Вицтрелис

Ефикасност Виктрелиса код хроничног хепатитиса Ц (генотип 1) процењена је код приближно 1,5 хиљада пацијената који претходно нису били на терапији, или са неефикасном претходном терапијом, у 3. Фази клиничког испитивања. [1]

Током оба теста, употреба лека поред постојећег режима лечења (рибавирин са пегинтерфероном-α) значајно је повећала вредности одрживог виролошког одговора (у поређењу са искључиво коришћењем стандардног терапијског режима). [2]

Индикације Вицтрелис

Користи се у случају хроничног облика хепатитиса Ц , који се развија под утицајем вируса 1. Генотипа, у комбинацији са рибавирином и пегинтерфероном-α (код особа са компензованим оштећењем јетре , са неефикасном претходном терапијом или које нису раније био на лечењу).

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце врши се у капсулама - 12 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 7 таквих паковања.

Фармакодинамика

Боцепревир је вирусни инхибитор НС3 протеазе (хепатитис Ц хепатитиса). Супстанца се реверзибилно ковалентно синтетише са серином унутар активног места (тип 139) НС3 протеазе кроз (α) -кетоамид функционалну категорију, успоравајући репликацију вируса унутар захваћених ћелија. [3]

Фармакокинетика

Усисавање.

Просечна Тмак боцепревира када се даје орално је 2 сата. Равнотежни ниво АУЦ, Цмак и Цмин повећава се у мањим вредностима него пропорционално дози, а њихова одвојена изложеност понекад се надовезује (углавном у порцијама од 0,8 и 1,2 г), што омогућава да се утврди смањење апсорпције при већим дозама. Акумулација лека је минимална, равнотежни фармакокинетички параметри се примећују након отприлике 1 дана уз употребу лекова 3 пута дневно.

Виктрелис се конзумира храном. У случају узимања са храном, вредности изложености боцепревиру се повећавају за 60% са оброком од 0,8 г 3 пута дневно (у поређењу са узимањем на празан желудац).

Процес дистрибуције.

Просечне равнотежне вредности привидне запремине дистрибуције боцепревира су 772 литара. Уз једнократну употребу лека у порцији од 0,8 г, синтеза протеина је приближно 75%.

Боцепревир се користи као комбинација 2 дијастереоизомера у приближно једнаким размерама; брзо се међусобно трансформишу унутар крвне плазме. При равнотежним вредностима, однос нивоа изложености дијастереоизомера је приближно 2к1 (доминира дијастереоизомер који показује терапијску активност).

Биотрансформација.

Ин витро тестови показују да је боцепревир углавном укључен у метаболичке процесе уз помоћ АКП -а. Као резултат тога, формирају се метаболички производи смањени на кетоне који нису активни против вируса хепатитиса Ц.

Једном оралном применом 0,8 г 14Ц-обележеног боцепревира, најчешће је настала дијастереоизомерна комбинација производа разградње редукованих кетоном са просечним индексом изложености приближно четири пута већим од вредности боцепревира. Боцепревир је мање активно укључен у оксидативне метаболичке процесе који се одвијају уз помоћ ЦИП3А4 / 5.

Излучивање.

Боцепревир се излучује са просечним полувременом елиминације из плазме од приближно 3,4 сата. Просечне вредности системског клиренса супстанце су приближно 161 л / х.

Једном оралном применом 0,8 г 14Ц-означеног боцепревира, око 9% и 79% укупне дозе се излучује урином, односно фецесом. Још 3% и 8% унесеног радиокарбона се излучује у облику боцепревира са урином и изметом. Излучивање Виктрелиса се углавном врши кроз јетру.

Дозирање и администрација

Именовање терапије и праћење њеног напредовања треба да спроведе лекар са искуством у лечењу хроничног хепатитиса типа Ц.

Виктрелис се користи заједно са рибавирином и пегинтерфероном-α. Лек се обично прописује у оброцима од 0,8 г, 3 пута дневно са храном. Дозвољено је највише 2,4 г лека дневно. Када се конзумира изван хране, терапијска ефикасност може бити смањена због недостатка потребног индекса изложености.

