Вицтосе

Вицтоза је лек против дијабетеса. Лираглутид је аналог природног елемента ГЛП-1, који се производи помоћу биотехнологије рекомбинантне ДНК, која користи сој пивског квасца који је 97% хомологан људском ГЛП-1. Ова компонента је синтетизована и активира завршетке природног ГЛП-1. Ови завршеци делују као мете за природни ГЛП-1 (унутрашњи хормон инкретин, који стимулише глукозу зависну секрецију инсулина унутар β-ћелија панкреаса).

Индикације Вицтосе

Користи се у случају дијабетеса мелитуса типа 2 у комбинацији са физичким процедурама и исхраном ради постизања контроле гликемије. Може се примењивати као монотерапија; поред тога, у комбинацији са једним или више оралних антидијабетичких лекова (деривати сулфонилурее, као и метформин или тиазолидиндилони) код људи којима претходни третман није помогао. Осим тога, користи се у комбинацији са инсулином код људи који нису могли да добију резултат када користе лираглутиде са метформином.

Користи се за смањење вероватноће кардиоваскуларних поремећаја (као што је смрт услед срчаних обољења, мождани удар и инфаркт миокарда, који нису довели до смрти) код дијабетичара (тип 2) са дијагностикованом ЦВС патологијом - као додатак стандардној терапији за КВБ болести (на основу анализе периода развоја прве значајне дисфункције ЦВС -а).

Образац за издавање

Лек се пушта у облику течности за н / а ињекције, унутар патрона од 3 мл; такође унутар паковања се налазе посебне оловке за шприцеве.

Фармакодинамика

Дуготрајно полувреме елиминације из плазме повезано је са 3 механизма: само-асоцијацијом, која успорава апсорпцију лека, синтезу са албумином и повећаним индексом стабилности ензима у односу на ДПП-4 и ензим НЕП.

Лираглутид ступа у интеракцију са завршецима ГЛП-1, што повећава вредности цАМП. Као резултат, развија се стимулација лучења инсулина зависна од глукозе и побољшава се активност β-ћелија панкреаса. Упоредо с тим, под утицајем Вицтозе, развија се инхибиција вишка излучивања глукагона зависна од глукозе. Као резултат тога, са повећањем нивоа шећера у крви развија се инхибиција лучења глукагона и стимулише се лучење инсулина. Истовремено, при ниским вредностима глукозе у крви, лираглутид смањује лучење инсулина, али не инхибира лучење глукагона. [1]

Са слабљењем гликемије долази до одређеног кашњења у пражњењу желуца. Лекови смањују тежину и ниво масти, смањују трошкове енергије и осећај глади.

ГЛП-1 помаже физиолошки у регулацији уноса калорија и апетита, а његови завршеци налазе се у неколико подручја мозга који помажу у регулацији апетита.

Фармакокинетика

Апсорпција лираглутида уз поткожну ињекцију се јавља при малој брзини, Тмак у плазми је 8-12 сати. Вредности Цмак у плазми са с / ц давањем појединачне дозе од 600 μг једнаке су 9,4 нмол / л.

Након наношења порције од 1,8 мг лираглутида, просечне вредности Цсс у плазми су око 34 нмол / л. Ниво изложености супстанце се повећава сразмерно употребљеној дози. Након употребе једнократне дозе лекова, интрапопулациона стопа варијације АУЦ је 11%. Вредности апсолутне биорасположивости компоненте са с / ц ињекцијом су приближно 55%.

Привидни индекси ткива Вд лека са поткожном ињекцијом су 11-17 литара. Просечне вредности Вд за интравенозну примену су 0,07 л / кг. Већина лираглутида се синтетише са крвним протеинима (> 98%).

Након што је добровољцима коришћен једнократни део [3Х] -лираглутида (претходно обележен изотопом радиоактивног типа), лираглутид је остао главни елемент плазме у непромењеном стању током периода од 24 сата. Унутар плазме су регистрована 2 метаболичка елемента (≤9% и ≤5% укупне интраплазматске радиоактивности). Метаболички процеси лираглутида се јављају ендогено (слично великим протеинима).

