи централног нервног система: најчешће главобоља. У ретким случајевима се јавља вртоглавица, али и халуцинације, осећај конфузије, погоршање менталних способности. Постоји један тремор, осећај узбуђења или дизартрија и атаксија, а поред тога се развијају конвулзије, симптоми психотичних поремећаја, као и стање коме и енцефалопатије;

(Ови ефекти су реверзибилне, и често јављају код пацијената са проблемима у бубрезима раду или против других здравствених стања која предиспонирају њиховом изгледу, код пацијената са трансплантираних органа, које се дешавају Валтрек као превентиван агенс против цитомегаловирус (иу великим дозама - дана 8 г), неуролошке реакције се дешавају чешће него код мањих доза)

• органи респираторног система: повремено се појављује диспнеја;
• органи дигестивног система: повремено развијају дијареју, повраћање или нелагодност у стомаку; једнократни реверзибилни степен поремећаја у тестовима функције јетре (понекад се узимају за знаке хепатитиса);
• Реакције на кожи: појављују се оси, као и симптоми фотосензитизације; повремено срби се развија;
• алергије: појединачни едем Куинцке или уртикарија;
• органи система урина: повремено поремећај у функционисању бубрега; један - акутни облик отказивања бубрега;
• остало: код људи са тешким имуних поремећаја (посебно у каснијим фазама АИДС), које примају валацицловир у високим дозама (сваки дан у 8 г) за дуго, уочено је настајање бубрежне инсуфицијенције, тромбоцитопенија и механичким облике хемолитичке анемије (ин појединачни случајеви у комбинацији). Сличне негативне реакције су такође откривене код пацијената са сличним патологијама које не узимају валацикловир.

[14]

Прекомерна доза

Нема довољно информација о превеликим дозама дрога.

У случају појединачне оралне дозе велике дозе ацикловир (20 г), делимично се апсорбује кроз гастроинтестинални тракт без узрока токсичних ефеката. Настављајући за неколико дана коришћења великих доза ацикловира изазива гастроинтестиналних поремећаја (као што су мучнина и повраћање), а поред тога, неуролошке манифестације (осећај за конфузију, а поред главобоље). Високе дозе супстанце, администриране интравенозно, повећавају серумски креатинин, а потом и развој отказа бубрега. Неуролошки симптоми - појављивање халуцинација, осећања узбуђења или конфузије, развој конвулзија, као и кома.

Пацијент мора остати под сталним медицинским надзором како би се утврдило присуство симптома интоксикације. Поступак хемодијализе убрзава процес излучивања из крви ацикловира, тако да се може сматрати погодним за пацијенте са прекомерном дозом овог лијека.

[25], [26]

Интеракције са другим лековима

Није било значајне клиничке интеракције Валтрек-а са другим лековима.

Излучивање ацикловира у непромењеном облику врши се са урином - због активног процеса тубуларне секреције. Уз употребу лекова (1 г) у комбинацији са пробенецидом и циметидином (они су блокатори тубуларне секреције), АУЦ ацикловира се повећава, а његов клиренс унутар бубрега се смањује. Али не морате да прилагођавате дозу лека, јер ацикловир има широки терапеутски индекс.

Опрез треба користити у високо-Валтрек дневној дози (4 г), комбиновањем са ацикловира дроге такмиче за пут елиминације, јер постоји ризик од повећања стопа неких од ових лекова (или њихових производа деградације), или оба заједно унутар крвној плазми. У случају комбинације са неактивним производом разградње мофетилмикофенолата (ово је имуносупресор који се користи код трансплантације органа), постоји повећање АУЦ овог лековитог и ацикловир.

Потребно је комбиновати лек са опрезом (у дозама од 4+ г дневно) уз лекове који ометају рад бубрега (међу њима циклоспорин, као и такролимус).

Услови складиштења

Лек се налази у стандардним условима за лијекове, недоступним малој деци. Температура - не више од 30 ° Ц

[27],

Рок трајања

Валтрек је погодан за употребу у року од 3 године од датума издавања медицинског производа.

[28]