Препоручено трајање лечења је 48 недеља. Циклус укључује 1 месец другог третмана са ПегИФН + РБВ и 44 недеље трећег третмана са ПегИФН + РБВ и Виктрелисом.

Трајање трећег третмана након првог месеца другог третмана требало би да буде најмање 32 недеље. У вези са све већом вероватноћом развоја негативних знакова лека (посебно анемије), у случајевима када пацијент није у стању да толерише терапију, могуће је размотрити могућност извођења другог третмана уместо трећег током последња 3 месеца.

Пропуштени делови.

Ако прескочите употребу лекова, ако је остало мање од 2 сата пре узимања нове дозе, не морате да користите пропуштену.

У размаку дужем од 2 сата пре употребе нове порције, пацијент треба да узме пропуштену дозу са храном и настави са стандардним режимом узимања лекова.

• Апликација за децу

Не можете користити лек у педијатрији.

Користите Вицтрелис током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће. Ако током лечења хепатитиса Б треба да користите лекове, морате прекинути дојење током периода терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације лека у комбинацији са рибавирином и пегинтерфероном-α:

• висока нетолеранција на активне и помоћне елементе лека;
• аутоимунски хепатитис;
• примена заједно са лековима чији је клиренс повезан са ЦИП3А4 / 5, а чије повећане вредности у плазми изазивају озбиљне и по живот опасне негативне манифестације - орално се узимају триазолам са мидазоламом, халофантрином, бепридилом и лумефантрином са пимозидом, као и супстанце које успорити тирозин киназу (ергоновин, дихидроерготамин и метилергоновин са ерготамином);
• све контраиндикације везане за рибавирин и пегинтерферон-α;
• недостатак Лапп лактазе, наследна галактоземија и малапсорпција глукозе-галактозе.

Последице Вицтрелис

Најчешће, уз сложену употребу Виктрелиса са рибавирином и пегинтерфероном-α, развијају се мучнина, слабост, цефалалгија и анемија. Најчешће је потребно смањити дозу када се развије анемија.

Прекомерна доза

Повећање дневног оброка до 3,6 г узето у периоду од 5 дана није изазвало развој негативних манифестација.

Лек нема противотров. У случају тровања Виктрелисом, проводе се опћи потпорни поступци, укључујући праћење основних функција тијела и клиничког стања пацијента.

Интеракције са другим лековима

Лек у великој мери успорава активност ЦИП3А4 / 5. Супстанце које су укључене у метаболичке процесе углавном уз помоћ ЦИП3А4 / 5 могу добити повећану изложеност када се примене са Виктрелисом, што може продужити или појачати њихове нуспојаве и терапијски ефекат.

Лек је делимично изложен метаболичким процесима користећи ЦИП3А4 / 5. Увођење лекова у комбинацији са лековима који индукују ЦИП3А4 / 5 може повећати или смањити ниво његове биорасположивости.

Примена лека са рифампицином или антиконвулзивима (међу њима фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) може значајно смањити параметре његове биорасположивости у плазми. Забрањено је користити боцепревир у комбинацији са таквим лековима.

Неопходно је са великом пажњом комбиновати лек са супстанцама које продужавају КТ-интервал (међу њима метадон, амиодарон, пентамидин са кинидином и одређени антипсихотици).

Услови складиштења

Виктрелис се мора чувати на месту затвореном од продора деце. Индикатори температуре су у распону од 2-8 ° Ц. 3 месеца лек се може чувати у оригиналном ћелијском паковању на температури до 30 ° Ц.

Рок трајања

Виктрелис се може користити током 24 месеца од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналоги лекова су Пресиста, Кемерувир са Аптивусом, Калетра и Арланса са Сунвепром, а поред тога Атазанавир, Норвир са Ритонавиром и Инвирасе. На листи је и Схиманод са Телзиром.