Након убризгавања дела [3Х] -лираглутида, непромењени елемент није примећен унутар измета или урина. Само мали део радиоактивних компоненти у облику метаболичких елемената синтетисаних са лираглутидом (6% и 5%, респективно) излучује се путем бубрега или црева. Овим путем, излучивање се јавља углавном током првих 6-8 дана након употребе лекова. Просечан ниво клиренса за поткожну ињекцију појединачне дозе лека је приближно 1,2 л / х; Полувреме је приближно 13 сати.

Индекс изложености лираглутиду код особа са благом и умереном инсуфицијенцијом јетре смањује се за 13-23%. Код особа са тешким оштећењем ове вредности су знатно ниже (за 44%).

У случају недовољне бубрежне функције, изложеност се смањује за 33% (вредност ЦЦ унутар 50-80 мл у минути), 14% (ЦЦ је 30-50 мл / мин), 27% (ЦЦ-<30 мл / мин) и 28% (терминална фаза болести; пацијенти на дијализи).

Дозирање и администрација

Лек треба убризгати поткожно, једном дневно, у бутину, стомак или рамена. Забрањено је користити интрамускуларну или интравенозну примену.

Почетна количина оброка је 0,6 мг дневно. Након употребе најмање 1 недеље, доза се повећава на 1,2 мг. Да би се постигла максимална контрола гликемије, узимајући у обзир клинички ефекат лека, дозвољено је повећање порције на 1,8 мг (такође након најмање 1 недеље употребе порције од 1,2 мг). Забрањено је уносити дневну порцију већу од 1,8 мг.

Када се користе поред давања метформина или комбиноване терапије тиазолидиндиона са метформином, ови лекови се користе у истим дозама.

Употреба Вицтозе заједно са дериватима сулфонилурее захтева смањење удела ових последњих - како би се смањила вероватноћа развоја нуспојава хипогликемије.

• Апликација за децу

Забрањена је употреба лека у педијатрији (за особе млађе од 18 година).

Користите Вицтосе током трудноће

Не можете прописати Вицтозу са хепатитисом Б и трудноћом.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• дијабетес мелитус тип 1;
• озбиљна бубрежна дисфункција;
• кетоацидоза дијабетичког типа;
• дисфункција јетре;
• отказивање срца 3-4 разреда;
• запаљење у цревном подручју;
• пареза желуца;
• тешка нетолеранција на лираглутид.

Последице Вицтосе

Међу споредним симптомима:

• проблеми са метаболичким процесима: често се примећује хипогликемија (нарочито у комбинацији са дериватима сулфонилурее), смањен апетит и анорексија;
• кршења активности Народне скупштине: цефалалгија се често појављује;
• поремећаји пробавне функције: јављају се углавном пролив и мучнина. Диспепсија, затвор, повраћање, гастритис, надутост, подригивање, болови у горњем делу трбуха и ГЕРБ су чести;
• заразне лезије: углавном се примећују инфекције горњих дисајних путева;
• знаци алергија: Куинцкеов едем се јавља појединачно;
• други: повремено постоје манифестације у региону штитне жлезде. Понекад долази до стварања антитела против лираглутида (не доводи до слабљења ефикасности лека).

Интеракције са другим лековима

Нека одлагања пражњења желуца повезана са употребом лираглутида такође могу утицати на апсорпцију оралних лекова који се користе са њим. Пролив који се развије применом лека Вицтоза може променити апсорпцију оралних лекова који се користе у комбинацији са њим.

На почетку употребе лираглутида, особе које користе варфарин треба редовно да прате МХО индикатор.

Услови складиштења

Вицтозу треба чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - унутар 2-8˚С. Не можете замрзнути раствор.

Рок трајања

Вицтоза се може користити у периоду од 30 месеци од датума производње терапијске супстанце. Рок употребе након прве употребе је 1 месец.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Гуарем, Баиета са Новонормом и Инвокана.